藥品資料
美沙拉秦栓成份：本品主要成分是美沙拉秦，其化學名為：5-氨基水楊酸
分子式：C7H7NO3
分子量：153.1
性狀：本品為脂肪性基質製成的白色或淡黃色魚雷型栓。
適應症：本品適用於治療潰瘍性結腸炎的急性發作。
規格：（1）0.25g（2）0.5g
用法用量：每天二至三次，便後肛塞0.25～0.5g，或遵醫囑。
貯藏：遮光，密封，防潮於25℃下保存。
包裝：塑膠包裝，5粒/排，10粒/盒和30粒/盒。
有效期：三年。
不良反應
美沙拉秦栓1．本品耐受性良好，主要不良反應為：
（1）消化系統：偶見腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，噁心及嘔吐等；
（2）中樞神經系統：個別患者可見頭痛，頭暈等；
（3）過敏反應：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現的過敏反應呈現非劑量依賴性。極少數患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質性腎炎等。
（4）在用美沙拉秦治療期間偶而會有肺泡炎出現，個別病例可能出現全腸炎（pancolitis）。
（5）在一定條件下，一些與美沙拉秦有類似結構的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合症，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應的可能性。
2．其他不良反應：
（1）偶可觀察到肌肉痛和關節痛；
（2）活性組分的化學結構有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高；
（3）有報導在套用含有美沙拉秦的藥物後，個別病例可見血液學改變，包括發育不全性貧血、粒細胞缺乏症、全血細胞減少、中性白細胞減少症、白細胞減少和血小板減少等；
（4）偶有引起肝臟炎症（肝炎）的報導，罕見病例中有肝功能參數（轉氨酶水平升高）改變。
禁忌
下列患者慎用本品：
1．對水楊酸類或其代謝成分或活性成分過敏者禁用；
2．嚴重肝、腎功能不全者禁用；
3．胃和十二指潰瘍患者禁用；
4．出血體質者（易引起出血）。
注意事項
美沙拉秦栓（1）使用本品應進行監測。
（2）在治療期間，在醫生的指導下，應注意血細胞計數和尿檢查。一般情況下，在治療開始14天，就經該進行這些檢查。此後，每用藥4周，應進行相應檢查，這種檢查應進行2～3次。如果未見異常，每3個月應進行1次血漿尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。
（3）治療期間，注意監測高鐵血紅蛋白值水平。
（4）肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應密切進行監測。
（5）包含硫酸酯酶的製劑過敏的患者，只有在醫學監測下，才能使用本品。治療中，如果出現不可耐受的反應，如急性腹痛、痙攣、發熱、嚴重頭痛以及皮膚紅斑等，應立即停用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
只有在嚴格的指征下，妊娠前三個月才能使用本品。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應儘可能少的使用本品；如果個體情況允許，妊娠的最後2～4周應停用本品。哺乳期婦女用藥經驗不足，如確需服用，須停止哺乳。
兒童用藥
由於缺乏相應年齡段兒童的使用經驗，建議幼兒和小兒不使用本品。
老年用藥
高齡患者用本品應酌減。
藥物相互作用
本品與下列藥物同時使用，可能發生相互作用。
（1）抗凝血藥：可能加強抗凝血藥的作用（增加胃腸道的出血傾向）；
（2）糖皮質激素：可能增加胃的不良反應；
（3）磺脲類藥物：可能加劇低血糖效應；
（4）甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性；
（5）丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用；
（6）安體舒通和速尿：可能減弱利尿作用；
（7）利福平：可能減弱抗結核作用。
藥物過量
如果發生藥物過量情況，應儘快諮詢醫生，並加速排尿。本品無特異拮抗劑。
藥理毒理
美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎症介質（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸黏膜脂肪酸氧化，來改善結腸黏膜炎症。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關係。
大鼠長期毒性實驗表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg·d）和中劑量（240mg/kg·d）組對肝腎功能、血象、尿常規等均無明顯影響；高劑量（360mg/kg·d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥後可恢復正常。動物研究表明，美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。
藥代動力學
本品肛塞後於直腸內溶解吸收。美沙拉秦在腸壁和肝臟主要經乙醯化代謝，消除半衰期為0.5小時至2小時，血漿蛋白結合率43%，其乙醯化產物消除半衰期可達10小時，血漿蛋白結合率為75～83%。本品對腎無直接刺激，經腎排泄很少，主要通過大腸排泄。
