化學信息
基本概述
產品編號：YCY078中文名稱：硫酸阿托品
中文別名：硫酸阿托品;阿托品硫酸鹽(帶一個結晶水);阿托品硫酸
化學名稱：α-（羥甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮雜二環[3.2.1]-3-辛酯硫酸鹽一水合物
英文名稱：Atropinesulfate
英文別名：atropette;atropine,sulfate(2:1);atropiniumsulfate;atropinsal;atropinsiran;atropinsulfat;atropinysiarczan
線性分子式：
純度：≥98%
CAS號：55-48-1
分子式：2C17H23NO3.H2O4S
分子量：676.82
InChI：InChI=1/2C17H23NO3.H2O4S/c2*1-18-13-7-8-14(18)10-15(9-13)21-17(20)16(11-19)12-5-3-2-4-6-12;1-5(2,3)4/h2*2-6,13-16,19H,7-11H2,1H3;(H2,1,2,3,4)/t2*13-,14+,15+,16?;
分子結構：
沸點：810.6°Cat760mmHg
閃點：444.1°C
蒸汽壓：9.1E-28mmHgat25°C
性能描述
外觀描述：無色結晶或白色結晶性粉末。物理參數
熔點：189-192 °C (A)(lit.)熾灼殘渣: ≤0.1%
用途說明
抗膽鹼藥，用於胃腸道、膽絞痛，散瞳檢查驗光，角膜炎，有機磷農藥中毒、感染性休克等綜合症的治療。 貯存條件：易吸潮，儲存溫度 0-8°C危險說明
危險代碼：T+危險等級：R26/28
安全等級：S23-45
名稱及簡介
硫酸阿托品產品名稱： 硫酸阿托品 硫酸顛茄鹼 硫酸DL-莨菪鹼 英文名稱： atropine sulfate monohydrate Atropsiol CAS 編號： 5908-99-6 分 子 式： (C17H23NO3)2?H2SO4?H2O 分 子 量： 694.86 性 狀： 該品為無色結晶體或白色結晶體粉末。熔點為190-194℃。其1g晶體能溶於0.4ml水、2.5ml沸醇、5ml醇、2.5ml甘油、420ml氯仿、3000ml乙醚。無臭，有風化性 遇光易變質。味極苦。劇毒。 主要用途： 抗膽鹼藥，能解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌。用於胃與十二指腸潰瘍、胃腸道、腎、膽絞痛，散瞳檢查及驗光，角膜炎、虹膜睫頭體炎和麻醉前給藥等，亦 用於有機磷殺蟲劑的中毒，感染性休克及銻製劑所引起的急性心源性腦缺血綜合症等。【作用與用途】
本品為抗膽鹼能藥，與M膽鹼受體結合，對抗乙醯膽鹼和其它擬膽鹼藥的毒蕈鹼樣作用。主要解除平滑肌的痙攣、抑制腺體分泌、解除迷走神經對心臟的抑制，使心跳加快、散大瞳孔，升高眼壓；興奮呼吸中樞。臨床用於：搶救感染中毒性休克，解除有機磷農藥中毒，阿斯綜合症和內臟絞痛，也可用於麻醉前給藥、散瞳或治療角膜炎、虹膜炎等。 與嗎啡合用治療肝、腎絞痛。
劑量與用法
【劑量與用法】1 常用量，皮下或靜注，0.3mg～0.5mg/次，0.5mg～3mg/日。極量，皮下或靜注，1mg/次。幼兒耐受差，0.2mg～10mg可中毒致死。口服，0.3mg～0.5mg/次，3次/日，飯前服。極量1mg/次，3mg/日。小兒每次0.01mg/kg。
2 麻醉前給藥，皮下注射0.5mg。
3 有機磷酸酯類中毒，輕度中毒者肌注0.5mg～1.0mg/次，2～3次/日，中度中毒者肌注或靜注1mg～2mg/次，1次/0.5～2小時。病情好轉後酌情減量。重度中毒昏迷者，要早期足量套用和反覆持續使用。一般靜注，2mg/次，每15～30分鐘1次，直至出現阿托品化(顏面潮紅、瞳孔開始散大、腺體分泌減少、口乾及輕度躁動不安等症狀)時，可改為每30～60分鐘靜注1mg以維持之。如中毒症狀復發，可按上述劑量重複注射，必要時24小時總量可至50mg。徹底根治還需合併套用膽鹼酯酶復活劑。
4 抗休克，在補充血容量的前提下，一般為0.02mg～0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀釋後於5～10分鐘內靜注，每10～20分鐘1次，直到出現面色潮紅、四肢溫暖、瞳孔中度散大、收縮壓在10.6kPa(80 mmHg)以上時，逐漸減量至停用。5 用於阿&#斯綜合徵，1mg～2mg靜注，以後每30分鐘靜注1mg，顯效後2～4小時1mg，直至發作停止、24小時不復發為止。
6 用於哮喘持續狀態，1mg～3mg溶於4ml生理鹽水，進行霧化吸入治療10分鐘，其療效可持續3～5小時。
副作用
【副作用】1 常見口乾、心悸、瞳孔散大、視力模糊、皮膚乾燥、體溫升高及尿瀦留等。
2 劑量過大，有中樞神經興奮症狀如煩躁不安、譫妄，以致驚厥。興奮過度轉入抑制，呼吸困難，可致死亡。 阿托品中毒的解救主要作對症處理，如用小劑量的苯巴比妥使之鎮靜，並作人工呼吸和給氧等。必要時，外周症狀可用新斯的明對抗。
藥物分析
方法名稱：硫酸阿托品—硫酸阿托品的測定—非水溶液滴定法
套用範圍：
