【商品名】言昌
【英文名稱】Gestrinone Capsules
【性狀】本品為膠囊劑,內容物為微黃色粉末。
【主要成份】本品主要成份為孕三烯酮
【適應症】
用於子宮內膜異位症。也用作探親避孕或事後避孕藥;對於早期妊娠,如與前列腺素合用,可提高引產成功率。
【用法用量】
口服。1.用於子宮內膜異位症,一般為每次2.5mg,每周2次,第1次於月經第1天服用,3天后服用第2次,以後每周相同時間服用;
2.探親避孕,探親當天服3mg,以後每次房事時服1.5mg;
3.事後避孕,從月經第5~7天開始服藥,每周2次(間隔3~4天),每次2.5mg;如每個周期服藥8次以上,則避孕成功率高;4.抗早孕,每日9mg(分2~3次服),連服4天,停藥後2天於陰道後穹隆處放置卡前列酸(15-甲基前列腺素2α)薄膜,每次2mg每2.5小時1次,共4次,經2.5小時後肌內注射1.5~2mg卡前列酸,為一療程,如無組織物排出,隔1天后重複療程。
【藥理毒性】
本品是一種人工合成的三烯19去甲甾類化合物,具有激素和抗激素的複雜特性,即它具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。動物實驗表明它能抑制孕激素分泌,也具有黃體酮對子宮內膜的作用,使子宮內膜及異位病灶細胞失活、退化,從而導致異位病灶萎縮。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宮內膜發育,改變宮頸粘液性質,影響卵子運行速度及拮抗內膜孕酮受體,從而干擾孕卵著床。
【藥代動力學】
本品口服後能完全從胃腸道吸收,2.1小時左右血液濃度達峰值,血清t1/2為273小時。
【不良反應】
少數人有頭暈、乏力、胃部不適、痤瘡、多毛及脂溢性皮炎、腿腫、體重增加、乳房縮小鬆弛等;也有月經周期縮短或延長、閉經、經量減少、不規則出血,但一般會自行減少。突破性出血發生率約5%。國內臨床觀察見有氨基轉移酶升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
作為女性避孕藥,故不宜使用。
【禁忌症】
肝、腎功能不全者禁用。
【注意事項】
服藥期間要定期檢查肝功能。氨基轉移酶輕度升高者,服用保肝藥,可繼續治療。如氨基轉移酶明顯升高且服保肝藥也無效時則應停止治療。
【貯藏】
室溫,密閉,防潮保存。
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