性 狀
本藥針劑為無色-淡黃色的水性注射液，有輕微的特異氣味，味道微辛，pH為7.0-8.0 ；滲透壓比約等於1（對比為0.9%生理鹽水）。本藥片劑為淡橙黃色薄膜外塗層片劑。
藥理作用
本藥含有從牛痘疫苗接種後的家兔炎症皮膚組織中提取分離的非蛋白性生理活性物質，其生物活性效價是通過利用慢性應激負荷動物所作的鎮痛效果試驗，以及體內對激肽釋放酶樣物質的產生的阻礙活性(效價)試驗來進行定量規定的。本藥在慢性應激反應負荷條件下的動物實驗中，具有使處於痛覺閾值低下的痛覺過敏狀態恢復到正常水平的效用。比較那些急性疼痛性疾病，該藥對於慢性疼痛性疾病具有更明顯的鎮痛作用，並且對慢性疼痛所伴隨的冷感及麻木感有明顯改善作用。此外，研究還證實該藥對前列腺素的生物合成沒有抑制作用，並且同既往的麻醉性，以及消炎性鎮痛劑相比，具有完全不同的作用機制。同時，研究證實該藥對於免疫系統無任何損害作用。本藥在同既往的鎮痛消炎藥物進行的雙盲比較實驗中，證實本藥具有下列效用。
鎮痛作用
鎮痛效果試驗（小鼠）：本藥在各種鎮痛試驗中均顯示有輕度的鎮痛效果。另一方面，對於SART 反覆寒冷應激負荷所造成的痛覺過敏狀態，本藥顯示出極其顯著的鎮痛效果。
體內鎮痛機制的活性化作用（小鼠）：本藥的鎮痛作用是通過對中樞神經系統內鎮痛機構之一的下行性抑制系統產生的激活作用得以實現的。 通過SART 應激負荷引起痛覺閾值逐漸下降，並於5日之後處於長期應激性痛覺過敏狀態。對該過敏狀態可通過連日使用本藥，出現藥量依賴性改善。通過使用單胺前體物質，可使SART 應激負荷所引起的痛覺過敏狀態得到抑制。另一方面，本藥對痛覺過敏狀態的改善作用，在使用單胺神經抑制藥物時則受到阻礙。 本藥的痛覺過敏改善作用，按腹腔內給藥、腰部蛛網膜下腔內給藥、小腦延髓池內給藥的順序遞增，並且將下行性抑制系統的通過部位從胸椎位置切斷之後，造成改善作用減弱。對於下行性抑制系統的五羥色胺神經元起始部（延髓正中縫核），本藥具有使其降低的功能恢復正常的作用。此外，由於本藥的鎮痛作用不受納洛酮的拮抗，所以從這點看出，本藥是同類鴉片肽非相關條件下對下行性抑制系統產生激活作用的。
對於冷感、知覺異常的作用
對於丘腦下 部神經元的作用（大鼠）：神經生理學研究(體內、體外)發現，本藥具有改變丘腦下部神經元散發活動的作用。由此可表明本藥對感覺性神經元散發活動方式異常有修補調整作用，而此種異常被視為構成神經痛和知覺異常的原因。
對於末梢血液循環的改善作用：本藥對於因使用氯碘喹啉所出現低溫負荷後的皮膚升溫遲緩具有改善作用。 本藥對於角叉菜膠炎症足的浮腫雖然無效，但在炎症足的血液停滯方面有改善作用。同時，對於短暫性的痛覺過敏也具有改善作用。對於因SART應激負荷所引起的皮膚血流量上升，以及胃部血流量的下降均具有改善作用。
植物神經調整作用
對於因SART 應激，以及束縛浸水應激負荷造成的游離十二指腸的乙醯膽鹼反應力降低，或者亢進兩方面，本藥均具有使其恢復正常狀態的治療作用。對於因SART應激負荷引起的腦內（丘腦下部、基核）乙醯膽鹼神經元的興奮、十二指腸乙醯膽鹼含量的上升、毒蕈膽鹼m-乙醯膽鹼受體密度的降低，本藥均具有使其恢復正常狀態的治療作用。本藥對於束縛應激負荷引起的腦內（丘腦下部、扁桃體、中腦）去甲腎上腺素能神經的興奮也有改善作用。
抗變態反應性作用
