磺脲類降糖藥

磺脲類降糖藥

磺脲類藥物是一個成員眾多的大家族,且不斷有新的品種(如格列美脲)和劑型(格列吡嗪控釋片、格列齊特緩釋片)面世。目前臨床套用較多的是第二代和第三代磺脲類藥物,第一代已基本被淘汰。由於磺脲類藥物品種眾多,各種磺脲類藥物的藥動學、藥效學、不良反應等諸多方面均存在差異,因此,必須充分了解各種藥物的不同特點,結合患者年齡、病程、肝腎功能狀況、胰島功能、服藥依從性等具體情況,選擇合適的藥物。磺脲類降糖藥:此類藥物通過作用於胰島B細胞表面的受體促進胰島素釋放,其降血糖作用有賴於尚存在相當數量(30%以上)有功能的胰島B細胞組織。

基本信息

簡介

磺脲類降糖藥的主要作用是刺激胰島素分泌,降糖作用為中等偏強。磺脲類藥品按每片劑量從小到大包括:格列美脲(伊瑞)、格列本脲(優降糖)、格列吡嗪(美吡噠)、格列齊特(達美康)、格列喹酮(糖適平)、甲磺丁脲(D860)等等。

結構

由磺醯基和輔基組成。前者決定降糖作用,後者決定作用強度和持續時間。

適應症

磺脲類降糖藥磺脲類降糖藥
由於磺脲類降糖藥主要是通過刺激胰島素的分泌發揮降血糖作用的,故一般套用於經飲食、運動等治療控制不佳的2型糖尿病病人,這類患者的胰島尚存在一定的胰島素分泌功能。對於病程較長的2型糖尿病和起病緩慢的1型糖尿病患者,經胰島素釋放試驗證實尚有一定的胰島素分泌功能,亦可使用該藥,但仍主張儘早使用胰島素或合用胰島素。磺脲類藥物繼發失效時可與其他降糖藥聯合套用。對於不能耐受雙胍類降糖藥或單用該類藥效果差的肥胖體型的2型糖尿病患者,可從小劑量開始加用磺脲類藥物。

禁忌症

對於病程較長、胰島功能幾乎完全喪失的2型糖尿病及青少年起病的1型糖尿病患者,使用該藥不但無效,而且可加重胰島功能的耗竭。發生糖尿病急性併發症,出現感染、手術等應激情況時,嚴重肝腎功能不全者,妊娠及哺乳期間,服用磺脲類藥物有嚴重不良反應,如黃疸、造血系統抑制、白細胞缺乏等情況均不宜使用該類藥物。

副作用

⑴低血糖症。這是磺脲類降糖藥最重要,也是最危險的一種副作用。理論上講,任何一種磺脲類降糖藥都有可能引起低血糖症,但實際上各種磺脲類降糖藥引起低血糖症的危險性有很大區別,作用越強引起低血糖的可能性就越大。從降糖的角度來說作用強者是好藥,但從引起低血糖的角度來看,它又不那么好了。

⑵體重增加。磺脲類降糖藥使用後,胰島素分泌量增加,糖分就能得到比較充分的利用,在血糖下降的同時,如不注意飲食調節和適當的運動,可能使患者的體重增加。

⑶其他問題。如消化道反應、皮膚過敏反應、血細胞減少、頭暈、視力模糊、身體平衡功能發生障礙等神經系統反應,但均不常見。

常見藥物

磺脲類降糖藥磺脲類降糖藥
甲磺丁脲

為第一代磺脲類降糖藥物,每片0.5,每次0.5-1.0,每日2-3次。最大劑量為每日3.0。本品現已不常使用。

格列本脲(優降糖)

為第二代磺脲類藥,在磺脲類藥物中,降糖作用較強,且價格便宜,是中長效製劑。每片劑量為2.5mg,每日2-3次,每次1.25mg-2.5mg,最大劑量為15mg/日,應在餐前30分鐘時服用。本品口服後90分達到高峰,半衰期約12-24小時,作用持續時間16-24h。它在肝內代謝,其代謝產物經膽汁和腎臟排出者各占50%。

優降糖引起的低血糖反應得到處理後,要繼續留觀2-3日,因本藥半衰期較長,否則有可能再次引起低血糖反應。

格列吡嗪

格列吡嗪口服吸收好,達峰時間為1-3小時,半衰期約為5小時。每片5mg,每次劑量為2.5-10mg,每日2-3次,每日最大劑量為30mg。為常用的第二代磺脲類降糖藥。

格列吡嗪控釋片-瑞易寧

瑞易寧為格列吡嗪的控釋片,每片劑量為5mg,每日一次,每日最大劑量為20mg。為中長效製劑,每日只需服藥一次,順應性好。

格列齊特(達美康)

達美康可以促進胰島素的分泌,它增加餐後胰島素分泌的第一相而不超過正常的增加其第二相,而不產生高胰島素血症。同時它還能促進胰島素受體數目,通過胰島素受體後機制,增加骨骼中糖原合成酶的活性,促進肌肉對葡萄糖的利用。此外,達美康恢可顯著減低血小板粘附於血管壁及減低ADP誘導的血小板互相凝聚,從而可能降低血栓的形成。達美康還可以加強血管壁的纖維蛋白溶解系統,從而可減慢微血管內皮細胞的纖維增生。

達美康是法國施維雅藥廠產品,是目前國內常用的磺脲類降糖藥物之一,為中長效製劑。

每片劑量為80mg,每日2-3次。餐前半小時時服用,最大劑量為每日320mg。開始40-80mg,每日1-2次,早、晚餐前服。以後可根據血糖調至每日160-320mg,分2-3次服。老人每日80mg。

達美康緩釋片

法國施維雅藥廠生產的格列齊特緩釋片,已於2004年3月在國內正式上市。這是第一個用親水性基質控制格列齊特釋放的藥物。用於2型糖尿病病人,經飲食治療後其血糖尚不能達到正常者。

達美康緩釋片每片30mg(其療效與80mg達美康的療效相同)。開始每日30mg一次,早餐時服用,最大用量為每日120mg.服藥時不可嚼服,藥片碎後會影響吸收和對活性成分的釋放。達美康緩釋片每日服藥一次,增加了患者對治療的順應性。低血糖的發生率較低,一般不影響患者的體重,本品可以單獨使用,也可與雙胍類、a糖苷酶抑制劑、胰島素聯合使用。

格列喹酮-糖適平

本品只有5%通過腎臟排出,其餘95%通過膽道經腸道排出體外,所以輕度-中度腎功能不全病人可以服用。但嚴重的腎功能不全者套用胰島素治療。

每片30mg,每日3次,最大劑量為每日180mg,飯前30分服用。作用持續時間為10-12小時。

格列美脲(亞莫利)

為磺脲類降糖藥中的中長效製劑,初始劑量為1mg,一天一次,以後可以根據血糖監測結果逐漸增加劑量,如:每1-2周增加1mg,一般病人每天劑量為1mg-4mg,僅少數病人每天劑量為6mg-8mg。一般一天一次頓服,建議在早餐前服用,若不吃早餐,可於第一次正餐之前即刻服用。服用時不得嚼碎。

亞莫利有每片1mg,2mg兩種片劑。

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