成份
米諾地爾
性狀
本品為白色片。
適應症
治療高血壓,為第二或第三線用藥。
規格
2.5mg
用法用量
1.成人常用量:口服,開始2.5mg/次,一日兩次,以後每3日將劑量加倍,逐漸增至出現療效,維持量每日10~40 mg,單次或分次服用。最多一日不能超過100 mg。
2.小兒常用量:口服按體重每日0.2mg/kg,一日一次給藥。以後每3日調整劑量,每次每日按體重增加0.1mg/kg,12歲以下一日最多為50mg。維持量按體重一日0.25~1mg/kg,每日單次或分次服用。
不良反應
常見的有:
1.反射性交感興奮可引起心率加快、心律失常、皮膚潮紅;
2.水鈉瀦留引起體重增加、下肢水腫。
3.毛髮增生,以臉、臂及背部較著,常在用藥後3~6周內出現,停藥1~6個月後消退。為減少這些不良反應宜與利尿藥或β-受體阻斷藥合用。
較少見的有:心絞痛、胸痛(心包炎)、頭痛(血管擴張所致)。
少見的有:過敏反應、皮疹、瘙癢。
禁忌
下列情況時慎用本品:腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、嗜鉻細胞瘤、腎功能障礙。
注意事項
1.使用本品治療後初期血尿素氮及肌酐增高,但繼續治療後下降至用藥前水平。
2.血漿腎素活性、血清鹼性磷酸酶、血鈉可能增高。
3.血細胞計數及血紅蛋白可能因血液稀釋而減低。
4.套用本品時應定時測量血壓、體重。
5.突然停藥可致血壓反跳,故宜逐漸撤藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能通過胎盤,人體研究尚不充分,在大鼠與家兔中有致死胎作用。故孕婦應慎用。能排入乳汁,但尚未有對嬰兒影響的報導。對哺乳期婦女目前尚無資料報導。
兒童用藥
對小兒的安全性缺少研究。
老年用藥
老年人對降壓作用敏感,且腎功能常較差,套用本品須酌減劑量。
藥物相互作用
1.本品與其它降壓藥、硝酸鹽類同用可使降壓作用加重。
2.非甾體抗炎鎮痛藥、擬交感胺類與本品同用使降壓作用減弱。
藥物過量
1.如出現反射性交感興奮引起的心率加快可加用一種β-受體阻斷藥。
2.如出現因水鈉瀦留而致的體重增加、下肢水腫,可給予利尿劑以解除,常選用呋塞米等泮利尿劑。
3.出現心包積液者應停藥。
4.套用本品逾量時可適當擴容治療,危重時可給去氧腎上腺素或多巴胺,但不宜用腎上腺素或去甲腎上腺素,以避免過度興奮心臟。
藥理毒理
米諾地爾直接擴張小動脈,因而降壓,但具體機制未明。本品不擴張小靜脈。周圍血管阻力減低後引起反射性心率加快、心排血量增加。降壓後腎素活性增高,引起水鈉瀦留。本品不干擾血管運動反射,故不發生直立性低血壓。
藥代動力學
口服易吸收(可達90%)。本品不與血漿蛋白結合。給藥後1小時血中藥物濃度達峰值,此後迅速下降。血漿t為2.8~4.2小時,腎功能障礙時不變。但降壓作用與血中米諾地爾濃度並無相應關係。口服一劑後1.5小時內降壓作用開始,最大降壓作用在給藥後2~3小時出現,降壓作用可持續24小時或更長(達75小時),這可能與其較久地儲存於動脈血管平滑肌有關。它在肝內代謝,其代謝物葡萄糖醛酸結合物可隨尿排出。3%從糞便排出。透析時本品可被除去。
貯藏
遮光、密封保存。