性狀
本藥為白色圓形片劑。
適應症
骨質疏鬆症。改善下列疾病所致的維生素D代謝異常的各種症狀(如低血鈣、手足搐搦、骨痛、骨病變)：慢性腎功能衰竭，甲狀旁腺機能減退症，抗維生素D性佝僂病，軟骨病。
規格
(1)0.25ug(2)0.5ug(3)1ug
用法用量
在充分控制患者正常血鈣值的基礎上，調整本品的服用量。
慢性腎衰竭和骨質疏鬆症 通常 成人 1日1次，口服阿法骨化醇 0.5 -1.0 ug。但應按年齡、症狀適當增減用量。
甲狀旁腺機能低減症，其它維生素D代謝異常所致的疾病 通常 成人1 日1次，口服阿法骨化醇1.0-4.0 ug，口服。但應按疾病、年齡、症狀、病情適當增減用量。
兒童 對小兒的骨質疏鬆症，常用量為1日1次，口服阿法骨化醇0.01-0.03 ug/kg。其他疾病時，1日1次，口服阿法骨化醇0.05-0.1 ug/kg。但應按病情、症狀適當增減用量。
不良反應
骨質疏鬆症：14，808例患者使用本品，報告的不良反應有192例(1.3%)241件。其中主要的是BUN上升(0.2%)，噯氣(0.2%)，食欲不振(0.1%)，AST(GOT)上升(0.09%)。
慢性腎功能衰竭，甲狀旁腺機能低減症，抗維生素D性佝僂病，軟骨病，未成熟兒的維生素D代謝異常所致的各種症狀的改善：4，967例中報告不良反應有285例(5.7%)471件。其中主要的是瘙癢感(2.3%)，食欲不振(1.0%)，噯氣(0.9%)，腹瀉(0.6%)，ALT(GPT)上升(0.5%)。
急性腎功能衰竭(頻度不明)：因血清鈣上升偶伴有急性腎功能衰竭的出現，需定期觀察血清鈣值及腎功能，當發現有異常時，應採取確切的停藥等措施。
肝功能障礙、黃疸(頻度不明)：伴AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P的上升等，因有肝功能障礙、黃疸的出現，應進行充分的觀察。當發現有異常時，應採取確切的停藥等措施。
其他的不良反應：在發現如下不良反應時，應採取確切的減量、停藥等措施。
消化系統： 發生率小於0.3-5% - 食欲不振、噁心、噯氣、腹瀉、便秘、胃痛；發生率小於0.1% - 嘔吐、腹脹、胃部不適、消化不良、口腔內不適感，口渴等。
精神神經系統：發生率小於0.1% - 頭痛、頭重、失眠、精神恍惚、乏力、倦怠感、頭暈、麻木感、嗜睡、記憶力減退、耳鳴、老年性耳聾、背痛、肩部肌肉僵硬、下肢緊張感、胸痛等。
循環系統：發生率小於0.1% - 輕度的血壓上升，心悸。
肝臟：發生率小於0.3-5% - GOT、GTP上升；發生率小於0.1% - LDH、γ-GTP上升。
腎臟：發生率小於0.3-5% - BUN、肌酐上升(腎功能減退)；發生率小於0.1% - 腎結石。
皮膚：發生率小於0.3-5% - 瘙癢感；發生率小於0.1% - 皮疹，偶有發熱感。
眼：結膜充血(發生率小於0.3-5%)。
骨：關節周圍鈣化(發生率小於0.1%)。
其他：嗓音嘶啞，水腫(發生率小於0.3-5%)。
注意事項
給有高磷血症的患者服用時，要並用磷酸結合劑使血清磷值下降。
為了預防過量給藥，在本品服用期間，應定期測定血清鈣值，調整服藥量以避免導致高鈣血症。
