簡介
【性狀】本品為膠囊劑,內容物為類白色粉末。
【藥理毒理】
本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期,有利於消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大於逆向。由於復極過度延長,口服後心電圖有QT間期延長及T波改變,可以減慢心率15~20%,使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長,故服藥次數少,治療指數大,抗心律失常譜廣。
使用說明
【適應症】口服適用於危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防,也可用於其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動,包括合併預激綜合徵者及持續心房顫動、心房撲動電轉復後的維持治療。可用於持續房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外,一般不宜用於治療房性、室性早搏。
【用法用量】
口服成人常用量:治療室上性心律失常,每日0.4~0.6g,分2~3次服,1~2周后根據需要改為每日0.2~0.4g維持,部分病人可減至0.2g,每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常,每日0.6~1.2g,分3次服,1~2周后根據需要逐漸改為每日0.2~0.4g維持。
【注意事項】
(1)過敏反應,對碘過敏者對本品可能過敏。
(2)對診斷的干擾:
①心電圖變化:例如P-R及Q-T間期延長,服藥後多數患者有T波減低伴增寬及雙向,出現u波,此並非停藥指征;
②極少數有AST、ALT及鹼性磷酸酶增高;
③甲狀腺功能變化,本品抑制周圍T4轉化為T3,導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降,甲狀腺功能檢查通常不正常,但臨床並無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥後數周或數月。
(3)下列情況應慎用:
①竇性心動過緩;
②Q-T延長綜合徵;
③低血壓;
④肝功能不全;
⑤肺功能不全;
⑥嚴重充血性心力衰竭。
(4)多數不良反應劑量有關,故需長期服藥者儘可能用最小有效維持量,並應定期隨診,用藥期間應注意隨訪檢查:
①血壓;②心電圖,口服時應特別注意Q-T間期;③肝功能;④甲狀腺功能,包括T3、T4及促甲狀腺激素,每3~6個月1次;⑤肺功能、肺部X射線片,每6~12個月1次; ⑥眼科檢查。
(5)本品口服作用的發生及消除均緩慢,臨床套用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量,必要時靜脈負荷。而對於非致命性心律失常,套用小量緩慢負荷;
(6)本品半衰期長,故停藥後換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。