物質簡介
化學性質
苄嘧磺隆毒性
大鼠急性經口LD50為5000mg/kg，小鼠>10985mg/kg。家兔急性經皮LD50>2000mg/kg。對眼無刺激。大鼠慢性經口無作用劑量為750mg/kg。動物試驗未見致畸、致癌、致突變作用。鯉魚LC50>1000mg/L(48h)，野鴨急性經口LD50>2150mg/kg。中毒症狀
對眼睛、皮膚和黏膜有刺激作用，不大量攝入沒有全身中毒症狀。急救治療
根據中毒症狀進行治療，沒有專門的解毒藥。用水沖洗皮膚和黏膜。如果攝入，要催吐。特點
是選擇性內吸傳導型除草劑。藥劑在水中迅速擴散，經雜草根部和葉片吸收後轉移到其它部位，阻礙支鏈胺基酸生物合成。敏感雜草生長機能受阻、幼嫩組織過早發黃，抑制葉部、根部生長。能有效防治稻田1年生及多年生闊葉雜草和莎草，能被雜草根、葉吸收並傳到其他部位。對水稻安全，使用方法靈活。適用範圍
適用於稻田防除1年生及多年生闊葉雜草和莎草，在作物芽後，雜草芽前及芽後施藥，對鴨舌草、眼子菜、節節菜等及莎科雜草（牛毛草、異型莎草、水莎草等）效果良好。使用方法
1.水稻秧田和直播田播種後至雜草2葉期以內均可施藥。防除1年生闊葉雜草和沙草，每畝用10%可濕性粉劑20-30克，對水30公斤噴霧或混細潮土20公斤撒施。施藥時保持水層3-5cm，持續3-4天。2、水稻移栽田移栽前後3周均可使用，但以插秧後5-7天施藥為佳。每畝用10%可濕性粉劑20-30克，防除多年生雜草併兼除稗草，藥量可提高到30-50克。保水層5cm施藥，可對水噴霧，亦可混細土撒施，保持水層3-4天，自然落乾。
注意事項
1.苄嘧磺隆對2葉期以內雜草效果好，超過3葉效果差。2、對稗草效果差，以稗草為主的秧田不宜使用。
3.噴霧器具使用結束後要衝洗乾淨。
4.施藥時稻田內必須有水層3－5cm，使藥劑均勻分布。施藥後7天不排水、串水，以免降低藥效。5.該藥用量少，必須稱量準確。
6.視田間草情，適用於闊葉雜草和禾草優勢地塊和稗草少的地塊。
最新進展：苄嘧磺隆（農得時、稻無草、便農）最先用於稻田防除莎草和闊葉雜草，目前已用於麥田防除闊葉雜草。苄嘧磺隆是選擇性內吸傳導型除草劑，被雜草根和葉片吸收轉移到各部位而起作用，對小麥、水稻等作物安全性好。在麥田使用，能有效防除豬殃殃、繁縷、碎米薺、播娘蒿、薺菜、大巢菜、藜、稻槎菜等闊葉雜草，通常在雜草2-3葉期、土壤潮濕時每畝用10%苄嘧磺隆30-40克加水噴霧。該藥有效成分在水中擴散迅速，溫度、土質對除草效果影響小，在土壤中移動性小。它在水田使用效果良好，在麥田使用時土壤一定要潮濕，如果土壤乾旱，防效較低。
生產工藝
2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶的製備用硝酸胍與丙二酸二乙酯在乙醇及乙醇鈉中回流反應4h，得2-氨基-4，6-二羥基嘧啶，收率97%；然後將2-氨基-4，6-二羥基嘧啶經POCl3氯化、回流反應1.5h，達到終點後蒸出剩餘的POCl3，加氨水調節pH值至7～8，以中和反應生成的偏磷酸和氯化氫，生成銨鹽水洗除去，經過濾、乾燥得2-氨基-4，6-二氯嘧啶，收率80%；上述產物與甲醇鈉反應，回流反應6h，冷卻過濾，蒸出甲醇，加適量水，析出固體，過濾乾燥後得2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶，收率91%。2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶也可採用下述合成路線製備：用尿素和丙二酸二乙酯在乙醇鈉存在下，反應生成2，4，6-三羥基嘧啶，再用三氯化磷氯化，在氨基鈉存在下胺化，最後再與甲醇鈉反應製得。或用丙二腈與甲醇、氯化氫反應生成1，3-二甲氧基丙二亞胺雙鹽酸鹽，再與定量甲醇鈉控制反應並趨向重排生成單鹽酸鹽，再與氨基氰反應，經環化重排製得。鄰甲酸甲酯苄基磺醯異氰酸酯的製備先製取鄰甲酸甲酯氯苄。用鄰甲基苯甲酸經三氯化磷（或光氣）醯氯化，生成鄰甲基苯甲醯氯，再在引發劑BPO存在下用氯氣氯化製得鄰氯甲基苯甲醯氯，再經甲醇酯化製得。再製取鄰甲酸甲酯苄基磺酸胺。用鄰甲酸甲酯氯苄與硫脲在乙醇中回流反應1h，生成鄰甲酸甲酯苄基硫甲脒鹽酸鹽；再於0～5℃通氯1h得鄰甲酸甲酯苄基磺醯氯；在有機溶劑存在下，反應溫度小於20℃通氨胺化，得鄰甲酸甲酯苄基磺醯胺。最後製備鄰甲酸甲酯苄基磺醯異氰酸酯。用鄰甲酸甲酯苄基磺醯胺，在異氰酸正丁酯、有機鹼（1，4-二氮雜二環-2，2，2-辛烷，或稱DABCO)存在下，以二甲苯為溶劑，於120℃通入光氣3h，蒸出二甲苯和異氰酸正丁酯，得鄰甲酸甲酯苄基磺醯異氰酸酯。苄嘧磺隆的合成用鄰甲酸甲酯苄基磺醯異氰酸酯的二甲苯溶液與2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶在室溫到攪拌反應8～10h，蒸出二甲苯，用氯丁烷洗滌並乾燥，製得苄嘧磺隆。
