磷酸苯吡胺

一次口服300mg後30分鐘至3小時可達治療作用,1~3小時血藥濃度達峰值,約持續2~3小時。 口服後80%在12~14小時內排出,靜注後大部分在8小時內排出。 用法用量:口服成人常用量:首次0.2g,以後0.1~0.15g,每6小時一次。

基本信息

英文名:DISOPYRAMIDEPHOSPHATETABLETS
拼音名:LINSUANBINGBI'ANPIAN
本品主要成份為:磷酸丙吡胺。其化學名稱為:a-[-2-[雙-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-a-苯基-2-吡啶乙醯胺磷酸鹽。
結構式:(參見磷酸丙吡胺緩釋片
分子式:C21H29N3O·H3PO4
分子量:437.47
藥品類別:抗心律失常藥
適應症:用於其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。
性狀:本品為白色片。
藥理毒理:本品屬Ia類抗心律失常藥。其電生理及血液動力學類似奎尼丁,具有抑制快鈉離子內流作用,延長動作電位及有效不應期,減低心房和附加束的傳導速度,降低心肌傳導纖維的自律性,抑制心房及心室肌的興奮性,減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽鹼作用,故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快,但原有病態竇房結綜合徵或房室傳導障礙者病情仍可加重。動物研究未證實有致畸。
藥代動力學:口服後吸收良好,可達90%(因劑型而異)。廣泛分布於全身,表觀分布容積為3.0~5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。T1/2約4~10小時,腎肌酐清除率低於每分鐘40ml時為10~18小時。一次口服300mg後30分鐘至3小時可達治療作用,1~3小時血藥濃度達峰值,約持續2~3小時。血藥峰值按體重口服5mg/kg時2.5~3.5ug/ml。口服後80%在12~14小時內排出,靜注後大部分在8小時內排出。尿液pH值不影響清除,糞便中排出8%~45%,靜注後經糞便排出可高達45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定,一般認為超過10ug/m1就易出現不良反應。緩釋片口服後血藥濃度較速釋片峰谷波動現象明顯減少,血藥濃度曲線平穩,一次給藥可維持藥效12小時。本品可通過胎盤,可通過乳汁分泌。
用法用量:口服成人常用量:首次0.2g,以後0.1~0.15g,每6小時一次。應根據需要及耐受程度調整用量。

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