葉酸根

分類號：藥化學和製藥化學工業
出版年：2007
年卷期：2006,41(12)
文獻類型：期刊類
文摘號：2007141233
作者：余堯劉偉平崔寧樓麗廣朱華結
圖示參：
起止頁碼：1201-1203
文摘：目的合成並表征了一個新的奧沙利鉑類似物，順式-葉酸根·（IR，2R-環己二胺）合鉑（Ⅱ）（[pt（DACH）FA]），以期獲得抗癌活性優於奧沙利鉑的新鉑配合物。方法採用MTT法，評價了[Pt（DACH）FA]對A549。BGC-823，HCT．116和COL0320人癌細胞株的體外抗癌活性。結果[Pt（DACH）FA]在HCT-116和COL0320細胞株中有活性，IC┏50┓值分別為50．1μmol·L┗-1┛和25．0μmol·L┗-1┛，而在A549和BGC-823細胞株中則活性很低。結論雖然[Pt（DACH）FA]在HCT-116和COL0320細胞株中有一定的抗癌活性，但是在所評價的細胞株中活性均小於陽性對照藥奧沙利鉑，說明用葉酸根作為解離基團降低了該鉑配合物的細胞毒性。

刊名：藥學學報
單位：昆明貴金屬研究所鉑類藥物實驗室
語種：中