基本信息
別名:秋裂胺、秋醯胺、爭光81-A
外文名:Colchiceinamide,COLM
性狀
淡黃色或黃色結晶性粉末,無臭,味苦。易溶於乙醇和氯仿,微溶於丙酮和醋酸乙酯,不溶於水和乙醚。熔點為256~258‘C。
藥理
秋水仙鹼是從秋水仙和麗江山慈菇中分離出的具有抗腫瘤作用的生物鹼。COLM為其半合成衍生物,1951年合成,是由秋水仙鹼經氫氧化銨水解,使14位上的一0cH。基被一NH:基取代而成。其作用機理是抑制細胞的有絲分裂,使細胞停止於分裂中期,為作用於M期的細胞周期特異性藥物。1971年經天津藥物研究所臨床前研究顯示COLM對小鼠肉瘤180、肉瘤37、SAK肝癌、淋巴肉瘤及大鼠瓦克癌肉瘤256均有不同程度的抑制作用,毒性主要表現為胃腸道反應和骨髓抑制。藥物經大鼠靜脈注射後,很快進入組織,在組織中的含量以肝臟為最高,且持續時間較長,肺、腎、肌肉次之,少量分布在心臟。主要經膽汁和腸道排泄。動物實驗表明COLM較秋水仙鹼抗瘤譜廣,毒性低,安全範圍大。
適應症
本品作用與秋水仙鹼相似,但抗瘤譜較廣,化療指數較高,毒性較低,為作用於S期的細胞周期特異性藥物。對乳腺癌的療效較好,對子宮頸癌、皮膚癌、鼻咽癌和慢性粒細胞性白血病也有一定療效。
用量用法
口服:5mg/次,4次/日,1療程0.4~0.6g。
靜滴:10mg/次,1次/日;或20mg/次,1次/隔日。用5%葡萄糖液500ml稀釋,1療程0.2~0.3g。
不良反應
(1)骨髓抑制:較輕,白細胞及血小析減少,停藥1周后即可恢復正常。
(2)胃腸道反應:食欲不振、噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、腹痛。
(3)其他反應:頭痛、失眠、疲倦、心悸、乏力、脫髮等、較少見。
產品規格
片劑2.5mg;針劑:10mg/1ml(為50%丙二醇溶液)。