
商品名稱:萌格旺
英文名:Alfacalcidol Tablets
漢語拼音:Menggewang
【性狀】本藥為白色圓形片劑。
【劑型】片劑
【貯藏】避光氣密容器室溫保存。
【規格】0.25μg
【批准文號】註冊證號H20040124
【生產企業】帝人製藥株式會社醫藥岩國製造所
藥理作用
促進骨形成作用:通過孵化9日的雞胚組織培養的研究結果,證明正常的骨形成中1α,25-(OH)2D3是必需的。腎切除的大白鼠:在腎部分切除而出現許多較多骨吸收腔和類骨層,及低鈣化層明顯增加的大白鼠,服用阿法骨化醇30日的實驗中,見到新生骨。骨質疏鬆症的大白鼠模型(卵巢摘除大白鼠):卵巢摘除長期飼養後,發現血中1α,25-(OH)2D3值降低。海綿骨小梁的鈣化率減少,這些變化經阿法骨化醇0.1ug/kg/天服用6個月後,得到了改善。骨質疏鬆症的大白鼠模型(服用氫化可的松的大白鼠):由於長期服用氫化可的松,造成海綿骨小梁、骨皮質厚度和骨成分的減少,這些變化經阿法骨化醇0.02-0.1ug/kg/天服用12周后,得到了改善。老年性骨質疏鬆症(人體、電子和光學顯微鏡的觀察):在服用阿法骨化醇前後,作骨活驗,用電子顯微鏡進行觀察,得到活性成骨細胞、骨細胞、鈣化骨小腔增加等骨組織學的改善。鈣攝取量與骨吸收,骨形成作用:在缺乏維生素D大白鼠的飼料中改變其鈣含量,服用阿法骨化醇的實驗中,鈣含量較少時呈骨吸收,而鈣含量充分時呈明顯成骨作用。藥代動力學
本品在小腸被吸收,經由肝臟迅速代謝成為1α,25-(OH)2D3。健康成人14例口服阿法骨化醇4ug(1.0ugx4片)時,血中1α,25-(OH)2D3濃度在4-24小時(平均11小時)達到峰值(平均94.6ug/mL),48-72小時幾乎恢復為服用前值。動物藥代研究顯示:大白鼠口服給藥0.4ug/kg時,48小時內可由尿糞排泄的72%,7天內約100%排除。另外,大白鼠連續給藥14天的實驗,沒有發現主要臟器有蓄積傾向。適應證
骨質疏鬆症。改善下列疾病所致的維生素D代謝異常的各種症狀(如低血鈣、手足搐搦、骨痛、骨病變):慢性腎功能衰竭,甲狀旁腺機能低減症,抗維生素D性佝僂病,軟骨病。用法用量
在充分控制患者正常血鈣值的基礎上,調整本品的服用量。慢性腎衰竭和骨質疏鬆症通常成人1日1次,口服阿法骨化醇0.5-1.0ug。但應按年齡、症狀適當增減用量。甲狀旁腺機能低減症,其它維生素D代謝異常所致的疾病通常成人1日1次,口服阿法骨化醇1.0-4.0ug,口服。但應按疾病、年齡、症狀、病情適當增減用量。兒童對小兒的骨質疏鬆症,常用量為1日1次,口服阿法骨化醇0.01-0.03ug/kg。其他疾病時,1日1次,口服阿法骨化醇0.05-0.1ug/kg。但應按病情、症狀適當增減用量。不良反應
骨質疏鬆症:14,808例患者使用本品,報告的不良反應有192例(1.3%)241件。其中主要的是BUN上升(0.2%),
注意事項
給有高磷血症的患者服用時,要並用磷酸結合劑使血清磷值下降。為了預防過量給藥,在本品服用期間,應定期測定血清鈣值,調整服藥量以避免導致高鈣血症。在發生高血鈣時,應立即停止服用。在血清鈣值恢復正常後,再開始減量服藥。相互作用
與含鎂的製劑合用時,偶有引起高鎂血症的報告。與強心製劑合用,有可能出現心律不齊。由本品引起高鈣血症時,強心製劑的作用被增強。與鈣製劑(乳酸鈣、碳酸鈣等)合用,有可能出現高鈣血症,因本品促進腸道對鈣的吸收。與維生素D及其衍生物(骨化三醇等)合用,有可能出現高鈣血症,因兩藥有相加作用。孕婦及哺乳期婦女用藥
在孕婦或可能懷孕的婦女使用本品要權利弊,只有在利大於弊的情況下才能使用。因為妊娠期間用藥的安全性尚未確立。在動物實驗大量給藥時,曾出現胚胎骨化延遲,對性腺的影響,受孕率下降,胎兒死亡率上升,胎兒的發育受到抑制及哺乳力下降等。哺乳其中最好避免用藥,在不得已的情況下用藥時停止哺乳。關於哺乳期間用藥的安全性尚未確立。動物用藥實驗(大白鼠)時,哺乳向新生幼年白鼠的移行率相當於母動物用藥量的?0。兒童用藥
在給小兒服用時應充分觀察血清鈣值,尿中Ca/Cr比值等,同時慎重掌握服用量,從少量減增,以免過量服用。老人用藥
一般來說,因高齡者生理機能低下,要注意服用量。