成份
該品主要成份為:蘭索拉唑,其化學名稱為:(±)-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞硫醯基]苯並咪唑。其結構式為:
分子式:C16H14F3N3O2S
分子量:369.37
性狀
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合徵(Zollinger-Ellison症候群)
規格
(1)15mg
(2)30mg
用法用量
通常成人口服,每日一次,一次30mg,十二指腸潰瘍,需連續服用4~6周;胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合徵(Zollinger-Ellison症候群)需連續服用6~8周;或遵醫囑。
不良反應
1.過敏症:偶有皮疹、瘙癢等症狀,如出現上述症狀時請停止用藥。
2.血液系統:偶有貧血、白細胞減少,嗜酸球增多等症狀,血小板減少之症狀極少發生。
3.消化系統:偶有便秘,腹瀉,口渴,腹脹等症狀。偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等現象,所以須細心觀察,如有異常現象應採取停藥等適當的處置。
4.精神神經系統:偶有頭痛、嗜睡等症狀。失眠,頭暈等症狀極少發生。
5.其它:偶有發熱,總膽固醇上升,尿酸上升等症狀。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.治療過程中應注意觀察,因長期使用的經驗不足,暫不推薦用於維持治療。
2.本品服用時請不要嚼碎,套用水吞服。
3.肝功能障礙者及高齡者需慎用。
4.使用本品時有時會掩蓋胃癌的症狀,所以要在排除胃癌可能性的基礎上方可給藥。
孕產婦用藥
(1)有報導,動物實驗中胎仔的藥物血膠濃度高於母體的血漿濃度,所以對於孕婦或有懷孕可能的婦女,只有在判斷治療的益處超過危險性的情況下方可使用。
(2)動物實驗顯示蘭索拉唑會分布於乳汁中,故哺乳期婦女最好避免用藥,必須套用時應避免哺乳。
兒童用藥
對兒童用藥的安全性尚未確立(由於在小兒的臨床經驗極少)。
老年用藥
一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會降低,故用藥期間請注意觀察。
藥物相互作用
會延遲安定(diazepam)及苯妥英鈉(phenytoin)的代謝與排泄;使對乙醯氨基酚的血藥濃度峰值升高,達峰時間縮短。
藥物過量
尚無藥物過量文獻資料。
藥理毒理
本品為苯並咪唑類化合物,口服吸收後轉移至胃黏膜,在酸性條件下轉變為活性體結構,此種活性物與質子泵((H++K+)-ATPase)的SH基結合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用蘭索拉唑可抑制狗胃黏膜內微粒體的(H++K+)-ATPase活性(體外實驗)。2.壁細胞酸生成抑制作用蘭索拉唑對狗胃黏膜離體壁細胞由組胺、乙醯膽鹼及胃泌素的刺激所產生的酸分泌,皆具有抑制作用(體外實驗)。3.胃酸分泌抑制作用1)對胃泌素刺激引起的酸分泌:於健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續7天,可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持續24小時。2)對胰島素刺激引起的酸分泌:於健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續7天,可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。3)對夜間的酸分泌:於健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續7天,具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。4)對24小時的酸分泌:於健康成人24小時胃液採樣試驗,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續7天,24小時的胃酸分泌明顯地受到抑制。5)24小時胃內pH值的監測:對健康成人以及十二指腸潰瘍患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續7天,24小時的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。6)24小時下部食道pH值的監測:於反流性食管炎患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續7天~9天,對胃食管反流現象,有明顯地抑制作用。7)對大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌:本藥對於大白鼠的基礎酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲醯基膽鹼、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應激試驗(waterimmersionstress)所引起的酸分泌均能明顯且持續地抑制(在十二指腸內)。對胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌,本藥亦有明顯且持續地抑制作用,在反覆給藥期間,均能顯示穩定的酸分泌抑制作用(經口給藥)。4.慢性潰瘍的治癒促進作用於大白鼠的實驗,蘭索拉唑能明顯地促進由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的癒合(經口給藥)。5.潰瘍形成的抑制作用於大白鼠的實驗,對因水浸應激試驗、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍,和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用(經口或十二指腸內給藥)。
藥代動力學
蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。於空腹對健康成人經口給予1次30mg的藥量時,Tmax為21.5-2.2h,Cmax為0.75-1.15mg/L,T1/2為1.3-1.7h,蘭索拉唑在肝內被代謝為有活性的代謝產物,主要經膽汁和尿排泄,尿中未能檢出原形藥物,全部為代謝物,至服用後24小時為止,其尿中排泄率為13.1~14.3%。蘭索拉唑在體內無蓄積性。
貯藏
密封,在乾燥處保存。
包裝
藥品包裝用鋁箔/聚氯乙烯固體藥用硬片,3粒/盒或7粒/盒或14粒/盒。
有效期
24個月
執行標準
YBH18552006