一、簡介
所謂腸溶衣,系指藥物外層包裹的,使藥物能完整通過胃部,直到來到腸內才發生崩解或溶解以發揮藥效的包衣。藥物包裹腸衣的原因由藥物的性質決定,凡遇胃液變質的藥物如胰酶;對胃刺激性太強的藥物如口服銻劑;作用於腸的驅蟲藥、腸道消毒藥,或需要其在腸道內保持較久時間以延長其藥理作用的藥物,便需將它們製成腸溶衣片,以抵抗胃液的酸性侵蝕。比如抗血栓藥物——阿司匹林,便有相應的腸溶衣劑型拜阿司匹林(阿司匹林腸溶片) 。
二、適用範圍
凡藥物易被胃液(酶)所破壞、對胃有刺激性,或需要在腸道發揮療效者
三、注意事項
腸溶衣包裹的藥物不宜剪開服用。比如紅黴素,它是一種鹼性抗生素,在酸性條件下不穩定,在中性、弱鹼性中較為穩定,故製成腸衣片供口服。紅黴素腸衣片應整片吞服,若剪開服用,破壞了腸衣的完整性,使內層藥粉暴露,則受胃酸破壞而降低藥效。幼兒在每次口服劑量不到1片時,則可服用無味紅黴素,因其能耐酸,不為胃酸所破壞。阿司匹林腸溶膠囊以不剪開為好,因其是酸性藥,可刺激胃,破壞胃黏膜屏障引起胃出血,胃及十二指腸潰瘍病患者尤應注意 。
四、常用材料
腸溶衣材料的溶解度隨pH而不同,應在胃液(酸性)中不溶,而在腸液(中性、偏鹼性)中能迅速崩解或溶解。常用腸溶衣材料主要有以下品種:
(1)丙烯酸樹脂Ⅰ號、Ⅱ號、Ⅲ號
丙烯酸樹脂Ⅱ號和Ⅲ號溶於乙醇、甲醇,不溶於水和酸,Ⅱ號在pH6以上、Ⅲ號在pH7以上成鹽溶解。生產上常用Ⅱ號和Ⅲ號混合液包衣,調整二者用量比例,可得到不同溶解性能的衣料。本品成膜緻密有韌性,具耐酶性,滲透性低,在腸中溶解速度快於鄰苯二甲酸纖維素。
(2)鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)
又稱醋酸纖維素酯,為白色易流動有潮解性的粉末,不溶於水和乙醇,可溶於丙酮或乙醇與丙酮的混合液。包衣時一般用8%一12%的乙醇丙酮混合液。成膜性好,性質穩定,是一種較好的腸溶衣料和防水隔離層衣料。該衣膜在pH≥6時溶解,胰酶能促進其消化。應注意CAP具有吸濕性,在貯藏期中衣膜的網狀結構孔隙能讓少量水分滲入,使崩解劑吸水失去崩解作用。加用適量蟲膠、鄰苯二甲酸二乙酯可增加衣層的韌性和抗透濕性。CAP的腸溶包衣水分散體已用於大生產。
此外,羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯(HPMCP)也是良好的腸溶衣物料,其衣膜在pH5~6之間(十二指腸上端)即能溶解,性質穩定,貯藏期不會游離出醋酸而引起藥物變質。其他可選用的還有聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、醋酸纖維素苯三酸酯(CAT)、丙烯酸樹脂EuS100、Eu1100等。蟲膠是昆蟲分泌的一種天然樹脂,不溶於胃液,在pH6.4以上的溶液中溶解。20世紀30年代曾被廣泛用於包腸溶衣,因其包衣厚度不易控制而影響產品質量,現已少用 。