磷酸丙吡胺片用於其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。
【注意事項】
(1)首次服300mg後0.5~3小時可達治療作用,但不良反應也相應增加;
(2)心肌病或可能產生心功能不全者不宜用負荷量,並應嚴密監測血壓及心功能情況;
(3)劑量應根據療效及耐受性個體化給藥,並逐漸增量;肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量;
(4)服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用磷酸丙吡胺片,應先停服硫酸奎尼丁6~12小時或鹽酸普魯卡因胺3~6小時;
(5)血液透析可清除磷酸丙吡胺片,故透析後可能需加一劑藥。
(6)腎功能受損者應依據腎功能適當減量。 (7)對診斷的干擾:①血糖減低(原因不明);②心電圖QRS波增寬,P-R及Q-T間期延長。
(8)下列情況應慎用:①對磷酸丙吡胺片過敏者;②I度房室或室內阻滯;③腎功能衰竭;④未經治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;⑤廣泛心肌損害,如心肌病等;⑥低血壓;⑦肝功能受損者;⑧低鉀血症。
(9)用藥期間應注意隨訪檢查:①血壓;②心電圖:QRS增寬超過25%時應停藥;③心功能監測;④肝、腎功能;⑤眼壓;⑥血清鉀(治療前及治療中定期測定)。
【用法與用量】
口服成人常用量:首次0.2g,以後0.1~0.15g,每6小時一次。應根據需要及耐受程度調整用量。
【禁忌症】
下列情況應禁用:①II或III度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器);②病態竇房結綜合徵;③心源性休克;④青光眼;⑤尿縮留,以前列腺肥大為最常見發病原因;⑥重症肌無力。
【兒童用藥注意事項】
小兒常用量:尚未確定。需根據血藥濃度逐漸增量。口服劑量,1歲以下一般每日按體重10~30mg/kg;1~4歲每日10~20mg/kg;4~12歲每日10~15mg/kg;12~18歲每日6~15mg/kg。分3~4次口服。上述劑量僅供參考。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
磷酸丙吡胺片可通過胎盤,動物研究未證實有致畸,僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨床經驗也有限,已報導可引起孕婦子宮收縮。研究證明嚙齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1~3倍。
【老年人用藥注意事項】
老年人及腎功能受損者應依據腎功能適當減量。
【不良反應】
(1)心血管:①過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常,心電圖出現PR間期延長、QRS波增寬及Q-T延長,扭轉性室速及室顫;②負性肌力作用是磷酸丙吡胺片最重要的副作用,可使50%患者心力衰竭復發或加重,無心力衰竭史者發生心力衰竭的機會少於5%,可致低血壓,甚至休克;③已有報導靜注可產生明顯的冠狀動脈收縮。
(2)抗膽鹼作用:是磷酸丙吡胺片最常見的副作用,有口乾、尿儲留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等。
(3)胃腸:噁心、嘔吐、厭食、腹瀉。
(4)肝臟:肝臟膽汁鬱積或肝功能不正常。
(5)血液:粒細胞減少。
(6)神經系統:失眠、精神抑鬱或失常。
(7)其他:低血糖、陽萎、水儲留、靜注時血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發生。
【藥物相互作用】
(1)與其他抗心律失常藥合用時,可進一步延長傳導時間,抑制心功能。
(2)中至大量乙醇與之合用由於協同作用,低血糖及低血壓發生機會增多。
(3)與華法林合用時,抗凝作用可更明顯。
(4)與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用,可誘導磷酸丙吡胺片的代謝,在某些患者中磷酸丙吡胺片可誘導自身的代謝。
【藥理】
磷酸丙吡胺片屬Ia類抗心律失常藥。其電生理及血液動力學類似奎尼丁,具有抑制快鈉離子內流作用,延長動作電位及有效不應期,減低心房和附加束的傳導速度,降低心肌傳導纖維的自律性,抑制心房及心室肌的興奮性,減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽鹼作用,故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快,但原有病態竇房結綜合徵或房室傳導障礙者病情仍可加重。動物研究未證實有致畸。
【藥物代謝動力學】
口服後吸收良好,可達90%(因劑型而異)。廣泛分布於全身,表觀分布容積為3.0~5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。T1/2約4~10小時,腎肌酐清除率低於每分鐘40ml時為10~18小時。一次口服300mg後30分鐘至3小時可達治療作用,1~3小時血藥濃度達峰值,約持續2~3小時。血藥峰值按體重口服5mg/kg時2.5~3.5ug/ml。 口服後80%在12~14小時內排出,靜注後大部分在8小時內排出。尿液pH值不影響清除,糞便中排出8%~45%,靜注後經糞便排出可高達45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定,一般認為超過10ug/m1就易出現不良反應。緩釋片口服後血藥濃度較速釋片峰谷波動現象明顯減少,血藥濃度曲線平穩,一次給藥可維持藥效12小時。磷酸丙吡胺片可通過胎盤,可通過乳汁分泌。
【用藥過量】
口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴重者可致死。血清丙吡胺達中毒水平時,可發生心電圖QRS波和Q-T間期增寬,充血性心力衰竭惡化,低血壓,不同種類和程度的傳導異常,心動過緩,最終導致心臟驟停。治療:①發生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏;②心臟呈現異常激動時,治療目的是減輕或終止心動過速並防止發展成室顫,不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物,可用利多卡因或苯妥英鈉;對Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速,可用異丙腎上腺素,補鉀補鎂,臨時起搏,如仍不能終止,應採用電除顫;③低血壓時可靜滴異丙腎上腺素,應同時注意糾正電解質紊亂、酸中毒等;④其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似,首先應停藥,對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。
【拼音名】: LINSUAN BINGBI'AN PIAN
【性狀】: 磷酸丙吡胺片為白色片。
【貯藏】: 密封保存