簡介
1956年Duschinsky根據Rutman關於大鼠肝癌生物合成核酸時較正常肝細胞所需尿嘧啶量大的報告而合成了5-氟尿嘧啶（5-FU）；翌年Heidelberg等證明了5-FU對動物移植性腫瘤有明顯抑制作用，Curreri與Ausfidld等首先試用於臨床。迄今已近半個世紀，5-FU的臨床套用地位仍舉足輕重，且據此合成了大量5-FU類似物，具有療效確切、使用方便、不良反應小等優點。如1996年前蘇聯學者Hiller合成了5-FU的潛伏型衍生物喃氟啶（FT-207），具有可經口或直腸給藥、在血漿及組織中存留時間長、易通過血腦屏障、毒性低等特點；1987年日本滕井節良等將FT-207與尿嘧啶（Uracil）以1:4的比例配伍成功地研製出優福定（UFT）複方製劑，顯著地提高了腫瘤組織中5-FU與FT-207濃度，1975年日本尾崎合成5-FU又一衍生物，即卡莫氟（HCFU），該藥不需經過肝臟藥物代謝酶的作用即可釋放5-FU，HCFU釋放5-FU緩慢，使5-FU在血淮、淋巴液、腹水及腫瘤組織中保持較高濃度，持續較長時間，肝功能損害者亦可使用；1976年Cook合成了5-FU另一衍生物脫氧氟尿苷（5-DFUR），該藥進入人體後，經嘧啶磷酸化酶活化轉變成5-FU而發揮抗腫瘤作用，研究發現此酶在腫瘤組織中含量較正常組高，因此5`-DFUR更易在腫瘤組織中被活化為5-FU，其治療指數是5-FU與其他氟尿嘧啶類藥物的5-10倍。
