成份
無水硫酸雙肼屈嗪，氫氯噻嗪，鹽酸可樂定。
性狀
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或微黃色。
適應症
用於Ⅰ、Ⅱ期高血壓症及不宜手術治療的腎血管性、腎性高血壓患者。
規格
60片 本品每片含無水硫酸雙肼屈嗪7mg；氧氯噻嗪5mg；鹽酸可樂定0.015mg。
用法用量
飯後口服。開始一次l片，一日3次。一周后根據血壓變化程度適當增減服藥荊量或次數，或遵醫囑。最大劑量為一次4片-一日3次。
不良反應
常見的有口乾、上腹不適、夜尿多、乏力等現象；較少見的有失眠、嗜睡、噁心、頭暈、便秘等。
禁忌
1、對本品成份過敏者禁用。
2、主動脈瘤、腦中風患者禁用。
3、嚴重腎功能障礙患者禁用。
4、孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
1、停服本藥時需逐漸減量，因少數患者突然停藥可能出現血壓回升現象。
2、不適用於嗜鉻細胞瘤引起的高血壓。
3、如能配合低鹽飲食(每天5～6g)，可增強和鞏固療效。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤，並可通過乳汁分泌。故孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
老年人對本品降壓作用較為敏感，在服用期間應根據血壓情況適當減少服藥劑量或次數。
藥物相互作用
1、與非甾體類抗炎藥I司用可使降壓作用減弱。
2、與其他降壓藥合用可加強降壓作用。
3、與抑交感胺類藥物合用可使降壓作用減弱。
4、與三環類抗抑鬱藥合用，可減弱降壓作用。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
硫酸雙肼屈嗪為周圍血管擴張藥，主要擴張小動脈，可使周圍血管阻力降低，心率增快，心每博量和心排出量增加，同時不僅不降低腎血流最，還可使之增加。長期使用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉瀦留而降低效果。氫氯噻嗪為利尿降壓藥，通過利尿排鈉，使血漿與細胞外液容量減少，血容量、心排血景降低以及總外周血管阻力降低，因而血壓降低。鹽酸可樂定是α受體激動劑，直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α，受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動；還激動外周交感神經突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。
藥代動力學
硫酸雙肼屈嗪口服吸收良好，1～2小時達血漿高峰濃度，但生物利用度較低，因藥物在進入循環前，已在腸壁和肝中消除其大部分，主要代謝途徑是乙醯化、羥基化和結合反應。根據病人對肼屈嗪乙醯化代謝速度，可分為快乙醯化型與慢乙醯化型，前者對吸收藥物迅速代謝，生物利用度約為30%，後者則代謝緩慢，生物利用度為50%，肼屆嗪的半衰期(t)2～3小時，血漿蛋白的結合率87%，作用持續時間24小時，表觀分布容積(1.6±0.3) L/kg。代謝產物75%由尿排出，糞便排出8%，僅1%～2%以原形從尿中排出。清除率每公斤體重(56±13)ml /min。
氫氯噻嗪口服吸收迅速但不完全，進食能增加吸收量，可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。本藥部分與血漿蛋白結合，另部分進入紅細胞內。口服2小時起作用，達峰時間為4小時，作用持續時間為6～12小時。半衰期(t)為15小時，腎功能受損者延長。本藥吸收後消除相開始階段血藥濃度下降較快，以後血藥濃度下降明顯減慢，可能是由於後階段藥物進入紅細胞內有關。主要以原形由尿排泄。
鹽酸可樂定口服後70%-80%吸收，並很快分布到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能通過血一腦脊液屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%～40%。口服本品後半小時到1小時發揮降壓作用,3～5小時血藥濃度達峰值，一般為135ng/ml，作用持續時間6～8小時。消除半衰期(t)為12.7(6～23)小時，腎功能不全時延長。表觀分布容積為(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±l.2)ml/(min·kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化。40%～60%以原形於24小時內經腎排泄，20%經肝腸循環由膽汁排出。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁塑包裝，20片/板×3板。
