5-FU

5-FU

胸苷酸合成酶抑制藥,是尿嘧啶5位上的氫被氟取代的衍生物。 5-FU在細胞內轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸(5F-dUMP),而抑制脫氧胸苷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸(dUMP)甲基化轉變為脫氧胸苷酸(dTMP),從而影響DNA的合成。此外,5-FU 在體內可轉化為5-氟尿嘧啶核苷,以偽代謝產物形式摻入RNA中干擾蛋白質的合成,故對其他各期細胞也有作用。

簡介

氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)

別名 :5-氟尿嘧啶

5—氟尿嘧啶5—氟尿嘧啶

5-FU 口服吸收不規則,需採用靜脈給藥。吸收後分布於全身體

液,肝和腫瘤組織中濃度較高,主要在肝代謝滅活,變為CO2和尿素,分別由呼氣和尿液排出,t1/2為10~20min。對消化系統癌(食管癌、胃癌、腸癌、胰腺癌、肝癌)和乳腺癌療效較好,對宮頸癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌、頭頸部腫瘤也有效。對骨髓和消化道毒性較大,出現血性腹瀉應立即停藥,可引起脫髮、皮膚色素沉著,偶見肝、腎損害。

適應症

消化系癌( 胃癌、 結腸癌、 肝癌、 胰腺癌、 食管癌等)、 乳腺癌、 卵巢癌、 宮頸癌、 絨毛膜上皮癌、 惡性葡萄胎、 膀胱癌、 肺癌、 皮膚癌、頭頸部癌。

用量用法

1.靜註:1次500~750mg,隔日1次。國外常用的“飽和”劑量法每千克體重為12~15mg,連續4、5日,以後改為隔日1次,出現毒性反應後劑量減半。也有人採用一開始每平方米體積即給500~600mg,每周1次的方法,而不用飽和劑量。1療程總量成人可達5.0~7.5g。

5-FU製劑5-FU製劑

2.靜滴:毒性較直接注射為低。一般為每千克體重15mg,溶於等滲鹽水或5%葡萄糖液中,滴注2~8小時,每日1次,連續5日,以後將劑量減半,隔日1次,直至出現毒性反應。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日每千克體重25~30mg,溶於5%

葡萄糖液500~1000ml中靜滴6~8小時,每10日為1療程。

3.動脈內滴註:根據部位不同每千克體重可用5~20mg,溶於5%葡萄糖液500~1000ml中靜滴6~8小時。

4.局部套用:5%~10%軟膏外用,每日1~2次。也可作腫瘤內注射,每次劑量250~500mg。

5.口服:一般每日300mg,分3次服,總量10~15g或連續服用至出現毒性反應,即應停藥。

注意事項

1.胃腸道反應有食慾減退、噁心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹瀉,嚴重者有血性腹瀉。

2.骨髓抑制:白細胞及血小板下降,嚴重時可有全血象下降。

3.局部刺激:注射部位可引起靜脈炎。動脈滴注可引起局部皮膚紅斑、水腫、破潰、色素沉著。

4.神經系統:少數可有小腦變性、共濟失調。

5.脫髮、皮炎、甲床變黑等。

6.氟尿嘧啶毒性較大,有以下情況者應減量: (1)一般狀況差,蛋白質消耗或有吸收障礙者;

5-FU5-FU

(2)廣泛肝轉移並有黃疸者;

(3)曾經接受大面積盆腔照射者;

(4)廣泛骨盆轉移者;

(5)過去曾多次用過化學治療的病人;

(6)腎上腺皮質功能不全及過去作過腎上腺或垂體切除者。

7.停藥指標: (1)腹瀉每日5次以上或有血性腹瀉者;

(2)白細胞降至3000/μl以下,血小板降到8萬/μl以下以及血象急劇下降的病人;

(3)出現神經症狀時; (4)黏膜反應嚴重及色素沉著明顯的病人。

8.劑量應嚴格掌握,過於肥胖或有水腫的病人可按體重計算。

藥品製劑

針劑:每支125mg(5ml)、250mg(10ml)。 複方氟尿嘧啶片:每片含氟尿嘧啶50m

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