成份
本品為複方製劑,其組分為:每片含利血平0.03mg,鹽酸肼屈嗪1mg,氫氯噻嗪1.5mg,環戊噻嗪0.025mg,鹽酸異丙嗪2mg,維生素B11mg,維生素B61mg,蘆丁5mg,氯化鉀30mg,磷酸氯喹2.5mg。
性狀
本品為糖衣片,除去包衣後顯黃色或淡黃色。
適應症
用於各型高血壓症。
用法用量
口服。一次1~2片,一日3次。血壓降至正常後服維持量,一次1片,一日1次。
不良反應
1、利血平不良反應有過度鎮靜、注意力不集中、焦慮、抑鬱、心律失常、心動過緩、眩暈、鼻塞及納差、噁心等消化道症狀。 2.鹽酸肼屈嗪有頭痛、噁心、心悸、心動過速、皮疹、免疫變態反應等。 3.利尿劑需注意水、電解質平衡失調,低鉀、低鈉、低氯。
禁忌
1.對本品成分過敏者禁用。 2.胃及十二指腸潰瘍者禁用。 3、抑鬱症患者禁用。 4、孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
慎用於體弱、老年、腎功能不全、心律失常及冠心病患者。運動員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
利血平可以通過胎盤引起胎兒呼吸道分泌增多、鼻充血等,並可進入乳汁引起嬰兒呼吸道分泌增多、鼻充血、青紫、低溫和食欲不振,故孕婦及哺乳期婦女禁用。
藥物相互作用
1.利血平 (1)與乙醇或中樞神經抑制劑合用可加重中樞抑制作用。 (2)與其他降壓藥或利尿藥合用可加強降壓作用,需進行劑量調整。與β-阻滯劑合用可使後者作用增強。 (3)與洋地黃或奎尼丁合用,大劑量時可引起心律失常。 (4)與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭、導致帕金森病。 (5)與間接性擬腎上腺素藥如麻黃鹼、苯丙胺等合用,可使兒茶酚胺貯存耗竭,抑制擬腎上腺素藥的作用。 (6)與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素等合用,可使之作用延長。 (7)與三環類抗抑鬱藥合用,利血平和抗抑鬱藥作用均減弱。 (8)巴比妥類可加強利血平的中樞鎮靜作用。 2、氫氯噻嗪 (1)腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性黴素B(靜脈用藥)能降低本藥的利尿作用,增加發生電解質紊亂的機會,尤其是低鉀血症。 (2)非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,與前者抑制前列腺素合成有關。 (3)與擬交感胺類藥物合用,利尿作用減弱。 (4)考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收,故應在口服考來烯胺1小時前或4小時後服用本藥。 (5)與多巴胺合用,利尿作用加強。 (6)與降壓藥合用時,利尿降壓作用均加強。 (7)與抗痛風藥合用時,後者應調整劑量。 (8)使抗凝藥作用減弱,主要是由於利尿後機體血漿容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應改善,合成凝血因子增多。 (9)降低降糖藥的作用。 (10)洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時,應慎防因低鉀血症引起的副作用。 (11)與鋰製劑合用,因本藥可減少腎臟對鋰的清除,增加鋰的腎毒性。 (12)烏洛托品與本藥合用,前者轉化為甲醛受抑制,療效下降。 (13)增強非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關。 (14)與碳酸氫鈉合用,發生低氯性鹼中毒機會增加。 3.鹽酸肼屈嗪 (1)與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱。 (2)擬交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。 (3)與二氮嗪或其他降壓藥同用時可使降壓作用加強。 4.鹽酸異丙嗪 (1)醇或其他中樞神經抑制劑,特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥與本品同用時,可增強異丙嗪或(和)這些藥物的效應,用量要另行調整。 (2)膽鹼類藥物,尤其是阿托品類藥和異丙嗪同用時後者的抗毒蕈鹼樣效應增強。 (3)苄銨、異喹胍或胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同用時,前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時,腎上腺素的α作用可被阻斷,而使β作用占優勢。 (4)鉑、巴龍黴素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時,其耳毒性症狀可被掩蓋。
藥物過量
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
1.藥理作用:本品中利血平和鹽酸肼屈嗪是基礎降壓藥。利血平是抗去甲腎上腺素能神經抗高血壓藥、能耗竭周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5一羥色胺貯存耗竭達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。利血平可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。 氫氯噻嗪及環戊噻嗪為中效利尿劑,可減少水鈉瀦留使血容量降低,循環血量減少,起到降壓作用。鹽酸異丙嗪具有鎮靜、抗焦慮、肌肉鬆弛作用。維生素B1可以改善上述藥品可能發生的多發性神經炎、心悸、胸悶、食慾下降等副作用。 維生素B6可以防止鹽酸肼屈嗪可能引起的神經炎、失眠、不安等,亦可防止噁心、嘔吐等副作用的發生。 蘆丁可保持血管彈性,增強毛細血管抵抗力,並促進其細胞增生和防止血細胞凝集,減少血管脆性,並降低毛細血管通透性。 磷酸氯喹則能增加毛細血管通透性,不僅有利於利尿降壓藥的降壓效果,又可對抗蘆丁降低毛細血管通透性對利尿降壓方面的不良影響。 2.毒理研究:動物試驗在臨床最大劑量125~250倍時有致畸作用,臨床常用劑量100~300倍,腫瘤發生率增加。
藥代動力學
其藥代動力學口服後迅速吸收,生物利用度約為30%~50%,藥後2~4小時達血藥濃度峰值,血漿蛋白結合率高達96%,起效慢,需數天至3周,3~6周達降壓高峰,停藥後作用可持續1~6周。其作用特點為起效緩慢,作用溫和持久。鹽酸肼屈嗪可直接擴張周圍血管,使周圍血管阻力降低、心率增快、心每博量和心排血量增加、降低舒張壓的作用較降低收縮壓明顯,口服後45分鐘起作用,持續3~8小時與利血平合用後可糾正其起效慢的缺點。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
口服固體藥用高密度聚乙烯瓶裝,100片/瓶×1瓶/盒。
有效期
24 月