本方法採用非水溶液滴定法測定硫酸阿托品(（C17H23NO3）2·H2SO4)的含量。
本方法適用於硫酸阿托品的測定。
方法原理：
供試品精密稱定，加冰醋酸與醋酐溶解後，加結晶紫指示液1-2滴，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯純藍色。
試劑：
1.水（新沸放置至室溫）
2.冰醋酸
3.醋酐
4.結晶紫指示液
5.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
6.基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備：
1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2.基準鄰苯二甲酸氫鉀
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
操作步驟：
取本品0.5g，精密稱定，加冰醋酸與醋酐10mL溶解，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯純藍色，滴定結果用空白試驗校正，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於67.68mg的（C17H23NO3）2·H2SO4。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
注2：“水分測定”用烘乾法，取供試品2~5g，平鋪於乾燥至恆重的扁形稱瓶中，厚度不超過5mm，疏鬆供試品不超過10mm，精密稱取，打開瓶蓋在100~105℃乾燥5小時，將瓶蓋蓋好，移置乾燥器中，冷卻30分鐘，精密稱定重量，再在上述溫度乾燥1小時，冷卻，稱重，至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量，計算供試品中含水量（%）。
參考文獻：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版二部，p.735-736。
藥理
阿托品能與乙醯膽鹼競爭M膽鹼受體，從而阻斷乙醯膽鹼的M樣作用。阿托品對M受體阻斷作用選擇性極高，大劑量也能阻斷神經節N1受體。藥理作用廣泛。(1)解除平滑肌痙攣阿托品具有鬆弛內臟平滑肌作用，其作用強度與劑量的大小和內臟平滑肌的機能狀態有關。治療量的阿托品，對正常活動平滑肌的影響較小，但當平滑肌痙攣或處過度收縮狀態時，阿托品的鬆弛作用就很明顯。在各種內臟平滑肌中，阿托品對胃腸平滑肌解痙作用最強，膀胱逼尿肌次之，而對膽管、輸尿管和支氣管平滑肌作用較弱。
(2)抑制腺體分泌能抑制唾液腺、支氣管腺、胃腸道腺體、淚腺等的分泌，用藥後可引起口乾和渴感等。
(3)對心血管的影響大劑量加快心率，而治療量則可短暫減慢心率；可對抗迷走神經過度興奮所致的房室傳導阻滯和心律失常；大劑量可解除小動脈痙攣，改善微循環。
(4)對眼的作用散大瞳孔，升高眼內壓，導致調視麻痹。
(5)對中樞的作用大劑量阿托品有明顯的中樞興奮作用，除興奮迷走神經中樞、呼吸中樞外，也可興奮大腦皮層運動區和感覺區。中毒量時引起大腦和脊髓強烈興奮。
(6)解毒作用阿托品是擬膽鹼藥中毒的主要解毒藥。家畜有機磷農藥中毒時，體內乙醯膽鹼大量蓄積，表現強烈的M樣和N樣作用。阿托品能迅速有效地解除M樣作用的中毒症狀，特別是解除支氣管痙攣、抑制支氣管腺分泌、緩解胃腸道症狀和對抗心臟抑制的作用。阿托品也能解除部分中樞神經系統的中毒症狀，但對N樣作用的中毒症狀無教。此外，阿托品也是銻劑對耕牛的心臟毒性(心律失常)，喹啉脲等抗原蟲藥的嚴重不良反應的主要解毒藥。
2010版中國藥典修訂增訂內容
硫酸阿托品Liusuan AtuopinAtropine Sulfate
書頁號：中國藥典2005版二部-735
[修訂]
熔點 取本品，在120℃乾燥4小時後，立即依法測定（附錄Ⅵ C），熔點不得低於189℃，熔融時同時分解。
【檢查】 乾燥失重 取本品，在120℃乾燥4小時，減失重量不得過5.0%（附錄Ⅷ L）。 [增訂]
【檢查】有關物質 取本品，加水製成每1ml中含硫酸阿托品0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄 V D)測定。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（內含0.0025mol/L 庚烷磺酸鈉）一乙睛(84：16)（調pH值為5.0）為流動相，檢測波長為225nm；阿托品峰與相鄰雜質峰間的分離度應符合要求。精密量取對照溶液25μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各25μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如顯雜質峰（除溶劑峰外），各雜質峰面積之和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。
【檢查】其他生物鹼
