磷酸哌喹片用於瘧疾的治療,也可作症狀抑制性預防用。尤其是用於耐氯喹蟲株所致的惡性瘧的治療與預防。亦可用於治療矽肺。
【注意事項】
肝功能不全者慎用。磷酸哌喹片多積聚於肝臟,若給藥量多,間隔時間短則易引起肝臟不可逆病變。
【用法與用量】
成人常用量 口服。劑量按哌喹計。
(1)抑制性預防瘧疾。每月服0.6g,1月1次,臨睡前服,可連服4~6個月,但不宜超過6個月。
(2)治療瘧疾。磷酸哌喹片對耐氯喹蟲株所致的惡性瘧有根治作用,但作用緩慢,宜在奎寧、青蒿素、咯萘啶控制症狀後繼用磷酸哌喹片。首次0.6g,第2、3日分別服0.6g及0.3g,總量1.2~2.5g。
(3)矽肺的防治。預防,每次服0.5g,10~15日1次,1月量1~1.5g;治療.每次0.3~0.75g,每周1次,1月量2g,半年為一療程。間歇1月後,進行第二療程,總療程3~5年。
【禁忌症】
嚴重急性肝、腎及心臟疾患禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦慎用。
【不良反應】
可引起頭昏,嗜睡,乏力,胃部不適,面部和唇周麻木,對心血管系統的毒性明顯小於氯喹。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】
哌喹影響伯氏瘧原蟲紅內期裂殖體的超微結構,主要能使滋養體食物泡膜和線粒體腫脹。瘧色素形態變異,多呈長梭形。線粒體及食泡腔內出現螺紋膜。這些變化呈進行性加重。其作用方式可能通過影響膜上有關酶系而改變膜的功能。線粒體腫脹等變體導致其生理功能的破壞。線粒體數量增多及其腔出現較多層膜小體,則可能是結構遭到損傷後的一種代償反應。
【藥物代謝動力學】
經胃腸道吸收,24小時內的吸收率為80%~90%,吸收後分布於肝、腎、肺、脾等組織內,給藥後8小時內,在肝內的藥量可達給藥總劑量的1/4左右。: 磷酸哌喹片在體內緩慢消失,T1/2為9.4天。藥物隨膽汁排出,存在肝腸循環的代謝途徑,這可能是藥物在體內積蓄時間較長的重要因素。
【拼音名】: LINSUAN PAIKUI PIAN
【性狀】: 磷酸哌喹片為糖衣片,除去糖衣後顯白色或淡黃色。
【貯藏】: 遮光,密封保存。