說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用葉酸
英文名：Folic Acid for Injection
劑型：注射劑
【成分】葉酸。
化學名稱：N-[4-[（2-氨基-4-氧代-1，4-二氫-6-蝶啶）甲氨基]苯甲醯基]-L-谷氨酸。
化學結構式：
分子式：C19H19N7O6
分子量：441.40
【性狀】本品為黃色或橙黃色的疏鬆狀物或粉末。
【藥理毒理】葉酸系由蝶啶、對氨基苯甲酸及谷氨酸殘基組成的水溶性B族維生素，為機體細胞生長和繁殖必需的物質。存在於肝、腎、酵母及綠葉菜蔬如豆類、菠菜、番茄、胡蘿蔔等內，現已能人工合成。葉酸經二氫葉酸還原酶及維生素B12的作用，形成四氫葉酸(THFA)，後者與多種一碳單位(包括CH3、CH2、CHO等)結合成四氫葉酸類輔酶，傳遞一碳單位，參與體內很多重要反應及核酸和胺基酸的合成。THFA在絲氨酸轉羥基酶的作用下，形成N5，10-甲烯基四氫葉酸，能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)，後者可參與細胞的DNA合成，促進細胞的分裂與成熟。在DNA合成過程中，脫氧尿苷酸轉變為脫氧胸苷酸，其間所需的甲基由亞甲基四氫葉酸提供。葉酸缺乏時，DNA合成減慢，但RNA合成不受影響，結果在骨髓中生成細胞體積較大而細胞核發育較幼稚的血細胞，尤以紅細胞最為明顯。
【藥代動力學】葉酸靜脈注射進入肝臟後，以N5-甲基四氫葉酸的形式儲存於肝臟中和分布到其他組織器官，在肝臟中儲存量約為全身總量的1/3～1/2。體內葉酸主要被分解為蝶呤和對氨基苯甲醯谷氨酸，約90%自尿中排泄。由膽汁排到腸道中的葉酸可被再吸收，形成肝腸循環。大劑量注射後2小時，即有20%～30%出現於尿中。
【適應症】用於各種原因引起的葉酸缺乏及葉酸缺乏所致的巨幼紅細胞貧血。
【用法用量】肌內注射。每日5－10mg，或遵醫囑。通常用藥3~4周即可糾正貧血。
【不良反應】不良反應較少，罕見過敏反應。長期用藥可以出現厭食、噁心、腹脹等腸胃症狀。大劑量給藥時，可使尿呈黃色。
【禁忌】對本品及其代謝產物過敏者禁用。
【注意事項】(1)維生素B12缺乏引起的巨幼細胞貧血禁忌單用葉酸治療；(2)肌內注射時，不宜與維生素B1、維生素B2、維生素C同管注射；(3)大劑量使用葉酸後，可以影響微量元素鋅的吸收；(4)營養性巨幼紅細胞性貧血常合併缺鐵，如經葉酸治療後紅細胞及血紅蛋白升到一定水平後仍未達正常，應同時補充鐵，並補充蛋白質及其他B族維生素；(5)缺鐵性貧血及伴有維生素B12缺乏的病人，不單獨用葉酸，因糾正貧血的同時會加重維生素B12缺乏所致的神經系統症狀；(6)除非患腸道吸收不良的病人之外，一般不用維持治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】可套用本品。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】⑴大劑量葉酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，可使癲癇發作的臨界值明顯降低，並使敏感患者的發作次數增多；⑵甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等對二氫葉酸還原酶有較強的親和力，阻止葉酸轉化為四氫葉酸，終止葉酸的治療作用。反之在甲氨蝶呤治療腫瘤、白血病時，如使用大量本品，也會影響甲氨蝶呤的療效。
【藥物過量】
【臨床試驗】
【規格】5mg\10mg
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】西林瓶
【有效期】暫定24個月
【執行標準】中國藥典2000年版二部