本藥對於因被動型過敏反應、致敏腸系膜巨噬細胞的抗原刺激引起的脫顆粒、以及通過致敏肺切片的抗原刺激所引起的組胺釋放等I型變態反應，本藥均有抑制作用。本藥對因副交感神經興奮藥物所致鼻汁分泌亢進有抑制作用。此外，對鼻黏膜m-乙醯膽鹼受體密度的上升有抑制作用（SART 應激豚鼠）。本藥對於鼻變態反應患者，以及誘發性鼻變態反應症狀中出現的鼻黏膜m-乙醯膽鹼受體密度的上升具有顯著改善作用。此外，本藥對於腎上腺素性α1、β-受體密度的下降不產生影響。本藥對於花粉變態反應患者在布里克試驗（Prick test）中對花粉抗原的反應具有顯著抑制作用。本藥對P物質皮內給藥所致的紅斑具有減輕作用。
鎮靜作用
本藥對於長時間隔離飼養動物的攻擊性行為具有輕度馴服作用。 在以大鼠的皮膚電反射的變化為指標情況下，發現對於各種外來刺激所引起的情感性興奮狀態具有鎮靜作用。
其他藥理作用：本藥對疼痛性疾病患者患部皮溫下降有改善作用。 對於足趾壓迫刺激引起的緩激肽類物質釋放具有抑制作用。 本藥不阻礙前列腺素的生化合成。
臨床效果
針劑 ：包括8篇雙盲比較試驗法在內的31篇臨床試驗報告（共1104例）的概要如下 ：其適應症的有效率達到60.3%以上，腰痛症194例（60.3%）；頸肩腕綜合徵114例（61.4%）；症狀性神經痛313例（61.0%）；皮膚病伴隨的瘙癢289例（60.9%），其中包括濕疹、皮膚炎220例；慢性蕁麻疹69例；變態反應性鼻炎149例（57.7%）；SMON後遺症的冷感、疼痛、知覺異常45例（57.8%）。
片劑 ：在針對腰痛症、頸肩腕綜合徵、肩周炎以及變形性關節炎實施的包括雙盲比較試驗在內的臨床試驗中，對本藥的有效性給予了證實。腰痛症：有效以上 343/617(55.6%)，稍微有效以上483/617(78.3%) ；頸肩腕綜合徵：有效以上123/242(50.8%) ； 稍微有效以上18?42(74.8%) ；肩周炎 ：有效以上 22/55(40.0%)； 稍微有效以上33/55(60.0%) ；變形性關節炎 ：有效以上35/69(50.7%) ；稍微有效以上 53/69(76.8%)。此外，本藥在以布洛芬為基礎藥的腰痛症臨床研究中，證實合用組比布洛芬單用組明顯具有更好效果，並且在安全性方面未見差異。
毒理研究
急性毒性
小鼠、大鼠、家兔的LD50值在口服本品時>10000 NU/kg，皮下和腹腔給藥時>6000 NU/kg。
亞急性毒性：對雌雄大鼠分別按50、150、500 NU/kg，每日1次，連續30日口服給藥，並就其一般症狀、體重、內臟重量、血液、血清、尿以及病理組織進行檢查，均未見異常。
慢性毒性
對雄大鼠分別按50、150、500 NU/kg，每日1次，連續6個月口服給藥，並就其一般症狀、體重、內臟重量、血液、血清、尿以及病理組織進行檢查，均未見異常。
生殖試驗
在小鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產期和哺乳期、以及兔子的器官形成期內，分別按5、50、500 NU/kg口服給藥，均未見出現畸形，對生殖能力也未見造成影響。
抗原性
通過對豚鼠的全身過敏反應、源於肺部切片的化學介質釋放、Schultz-Dale反應，以及PCA反應所進行的研究表明，未見出現抗原性。
變異原性
在沙門氏菌和大腸菌方面，未見產生變異原性。
一般藥理
本藥對於自發運動和攻擊行為均顯示出輕度的抑制作用。 對於呼吸、循環系統未見產生影響。 對於胃及十二指腸黏膜未見產生損害。可輕度延長由環乙烯巴比妥和硫噴妥鈉引起的睡眠時間。
吸收：對SART 應激小鼠口服給藥，給藥後60分鐘可見藥量依賴性鎮痛活性作用高峰。
用法用量
