萌格旺

萌格旺(阿法骨化醇片),適應症為骨質疏鬆症。改善下列疾病所致的維生素D代謝異常的各種症狀(如低血鈣、手足搐搦、骨痛、骨病變):慢性腎功能衰竭,甲狀旁腺機能減退症,抗維生素D性佝僂病,軟骨病。

性狀

本藥為白色圓形片劑。

適應症

骨質疏鬆症。改善下列疾病所致的維生素D代謝異常的各種症狀(如低血鈣、手足搐搦、骨痛、骨病變):慢性腎功能衰竭,甲狀旁腺機能減退症,抗維生素D性佝僂病,軟骨病。

規格

(1)0.25ug(2)0.5ug(3)1ug

用法用量

在充分控制患者正常血鈣值的基礎上,調整本品的服用量。
慢性腎衰竭和骨質疏鬆症 通常 成人 1日1次,口服阿法骨化醇 0.5 -1.0 ug。但應按年齡、症狀適當增減用量。
甲狀旁腺機能低減症,其它維生素D代謝異常所致的疾病 通常 成人1 日1次,口服阿法骨化醇1.0-4.0 ug,口服。但應按疾病、年齡、症狀、病情適當增減用量。
兒童 對小兒的骨質疏鬆症,常用量為1日1次,口服阿法骨化醇0.01-0.03 ug/kg。其他疾病時,1日1次,口服阿法骨化醇0.05-0.1 ug/kg。但應按病情、症狀適當增減用量。

不良反應

骨質疏鬆症:14,808例患者使用本品,報告的不良反應有192例(1.3%)241件。其中主要的是BUN上升(0.2%),噯氣(0.2%),食欲不振(0.1%),AST(GOT)上升(0.09%)。
慢性腎功能衰竭,甲狀旁腺機能低減症,抗維生素D性佝僂病,軟骨病,未成熟兒的維生素D代謝異常所致的各種症狀的改善:4,967例中報告不良反應有285例(5.7%)471件。其中主要的是瘙癢感(2.3%),食欲不振(1.0%),噯氣(0.9%),腹瀉(0.6%),ALT(GPT)上升(0.5%)。
急性腎功能衰竭(頻度不明):因血清鈣上升偶伴有急性腎功能衰竭的出現,需定期觀察血清鈣值及腎功能,當發現有異常時,應採取確切的停藥等措施。
肝功能障礙、黃疸(頻度不明):伴AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P的上升等,因有肝功能障礙、黃疸的出現,應進行充分的觀察。當發現有異常時,應採取確切的停藥等措施。
其他的不良反應:在發現如下不良反應時,應採取確切的減量、停藥等措施。
消化系統: 發生率小於0.3-5% - 食欲不振、噁心、噯氣、腹瀉、便秘、胃痛;發生率小於0.1% - 嘔吐、腹脹、胃部不適、消化不良、口腔內不適感,口渴等。
精神神經系統:發生率小於0.1% - 頭痛、頭重、失眠、精神恍惚、乏力、倦怠感、頭暈、麻木感、嗜睡、記憶力減退、耳鳴、老年性耳聾、背痛、肩部肌肉僵硬、下肢緊張感、胸痛等。
循環系統:發生率小於0.1% - 輕度的血壓上升,心悸。
肝臟:發生率小於0.3-5% - GOT、GTP上升;發生率小於0.1% - LDH、γ-GTP上升。
腎臟:發生率小於0.3-5% - BUN、肌酐上升(腎功能減退);發生率小於0.1% - 腎結石。
皮膚:發生率小於0.3-5% - 瘙癢感;發生率小於0.1% - 皮疹,偶有發熱感。
眼:結膜充血(發生率小於0.3-5%)。
骨:關節周圍鈣化(發生率小於0.1%)。
其他:嗓音嘶啞,水腫(發生率小於0.3-5%)。

