藥品簡介
【藥理毒理】本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期，有利於消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的及腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大於逆向。由於復極過度延長，口服後心電圖有QT間期延長及T波改變，可以減慢心率15~20%，使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長，故服藥次數少，治療指數大，抗心律失常譜廣。
【藥代動力學】口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50%，表觀分布容積大約60L/kg，主要分布於脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合，33.5%可能與脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，代謝產物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰期為4.6小時（組織中攝取），長期服藥半衰期（t1/2）為13～30天。終末血漿清除半衰期可達40～55天。停藥後半年仍可測出血藥濃度。口服後3～7小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩態血藥濃度，穩態血藥濃度為0.92～3.75ug/m1。4～5天作用開始，5～7天達最大作用，有時可在1～3周才出現。停藥後作用可持續8～10天，偶可持續45天。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5%，其餘的碘經肝腸循環從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
使用說明
【適應症】口服適用於危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用於其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合併預激綜合徵者及持續心房顫動、心房撲動電轉復後的維持治療。可用於持續房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用於治療房性、室性早搏。
【用法和用量】口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根據需要改為每日0.2～0.4g維持,部分病人可減至0.2g,每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根據需要逐漸改為每日0.2～0.4g維持。
【不良反應】（1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。①竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應；②房室傳導阻滯；③偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見於低血鉀和並用其它延長QT的藥物時；④以上不良反應主要見於長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由於本品半衰期長，故治療不良反應需持續5～10天。（2）甲狀腺：①甲狀腺機能亢進，可發生在用藥期間或停藥後，除突眼征以外可出現典型的甲亢徵象，也可出現新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發病率約2%，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療；②甲狀腺機能低下，發生率1%～4%，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下徵象，化驗TSH增高，停藥後數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。（3）胃腸道：便秘，少數人有噁心、嘔吐、食慾下降，負荷量時明顯。（4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關，兒童發生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。（5）神經系統：不多見，與劑量及療程有關，可出現震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體徵，服藥1年以上者可有周圍神經病，經減藥或停藥後漸消退。（6）皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥後經較長時間（1～2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥後消退較快。（7）肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉移酶增高，與療程及劑量有關。（8）肺臟：肺部不良反應多發生在長期大量服藥者（一日0.8～1.2g）。主要產生過敏性肺炎，肺間質或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，並有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現有氣短、乾咳及胸痛等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細胞增高，嚴重者可致死。需停藥並用腎上腺皮質激素治療。（9）其他：偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。
【禁忌】⑴嚴重竇房結功能異常者禁用；⑵II或III度房室傳導阻滯者禁用；⑶心動過緩引起暈厥者禁用；⑷對本品過敏者禁用。
【注意事項】（1）過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。（2）對診斷的干擾：①心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥後多數患者有T波減低伴增寬及雙向，出現u波，此並非停藥指征；②極少數有AST、ALT及鹼性磷酸酶增高；③甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床並無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥後數周或數月。（3）下列情況應慎用：①竇性心動過緩；②Q-T延長綜合徵；③低血壓；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥嚴重充血性心力衰竭。（4）多數不良反應劑量有關，故需長期服藥者儘可能用最小有效維持量，並應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖，口服時應特別注意Q-T間期；③肝功能；④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次；⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次；⑥眼科檢查。（5）本品口服作用的發生及消除均緩慢，臨床套用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對於非致命性心律失常，套用小量緩慢負荷；（6）本品半衰期長，故停藥後換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可以通過胎盤進入胎兒體內，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報導。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25%。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。
【兒童用藥】兒童中套用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。
【老年患者用藥】【老年用藥】老年人口服胺碘酮需嚴密監測心電圖、肺功能。
【藥物相互作用】（1）增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品後4～6天，持續至停藥後數周或數月。合用時應密切監測凝血酶原時間，調整抗凝藥的劑量。（2）增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長，極少數可致扭轉型室速，故應特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應減少30%～50%劑量，並逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。（3）與?受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發生則本品或前兩類藥應減量。（4）增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃製劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應停藥或減少50%，如合用應仔細監測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。（5）與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。（6）增加日光敏感性藥物作用。（7）可抑制甲狀腺攝取[123I]、〔133I〕及〔99mTc〕。
【藥物過量】有報導服用3~8克胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和後遺症報導。動物實驗證實胺碘酮的LD50較高（3000mg/kg）。發生藥物過量中毒時，需立即監測心電和血壓，嚴重心動過緩者可用β-受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態引起機體灌注不良者套用正性肌力藥和/或升壓藥。
