成份
本品主要成分是鹽酸曲唑酮,化學名稱:2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑並[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮單鹽酸鹽
分子結構式:
分子式:CHClNO·HCl
分子量:408.32
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
適用於各種類型的抑鬱症。
用法用量
口服,應從低劑量開始,漸漸增加,並注意臨床反應和耐受性情況。如有昏睡現象發生時,須將每日劑量的大部分置於睡前服用或降低劑量。一般情況下,本品應於飯後或點心後立即服用。在治療第一周內症狀有所減輕,在兩周內會有較佳的抗抑鬱效果。25%的病人,需要二周至四周才能達到較佳的治療效果。
成人用藥的建議劑量是初始用藥每天150mg(3片),分次服用,每三至四天可增加50mg(1片,一日)。對於門診病人的最高劑量每天不得超過400mg(8片,分次服用)。住院病人(即較嚴重的抑鬱病人)。每天不得超過600mg(12片,分次服用)。
維持劑量:對於較長的維持治療,劑量應保持在最低劑量。一旦有足夠的反應,劑量可依治療反應漸漸降低。一般建議繼續服藥幾個月以上。
不良反應
1.最常見不良反應為鎮靜,有時會伴有疲勞、激動、口乾、頭昏和低血壓。
2.國外也有罕見血液系統不良事件的報導,如白細胞減少症,血小板減少症和貧血。
3.曾有罕見肝功能損害的報導,包括黃疸,有時甚至出現嚴重的肝細胞損害。
禁忌
嚴重肝功能障礙及對本品過敏的患者禁用。
注意事項
1.嚴重腎功能障礙的患者慎用。
2.嚴重心臟疾病的患者慎用。
3.本品可能會加強酒精的作用,與MAO抑制劑有相互作用,不宜合併使用。
4.使用本品期間反應能力可能會下降,應避免駕駛車輛和操作重要機器。
5.在用藥期間應注意監測肝功能,一旦出現肝功能損傷的情況,應停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
由於缺乏經驗,本品不推薦使用在孕婦及哺乳期婦女。
兒童用藥
對於十八歲以下者,其使用效果與安全性尚未確立。
老年用藥
老年患者的起始用藥劑量建議為100mg/天,分次服用。用藥量如需超過300mg時需嚴密監測不良反應。
藥物相互作用
1.不宜與MAO抑制劑合併使用。
2.與地高辛或苯妥英合用時,可增加地高辛或苯妥英的血清藥物濃度,需聯合用藥時應嚴密監測兩藥血藥濃度。
藥物過量
過量服用後可出現頭暈、昏睡和噁心、嘔吐。本品無特效解救藥物,一旦發生過量,需按照藥物過量處理的一般原則進行治療,保證對症、支持治療。
藥理毒理
藥理作用
曲唑酮是一種非典型的四環類抗抑鬱藥,其抗抑鬱機制是選擇性地抑制5-羥色胺的重吸收。低劑量時,曲唑酮為5-羥色胺的拮抗劑,而高劑量時為其激動劑。曲唑酮不增強兒茶酚胺的作用或抑制單胺氧化酶活性,具有鎮靜作用和輕微的肌松作用,但沒有抗驚厥活性。曲唑酮對催乳素的釋放沒有明顯影響。曲唑酮對雙向和單純性抑鬱的療效相當,其抗抑鬱治療的優點是起效快、抗膽鹼和心血管作用的發生率低。
毒理研究
一般毒性:曲唑酮的體外抗膽鹼活性較傳統抗抑鬱藥低150-800倍,在小鼠體內沒有抗膽鹼活性。麻醉犬靜脈給予1到30mg/kg唑酮可產生劑量相關性的心率減慢和血壓降低,但對ECG的各間期沒有明顯影響。可能由於對α受體的阻斷作用,會產生低血壓,對α1的阻斷活性為α2的5倍。曲唑酮治療所致的肝損傷(急性或者慢性)是一種特異質反應,其損傷機制可能與免疫反應有關。
生殖毒性:動物給藥劑量達人用劑量的50倍時,產生先天畸形和胎仔吸收。少量曲唑酮可通過人乳分泌,尚不清楚其對哺乳嬰兒的潛在影響。
藥代動力學
本品口服後吸收良好,不會選擇性的集中於任一組織。當本品於飯後口服時,食物可能會增加藥物的吸收量,降低血藥濃度峰值,同時延長達峰時間。當空腹服用本品時,大約於1小時後達血藥濃度峰值,而於飯後服用則需兩小時。本品的排泄分為兩相,包括初相(半衰期3~6小時)和較慢的第二相(半衰期5~9小時),不受食物的影響,本品在體內的排除速率因人而異。對某些病人,本品可能在血漿中形成蓄積。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準(試行)YBH02482005
生產企業
瀋陽福寧藥業有限公司