藥品名稱
思美泰丁二磺酸腺苷蛋氨酸英文名ademetionine ,Transmetil
性狀
每粒包膜片含500 mg腺苷蛋氨酸 ;每瓶粉劑含500 mg腺苷蛋氨酸。藥理作用
腺苷蛋氨酸是存在於人體所有組織和體液中的一種生理活性分子。它作為甲基供體(轉甲基作用)和生理性硫基化合物(如半胱氨酸,牛磺酸,谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉硫基作用)參與體內重要的生化反應。在肝內,通過使質膜磷脂甲基化而調節肝臟細胞膜的流動性,而且通過轉硫基反應可以促進解毒過程中硫化產物的合成。只要肝內腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常範圍內,這些反應就有助於防止肝內膽汁鬱積。現已發現,肝硬化時肝內腺苷蛋氨酸的合成明顯下降,這是因為腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需胺基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉化)的活性顯著下降(-50%)所致。這種代謝障礙使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉化減少,因而削弱了防止膽汁鬱積的正常生理過程。結果使肝硬化病人飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低,並造成其代謝產物,特別是半胱氨酸,谷胱甘肽和牛磺酸利用度的下降。而且這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血症,使發生肝性腦病的危險性增加。有研究證明體內蛋氨酸累積可導致其降解產物(如硫醇,甲硫醇)在血中的濃度升高,而這些降解產物在肝性腦病的發病機理中起重要作用。
由於腺苷蛋氨酸可以克服腺苷蛋氨酸合成酶不足的障礙,故套用腺苷蛋氨酸可以使巰基化合物合成增加,但不增加血循環中蛋氨酸的濃度。給肝硬化病人補充腺苷蛋氨酸可以使一種在肝病時生物利用度降低的必需化合物恢復其內源性水平。
在各種試驗模型中確已發現腺苷蛋氨酸的抗膽汁鬱積作用與其下列作用有關 :⑴促進腺苷蛋氨酸-依賴性質膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復細胞質膜的流動性。⑵克服轉硫基反應障礙,促進了內源性解毒過程中硫基的合成。
適應症
肝硬化前和肝硬化所致肝內膽汁鬱積,妊娠期肝內膽汁鬱積。用法用量
初始治療 :採用粉針劑,最初2周每天肌肉或靜脈注射500-1000 mg。維持治療 :採用腸溶片,每天口服1000-2000 mg。
不良反應
即使長期大量套用尚未見嚴重副作用。禁忌症
對本藥過敏者。警告
因為本品只有在酸性片劑中才能保持活性,故有些患者服本藥後感燒心和上腹痛。在對本藥特別敏感的個體,偶可引起晝夜節律紊亂,睡前服用催眠藥可減輕此症狀。以上作用均表現輕微,不需中斷治療。對有血氨增高的肝硬化前及肝硬化病人應注意監測血氨水平。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本藥可用於妊娠期和哺乳期。藥物相互作用
目前尚不了解有何藥物相互作用。藥物過量
尚無用藥過量的報導。用藥須知
注射粉劑須在臨用前用所附溶劑溶解,靜脈注射必須非常緩慢。注射劑不可與鹼性液體或含鈣離子的液體混合。藥物變色後不能再繼續使用。口服片劑為腸溶性(在十二指腸內崩解),必須整片吞服,不得嚼碎。為使本藥更好地吸收和發揮療效,建議在兩餐之間服用。