適應症
高血壓,心血管內科。
性狀
本品為白色或類白色片。
用法用量
口服,每日一次,每次1-2片,最大劑量不超過2片;或遵醫囑。
禁忌
對本品任何成分過敏和以前用某種血管緊張素轉換酶抑制劑治療出現血管神經性水腫的病人,遺傳性和特發性血管神經性水腫病史者禁用本品;由於含氫氯噻嗪組分,本品禁用於無尿症或對磺胺類藥物過敏的病人;嚴重腎功能不全者禁用本品。
藥理毒理
馬來酸依那普利在肝內水解為依那普利拉,成為一種競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,阻斷血管緊張素Ⅰ轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低血壓,與利尿藥氫氯噻嗪合用,有協同的降壓作用,明顯增加降壓作用,劑量比各自單用時減少,可以減輕單用利尿劑可能引起的某些血液生化參數的改變。
不良反應
少數患者眩暈、頭痛、疲乏、咳嗽,均輕微、短暫。少見肌肉痙攣、噁心、乏力、直立性不適、陽萎、腹瀉、昏厥、低血壓、直立性低血壓、心悸、心動過速;嘔吐、消化不良、口乾、便秘、失眠、神經過敏、感覺異常;皮疹、瘙癢;罕有血管神經性水腫,如發生在喉部則可以致命,血管神經性水腫出現應立即停用本品,並迅速加以處理,皮下注射1:1000的腎上腺素注射液0.3-0.5ml。
藥代動力學
馬來酸依那普利口服吸收不受腸胃道食物的影響,在肝內水解為活性成分依那普利拉。依那普利拉在口服3-4小時後達到血藥峰值,不易通過血腦屏障,有效半衰期(T1/2)為11小時,降壓作用可維持24小時以上,經腎排泄,口服劑量的94%左右以馬來酸依那普利或依那普利拉出現於尿和糞便中,無其他代謝產物。氫氯噻嗪口服吸收迅速而完全,4小時達到作用峰值,作用持續時間6-12小時,有效半衰期(T1/2)為15小時,不產生代謝,通過腎臟迅速排泄。
貯藏
遮光、密封,置陰涼乾燥處保存。
有效期
24個月。