在發生高血鈣時，應立即停止服用。在血清鈣值恢復正常後，再開始減量服藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在孕婦或可能懷孕的婦女使用本品要權利弊，只有在利大於弊的情況下才能使用。因為妊娠期間用藥的安全性尚未確立。在動物實驗大量給藥時，曾出現胚胎骨化延遲，對性腺的影響，受孕率下降，胎兒死亡率上升，胎兒的發育受到抑制及哺乳力下降等。
哺乳期中最好避免用藥，在不得已的情況下用藥時停止哺乳。關於哺乳期間用藥的安全性尚未確立。動物用藥實驗（大白鼠）時，哺乳向新生幼年白鼠的移行率相當於母動物用藥量的1/20。
兒童用藥
在給小兒服用時應充分觀察血清鈣值，尿中Ca/Cr比值等，同時慎重掌握服用量，從少量漸增，以免過量服用。
老年用藥
一般來說，因高齡者生理機能低下，要注意服用量。
藥物相互作用
與含鎂的製劑合用時，偶有引起高鎂血症的報告。
與強心製劑合用，有可能出現心律不齊。由本品引起高鈣血症時，強心製劑的作用被增強。
與鈣製劑(乳酸鈣、碳酸鈣等)合用，有可能出現高鈣血症，因本品促進腸道對鈣的吸收。
與維生素D及其衍生物(骨化三醇等)合用，有可能出現高鈣血症，因兩藥有相加作用。
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藥理毒理
本品口服後，由腸道迅速被吸收到血液中，受肝臟微粒體的25羥化酶的作用，側鏈的第25位被羥化，成為有活性的物質1α，25-(OH)2D3，分布於腸道及骨骼等靶組織，與受體結合促進腸道鈣吸收和骨形成等一系列生理活性。
促進腸道吸收鈣及升高血鈣作用：給缺乏維生素D的大白鼠和摘除腎臟的大白鼠服用阿法骨化醇的實驗結果，證實本品有促進腸道鈣吸收及血鈣上升的作用。
促進骨形成作用：通過孵化9日的雞胚組織培養的研究結果，證明正常的骨形成中1α，25-(OH)2D3是必需的。
腎切除的大白鼠：在腎部分切除而出現許多較多骨吸收腔和類骨層，及低鈣化層明顯增加的大白鼠，服用阿法骨化醇30日的實驗中，見到新生骨。
骨質疏鬆症的大白鼠模型(卵巢摘除大白鼠)：卵巢摘除長期飼養後，發現血中1α，25-(OH)2D3值降低。海綿骨小梁的鈣化率減少，這些變化經阿法骨化醇0.1 ug/kg/天服用6個月後，得到了改善。
骨質疏鬆症的大白鼠模型(服用氫化可的松的大白鼠)：由於長期服用氫化可的松，造成海綿骨小梁、骨皮質厚度和骨成分的減少，這些變化經阿法骨化醇0.02-0.1 ug/kg/天服用12周后，得到了改善。
老年性骨質疏鬆症(人體、電子和光學顯微鏡的觀察)：在服用阿法骨化醇前後，作骨活驗，用電子顯微鏡進行觀察，得到活性成骨細胞、骨細胞、鈣化骨小腔增加等骨組織學的改善。
鈣攝取量與骨吸收，骨形成作用：在缺乏維生素D大白鼠的飼料中改變其鈣含量，服用阿法骨化醇的實驗中，鈣含量較少時呈骨吸收，而鈣含量充分時呈明顯成骨作用。
藥代動力學
本品在小腸被吸收，經由肝臟迅速代謝成為1α，25-(OH)2D3。健康成人14例口服阿法骨化醇4 ug(1.0 ugx4片)時，血中1α，25-(OH)2D3濃度在4-24小時(平均11小時)達到峰值(平均94.6 ug/mL)，48-72小時幾乎恢復為服用前值。
動物藥代研究顯示：大白鼠口服給藥0.4 ug/kg時，48小時內可由尿糞排泄的72%，7天內約100%排除。另外，大白鼠連續給藥14天的實驗，沒有發現主要臟器有蓄積傾向。
貯藏
避光氣密容器室溫保存。
包裝
0.25ugx10片
0.5ugx10片
1ugx10片
有效期
有效期3年。
生產企業
帝人製藥株式會社
