美樂力

美樂力(磷黴素氨丁三醇顆粒),適應症為用於治療敏感細菌引起的急性單純性下尿路感染(如:急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性發作、急性尿道膀胱綜合徵、非特異性尿道炎,孕期無症狀的菌尿症,手術後的尿路感染)和預防外科手術中尿路感染及經尿路診斷手法引起的感染。

基本信息

成份

主要成份為 : 磷黴素氨丁三醇
其化學名稱為 :(2- 氨基 -2- 羥甲基 -1,3- 丙二醇) (2R-順式)一 (3 一甲基環氧乙基 ) 單磷酸鹽
其結構式為 :

美樂力 美樂力

分子式:CHNOP
分子量:259.2

性狀

白色結晶狀粉末,帶有橙味。

適應症

用於治療敏感細菌引起的急性單純性下尿路感染(如:急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性發作、急性尿道膀胱綜合徵、非特異性尿道炎,孕期無症狀的菌尿症,手術後的尿路感染)和預防外科手術中尿路感染及經尿路診斷手法引起的感染。

規格

每包含磷黴素氨丁三醇5.631克,相當於磷黴素3g 。

用法用量

成人:單劑量治療,每療程1包(3g活性成分);
臨床症狀通常在治療後2-3天消失。
用於預防外科手術及經尿路診療所致的尿路感染,治療通常由2倍的本品(假單胞菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌)劑量組成,初始劑量在術前3小時口服,第二個劑量在術後24小時口服。
本品應在胃排空後口服,最好在睡前排尿後服用。每包加水(50-70ml)或其它無酒精飲料,溶解後即服。

不良反應

單劑量服用本品後出現的最常見的不良反應為胃腸道反應,主要為腹瀉。這些不良反應通常無需特別的對應治療可自行消失。

本品臨床實驗期間及上市後報告的不良反應見下表。

系統器官分類 不良反應
常見 (≥100至<1/10) 不常見 (≥1000至<1/100) 罕見 (<1/1000) 不詳
感染和寄生蟲感染 外陰陰道炎
免疫系統 過敏性休克、過敏反應
神經系統 頭痛、頭昏眼花 觸覺異常
心臟 心動過速
呼吸、胸廓和縱膈 哮喘
胃腸道 腹瀉、噁心、消化不良 腹痛、嘔吐 偽膜性腸炎
皮膚和皮下組織 皮疹、風疹、瘙癢 血管性水腫
全身和給藥部位 疲勞
血管 低血壓

禁忌

對本品過敏者,有嚴重腎功能不全Ccr<10ml/min者,有溶血性疾病者。

注意事項

用餐會影響本品活性化合物的吸收,使血藥、尿藥濃度稍有降低。因此,本品須在餐前、餐後2-3小時,胃排空後服用。本品含2.2g糖,糖尿病患者應小心使用,果糖不耐受、葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶缺失等罕見遺傳病患者禁用本品。
據報導,抗生素相關性結腸炎(包括假膜性結腸炎)與包括磷黴素氨丁三醇在內的廣譜抗生素的使用有關。因此當患者正在使用或使用本品後出現嚴重的腹瀉應考慮該診斷。在這種情況下,應立即開始適當的治療措施,禁用抑制腸蠕動的藥物。

本品應置於兒童不宜觸及之處。不要使用包裝盒上標明過期的產品。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期:妊娠婦女臨床試驗獲取的中等大小的數據(300-1000妊娠婦女結果)顯示,磷黴素氨丁三醇不會導致畸形和胎兒/新生兒毒性。

動物試驗結果也顯示沒有生殖毒性。

如果必要時,可以考慮妊娠期使用本品。

哺乳期:尚不清楚磷黴素/磷黴素的代謝產物是否能同過人的乳汁分泌。所以不能排除藥物對新生兒嬰兒的風險。

兒童用藥

12歲及12歲以下兒童使用本品的有效性和安全性,缺乏足夠設計合理的臨床驗證。

老年用藥

磷黴素氨丁三醇在尿中的排泄,老年人與成年人無差異。老年人無須調整劑量。在臨床上對65歲或小於65歲,以及65歲以上者本品在細菌學治療的有效性、安全性方面無顯著性差異。

藥物相互作用

應避免與滅吐靈合用,因滅吐靈可降低本品的血藥和尿藥濃度,其他增加胃腸蠕動的藥物也可能產生相似的作用。

藥物過量

有報導患者服用本品過量可出現前庭功能喪失、聽力受損、金屬味和味覺下降。

對過量用藥者可適當飲水,加速本品從尿液排泄,並給予對症和支持治療。

藥理毒理

藥理作用:磷黴素氨丁三醇是一種具有抗菌活性的化學物質,從磷酸衍生而得,用於治療尿路感染。它與其他抗生素合用時具有協同作用,與其他抗生素不產生交叉耐藥的特點。
本品對革蘭氏陽性及革蘭氏陰性菌,包括耐青黴素菌株及經常引起尿路感染的菌屬(如大腸桿菌、變形桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、假單胞菌、葡萄球菌屬等)具有高效廣譜的抗菌作用。

毒理研究:單劑量給予小鼠和大鼠5000mg/Kg後,動物耐受性良好單劑量給於兔子和犬2000mg/Kg後,未見任何變化。

長期毒性:口服給藥途徑的長期毒理研究結果顯示,分別給於犬和大鼠為期4周的治療後,無反應劑量為100-200mg/Kg。

遺傳毒性:本品無致突變作用。

生殖毒性:本品無任何致畸作用,無任何圍產期和產後毒性或者任何其他生殖毒性。

藥代動力學

本品在水中完全溶解後口服,胃腸吸收迅速。單劑量口服後維持尿中殺菌濃度在36小時以上。口服本品20-30ug/ml後2小時達到血漿峰濃度。血漿半衰期5.7±2.8小時。
磷黴素氨丁三醇主要通過腎臟,以原形形式排出體外。口服本品2-4小時達到尿藥峰濃度(大約3000mg /L)。用餐會影響本品活性化合物的吸收,使本品在血液和尿藥中的濃度稍有降低。因此,本品須在餐前、餐後2-3小時,胃排空後服用。
對腎功能中度減低的病人(肌酐清除率Ccr<80ml/min),包括老年人有生理性腎功能減低者,磷黴素氨丁三醇的半衰期稍有延長,但本品在尿液中仍保留著適當的治療濃度。

貯藏

密閉,在室溫(10-30℃)下保存。

包裝

紙鋁複合膜包裝,每盒1包。

有效期

36個月

生產企業

Zambon Switzerland Ltd.

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