成份
多索茶鹼。其化學名稱為1,3-二甲基-7-(1,3-二氧環戊基-2-基)甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮。
其結構式為:
分子式:CHNO
分子量:266.26
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎及其他支氣管痙攣引起的呼吸困難。
規格
10ml:0.1g。
用法用量
成人每次200mg,12小時一次,以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射,時間應在20分鐘以上,5~10日為一療程或遵醫囑。也可將本品300mg(3支)加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中,緩慢靜脈滴注,每日一次。
不良反應
使用黃嘌呤衍生物可能引起噁心、嘔吐、上腹部疼痛、頭痛、失眠、易怒、心動過速、期前收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如過量使用還會出現嚴重心律失常、陣發性痙攣等。此表現為初期中毒症狀,此時應暫停用藥,請醫生診斷,監測血藥濃度。但在上述中毒跡象和症狀完全消失後仍可繼續使用。
禁忌
對多索茶鹼或黃嘌呤衍生物類藥物過敏者,急性心肌梗塞患者禁用。
注意事項
1.茶鹼類藥物個體差異較大,多索茶鹼劑量亦要視個體病情變化選擇最佳劑量和用藥方法,在增大使用劑量時,應注意監測血藥濃度(在10μg/ml範圍內治療有效,20μg/ml以上為中毒濃度)。
2.患有甲亢、竇性心動過速、心律失常者,請遵醫囑用藥。
3.嚴重心、肺、肝、腎功能異常者,高血壓患者以及活動性胃、十二指腸潰瘍患者或合併感染的病人慎用。
4.本品不得與其他黃嘌呤類藥物同時服用,建議不要同時飲用含咖啡因的飲料或食品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
由於沒有在妊娠期間進行足夠的臨床試驗,所以孕婦慎用;哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
老年人慎用。老年人患者對本品清除率可能會不同,應進行血藥濃度監測。
藥物相互作用
1.本品不得與其他黃嘌呤類藥物同時使用。
2.與麻黃索或其它腎上腺素類藥物同時使用時須慎重。
3.巴比妥類藥物對本品代謝影響不明顯。
4.動物試驗,大環內酯類(如紅黴素)對本品代謝影響不明顯。與氟喹諾酮類藥物如伊諾沙星、環丙沙星合用,宜減量。
藥物過量
如過量使用會出現嚴重心律不齊,陣發性痙攣等。此表現為初期中毒症狀,應暫停用藥,監測血藥濃度,在上述中毒跡象和症狀完全消失後仍可繼續使用。
藥理毒理
多索茶鹼是甲基黃嘌呤的衍生物,是一種支氣管擴張劑,可直接作用於支氣管,通過抑制平滑肌細胞內的磷酸二酯酶等作用,松馳支氣管平滑肌,從而達到抑制哮喘的作用。
藥代動力學
據文獻報導,慢性支氣管炎患者靜脈注射多索茶鹼100mg(注射時間]10分鐘),血漿藥物達峰時間(Tmax)約為0.10小時,血藥濃度峰值(Cmax)約為2.5 0μg/ml,消除半衰期(t)約為1.83小時,能迅速分布到各種體液和臟器,總清除率為683.6±197.81ml/min。
貯藏
密閉保存。
包裝
10ml安瓿瓶裝,每盒6支。
有效期
24個月。
執行標準
WS1-(X-130)-2003-2006Z