藥品簡介
通用名 尼爾雌醇片
英文名 NILESTRIOL TABLETS
拼音名 NI'ERCICHUN PIAN
藥品類別 雌激素及孕激素類
性狀 本品為白色片。
貯藏 密封,在乾燥處保存。
主要成分
通用名 尼爾雌醇
化學名 3-(環戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16α,17α-二醇
拼音名 NI'ERCICHUN
英文名 NILESTRIOL
分子式 C25H32O3
分子量 380.53
規 格 (1)1mg (2)2mg (3)5mg
藥理毒理
雌激素類藥。本品為雌三醇的衍生物。雌三醇為雌二醇的代謝產物,其藥理作用與雌二醇相似,但生物活性低,故對子宮內膜的增生作用也較弱,適用於圍絕經期婦女的雌激素替代療法。因其3位上引入環戊醚後增加了親脂性,有利於腸道吸收並儲存在脂肪組織中,以後緩慢釋放而起長效作用。其17位引入乙炔基而增強雌激素活性。
藥代動力學
口服易吸收,在體內多功能氧化酶作用下,去3位上的環戊醚基團形成炔雌三醇,以後在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即減低。雌三醇的半衰期為20小時左右,主要經排泄,以原型,炔雌三醇和雌三醇三種形式由尿中排泄。
適應症
臨床用於雌激素缺乏引起的絕經期或更年期綜合徵,如潮熱,出汗,頭痛,目眩,疲勞,煩躁易怒,神經過敏,外陰乾燥,老年性陰道炎等。
用法用量
口服:1次5mg,每月1次。症狀改善後維持量為每次1-2mg,每月2次,3個月為一個療程。
不良反應
(1)輕度胃腸道反應,表現為噁心,嘔吐,腹脹,頭痛,頭暈;(2)突破性出血;(3)乳房脹痛,白帶增多;(4)高血壓(5)偶有肝功能損害。
禁忌症
雌激素依賴性疾病(如乳腺癌、子宮,內膜癌、宮頸癌、較大子宮肌瘤等)病史者、血栓病、高血壓病患者禁用。
注意事項
本品的雌激素活性雖較低,但仍有使子宮內膜增生的危險,故應每兩個月給予孕激素10日以抑制雌激素的內膜增生作用,一般孕激素停用後可產生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮,則不需加用孕激素。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 禁用。
兒童用藥
老年患者用藥
檢查
含量均勻度 取本品1 片,加無水乙醇適量,超音波震盪10分鐘,加無 水乙醇稀釋製成每1ml 中約含尼爾雌醇0.1mg 的溶液,搖勻,濾過,棄去初濾液,取續 濾液照含量測定項下的方法,自“照分光光度法”起測定含量,應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定。
鑑別
取本品的細粉適量(約相當於尼爾雌醇20mg),加氯仿30ml提取,濾過 蒸去氯仿,殘渣照尼爾雌醇項下的鑑別試驗,顯相同的結果。
含量測定
取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於尼爾醇10 mg),置100ml 量瓶中,加無水乙醇適量,置熱水浴中加熱30分鐘,不斷振搖,取出冷至室溫。用無水乙醇稀釋到刻度,搖勻,濾過,棄去初濾液,清密量取續濾液,照尼爾雌醇項下的方法測定,計算,即得。
生產企業
商品名 | 生產企業 | 規格 | 是否處方 | 醫保 | 批准文號 |
尼爾雌醇片 | 上海華聯製藥有限公司 | 1mg | 處方 | 是 | 國藥準字H31021648 |
尼爾雌醇片 | 湖南正清製藥集團股份有限公司 | 5mg | 處方 | 是 | 國藥準字H19983206 |
尼爾雌醇片 | 長春天誠藥業有限公司 | 2mg | 處方 | 是 | 國藥準字H22022763 |
尼爾雌醇片 | 北京四環製藥有限公司 | 1mg | 處方 | 是 | 國藥準字H11020123 |
尼爾雌醇片 | 安徽聖鷹藥業有限公司 | 2mg | 處方 | 是 | 國藥準字H34023413 |