1.替米沙坦片(美卡素)的基本信息
【 藥品名稱 】通用名稱：替米沙坦片
商品名稱：美卡素
英文名稱： Telmisartan
漢語拼音：timishatanpian(meikasu)
【 成 份 】 替米沙坦
【降低心血管風險】
本品適用於年齡55歲及以上，存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發生心肌梗死、卒中或心血管疾病導致死亡的風險。
心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病、外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發
·不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。
【禁忌】對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者；妊娠中末期及哺乳者；膽道阻塞性疾病患者；嚴重肝功能不全患者；嚴重腎功能不良患者（肌酐清除率<30ml/分鐘）。
【 規 格 】 80mg*7片
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】 妊娠期間禁用本品。故在計畫妊娠之前，應採取適宜的替代療法。一旦確診妊娠，應儘快停用本品。在妊娠的第2及第3個三個月期間，直接作用於腎素-血管緊張素系統的藥物可導致胎兒損傷甚至死亡。哺乳期使用由於本品是否經乳汁排出尚不得而知，故哺乳期間禁用本品。
【 兒童用藥 】 對於兒童，本品的安全性及有效性數據尚未建立。
【 老年用藥 】 老年患者服用本品不需調整劑量。
3.藥代動力學
替米沙坦口服吸收迅速，食物不影響吸收。絕對生物利用度平均值約50%。大部分與血漿蛋白結合(>99.5%)。平均穩態表觀分布容積(Vss)約為500L，靶器官組織親和力高。替米沙坦不經細胞色素P450酶代謝，通過母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。結合產物無藥理活性。最終清除半衰期為24小時，故只需每日口服一次。達峰時0.5～1小時，口服降壓起效迅速。臨床未見相關的替米沙坦蓄積作用。口服時，替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，完全以未改變的化合物形式排出。5.貯藏
常溫下密閉儲存。臨床研究
【功效主治】 用於原發性高血壓的治療。 【化學成分】 替米沙坦【藥理作用】 替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特徵更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由於替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦後3小時內降壓效應逐漸明顯。
·【藥物相互作用】 藥代動力學試驗已經研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用。如可升高地高辛平均波谷血藥濃度20%，與地高辛合用時，須監測地高辛血藥濃度。鋰劑與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，可引起可逆性的血鉀水平升高和毒性反應，與替米沙坦合用不能排除這種可能性，因此與鋰劑合用時應小心監測血鉀水平。
【不良反應】 在安慰劑對照試驗中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發生和劑量無相關性，與患者性別、年齡和種族亦無關。