針劑：通常成人每日1次通過皮下、肌肉或者靜脈內注射3.6 單位（1支）。對SMON後遺症的冷感、疼痛、異常知覺，通常成人每日1次通過靜脈內注射7.2 單位（2支）。
片劑：通常成人每日4片，分早晚2次口服。另外，根據年齡和症狀應酌量增減。
不良反應
針劑
在總病例數的5967例中所報告的副作用為85例（占1.4%），所出現次數總共為102例（占1.7%）。其主要副作用的發現率如下：肝臟 0.02% ，腎臟0.02%， 呼吸器官0.05%，過敏症0.34%， 循環器官0.05%，消化器官0.28%，其他 0.49%，神經系統0.47%。
片劑
在2171例病例中，有副作用報告的為98例（4.51%），其中主要副作用如下 ：胃部不適感1.34%，噁心、反胃0.74%，食欲不振 0.55%，腹瀉、軟便0.46%，胃痛、腹痛0.46%，口渴0.28%，皮疹0.51%。
嚴重副作用-休克：因偶爾會出現脈搏異常、脈促、脈搏測知不能、胸痛、呼吸困難、面色蒼白、紫紺、低血壓、意識消失、哮喘發作、喘鳴、咳嗽、打噴嚏、失禁等休克症狀，須密切觀察，出現此種情況時，應馬上停止給藥並採取適當處理。
其他副作用
過敏症
：偶爾會出現發疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢等過敏症狀，在該情況下應停止給藥。循環系統：偶爾會出現血壓上升，心動過速等症狀。消化系統 ：偶爾有噁心、反胃、口渴、食欲不振、腹痛、腹瀉等症狀。神經系統 ：有時會出現睏倦，偶爾出現頭暈、頭昏、頭痛、頭重感、顫抖、痙攣、麻木、感覺異常、冷感、紅斑、潮紅、出汗、冷汗、意識障礙、發獃等症狀。肝臟 ：偶爾會出現GOT、GPT值上升。其他 ：有時出現面色潮紅，偶爾出現感覺不適，疲勞、脫力感，一過性不適，臉頰紅熱，浮腫、腫脹、發燒、惡寒、發冷、寒戰等症狀。注射部位 ：偶爾出現注射部位的疼痛，發紅、腫脹、硬結。
注意事項
SMON病後遺症的冷感、疼痛、異常知覺的給藥期一般以6周為標準。如給藥開始2周后仍未見任何效果，應注意不要任意繼續用藥。
人群用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
因為尚未確立妊娠期間，以及哺乳期間給藥安全性的問題，所以，對孕婦、有懷孕可能的婦女，以及哺乳期婦女，僅在判斷治療上的有益性大於危險性的條件下方可服用。
兒童用藥
尚未確立早產嬰兒和新生兒的給藥安全性問題（沒有使用經驗）。
老年患者用藥
一般來說，高齡患者的生理功能低下，故應在注意觀察患者狀態的同時慎重使用。
藥物作用
在與麻醉性鎮痛藥（嗎啡等）、非麻醉性鎮痛藥（鎮痛新等）、弱鎮定劑（安定等）、解熱鎮痛藥（消炎痛等）、局部麻醉藥（鹽酸利多卡因等）等藥物合用時，會出現合用藥物作用增大的結果，故在合用的情況下，應注意減少該藥用量，慎重使用。
用藥須知
肌內注射時，應避開神經走行部位 ；注射針刺入後，若患者主訴疼痛劇烈或發現有回血現象，應立即拔出針，更換部位後注射。注射部位有時可出現疼痛、硬結。配伍時，在同安定注射劑，或者鹽酸阿密替林注射劑混合時，因會產生沉澱，故不宜混合配伍。
片劑 ：本藥應直接吞服，請勿咀嚼。本藥外表施有薄膜塗層，故應避免將之粉碎混合。 給予藥品時，應告知患者，服用PTP包裝的藥劑時，應先從PTP塑板中取出藥片再服用。（曾有報告，由於誤服PTP塑板造成尖硬的銳角部刺入食道黏膜，甚至造成穿孔，引起縱膈感染等嚴重的併發症。）
貯藏方法
避光和防潮保存。