注意事項

給有高磷血症的患者服用時,要並用磷酸結合劑使血清磷值下降。
為了預防過量給藥,在本品服用期間,應定期測定血清鈣值,調整服藥量以避免導致高鈣血症。
在發生高血鈣時,應立即停止服用。在血清鈣值恢復正常後,再開始減量服藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在孕婦或可能懷孕的婦女使用本品要權利弊,只有在利大於弊的情況下才能使用。因為妊娠期間用藥的安全性尚未確立。在動物實驗大量給藥時,曾出現胚胎骨化延遲,對性腺的影響,受孕率下降,胎兒死亡率上升,胎兒的發育受到抑制及哺乳力下降等。
哺乳期中最好避免用藥,在不得已的情況下用藥時停止哺乳。關於哺乳期間用藥的安全性尚未確立。動物用藥實驗(大白鼠)時,哺乳向新生幼年白鼠的移行率相當於母動物用藥量的1/20。

兒童用藥

在給小兒服用時應充分觀察血清鈣值,尿中Ca/Cr比值等,同時慎重掌握服用量,從少量漸增,以免過量服用。

老年用藥

一般來說,因高齡者生理機能低下,要注意服用量。

藥物相互作用

與含鎂的製劑合用時,偶有引起高鎂血症的報告。
與強心製劑合用,有可能出現心律不齊。由本品引起高鈣血症時,強心製劑的作用被增強。
與鈣製劑(乳酸鈣、碳酸鈣等)合用,有可能出現高鈣血症,因本品促進腸道對鈣的吸收。
與維生素D及其衍生物(骨化三醇等)合用,有可能出現高鈣血症,因兩藥有相加作用。
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藥理毒理

本品口服後,由腸道迅速被吸收到血液中,受肝臟微粒體的25羥化酶的作用,側鏈的第25位被羥化,成為有活性的物質1α,25-(OH)2D3,分布於腸道及骨骼等靶組織,與受體結合促進腸道鈣吸收和骨形成等一系列生理活性。
促進腸道吸收鈣及升高血鈣作用:給缺乏維生素D的大白鼠和摘除腎臟的大白鼠服用阿法骨化醇的實驗結果,證實本品有促進腸道鈣吸收及血鈣上升的作用。
促進骨形成作用:通過孵化9日的雞胚組織培養的研究結果,證明正常的骨形成中1α,25-(OH)2D3是必需的。
腎切除的大白鼠:在腎部分切除而出現許多較多骨吸收腔和類骨層,及低鈣化層明顯增加的大白鼠,服用阿法骨化醇30日的實驗中,見到新生骨。
骨質疏鬆症的大白鼠模型(卵巢摘除大白鼠):卵巢摘除長期飼養後,發現血中1α,25-(OH)2D3值降低。海綿骨小梁的鈣化率減少,這些變化經阿法骨化醇0.1 ug/kg/天服用6個月後,得到了改善。
骨質疏鬆症的大白鼠模型(服用氫化可的松的大白鼠):由於長期服用氫化可的松,造成海綿骨小梁、骨皮質厚度和骨成分的減少,這些變化經阿法骨化醇0.02-0.1 ug/kg/天服用12周后,得到了改善。
老年性骨質疏鬆症(人體、電子和光學顯微鏡的觀察):在服用阿法骨化醇前後,作骨活驗,用電子顯微鏡進行觀察,得到活性成骨細胞、骨細胞、鈣化骨小腔增加等骨組織學的改善。
鈣攝取量與骨吸收,骨形成作用:在缺乏維生素D大白鼠的飼料中改變其鈣含量,服用阿法骨化醇的實驗中,鈣含量較少時呈骨吸收,而鈣含量充分時呈明顯成骨作用。

藥代動力學

本品在小腸被吸收,經由肝臟迅速代謝成為1α,25-(OH)2D3。健康成人14例口服阿法骨化醇4 ug(1.0 ugx4片)時,血中1α,25-(OH)2D3濃度在4-24小時(平均11小時)達到峰值(平均94.6 ug/mL),48-72小時幾乎恢復為服用前值。
動物藥代研究顯示:大白鼠口服給藥0.4 ug/kg時,48小時內可由尿糞排泄的72%,7天內約100%排除。另外,大白鼠連續給藥14天的實驗,沒有發現主要臟器有蓄積傾向。

貯藏

避光氣密容器室溫保存。

包裝

0.25ugx10片
0.5ugx10片
1ugx10片

有效期

有效期3年。

生產企業

帝人製藥株式會社

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