藥品簡介
通用名 白消安片
英文名 BUSULFAN TABLETS
拼音名 BAIXIAO'AN PIAN
藥品類別 烷化劑類抗腫瘤藥
性狀 本品為糖衣片，除去糖衣後，顯白色。
貯藏 密封，在乾燥處保存。
主要成分
白消安結構式通用名 白消安
化學名 1,4-丁二醇二甲磺酸酯
拼音名 BAIXIAO'AN
英文名 BUSULFAN
CAS No. 55-98-1
分子式 C6H14O6S2
分子量 246.29
規 格 (1) 0.5mg(2) 2mg
藥理毒理
屬雙甲基磺酸酯類的雙功能烷化劑，為細胞周期非特異性藥物。進入人體內磺酸酯基團的環狀結構打開，通過與細胞的DNA內鳥嘌呤起烷化作用而破壞DNA 的結構與功能。本品的細胞毒作用幾乎完全表現在對造血功能的抑制，主要表現在對粒細胞生成的明顯抑制作用。其次是血小板和紅細胞的抑制，對淋巴細胞的抑制很弱。
藥代動力學
易經胃腸道吸收，口服吸收良好。吸收後很快自血漿消失反覆給藥可逐漸在體內蓄積。在體內水解為4-甲磺基氧丁醇，經環化作用變為4-羥呋喃等中間代謝產物。主要代謝在肝內進行。T1/2為2～3小時，主要經腎臟以代謝產物排出。
適應症
主要適用於慢性粒細胞白血病的慢性期，對缺乏費城染色體Ph1病人效果不佳。也可用於治療原發性血小板增多症，真性紅細胞增多症等慢性骨髓增殖性疾病。
用法用量
成人常用量：慢性粒細胞白血病，每日總量4～6mg/m2，每日一次。如白細胞數下降至20×109/L則需酌情停藥。或給維持量每日或隔日1～2mg，以維持白細胞計數在10~109/L左右。
不良反應
可產生骨髓抑制。常見為粒細胞減少，血小板減少。嚴重者需及時停藥。長期服用或用藥過大可致肺纖維化。可有皮膚色素沉著，高尿酸血症及性功能減退，男性乳房女性化，睪丸萎縮，女性月經不調等。白內障，多型紅斑皮疹，結節性多動脈炎為罕見不良反應。曾有個別報導使用高劑量後出現癲癇發作；心內膜纖維化，並由此出現相應症狀；以及少見的肝靜脈閉鎖。
禁忌症
本品有可能增加胎兒死亡及先天畸形的危險，因此在妊趁初期三個月內不能用此藥。既往對此藥過敏的病人。
注意事項
慢粒白血病病人治療時有大量細胞破壞，血及尿中尿酸水平可明顯升高嚴重時可產生尿酸腎病；對有骨髓抑制，感染，有細胞毒藥物或放療史的病人也應慎用；治療前及治療中應嚴密觀察血象及肝腎功的變化，及時調整劑量，特別注意檢查血尿素氮、內生肌酐清除率、膽紅素、丙氨酸轉移酶ALT（SGPT）及血清尿酸。服藥應根據患者對藥物的反應、骨髓抑制程度、個體差異而調整劑量。囑病人多攝入液體並鹼化尿液或服用別嘌呤醇以防止高尿酸血症及尿酸性腎病的產生。發現粒細胞或血小板迅速大幅度下降時應立即停藥或減量以防止出現嚴重骨髓抑制。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 本藥孕婦、哺乳婦女不宜服用。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
因為服用本品可增加血及尿中尿酸水平，故對有痛風病史的病人或服用本品後尿酸增高的患者可用抗痛風藥物。
藥物過量
沒有藥物可以對抗使用本藥過量。
鑑別
取本品的細粉適量（約相當於白消安5mg ），加丙酮25ml，振搖使白消安溶解，濾過，蒸乾濾液，依法測定，熔點為113 ～118 ℃。
檢查
應符合片劑項下有關的各項規定。
含量測定
取本品20片(2mg規格) 或80片(0.5mg規格)，置乳缽中注意研細，避免損失，移置燒杯中，乳缽用丙酮20ml洗滌，使粉末全部洗入燒杯中，溫熱攪拌，俟沉澱後，上層清液經用丙酮濕潤的脫脂棉濾入錐形瓶中，殘渣再用丙酮攪拌提取3 次，每次20ml，提取液均濾入錐形瓶中，置水浴上蒸去丙酮，殘渣中加水30ml，附回流冷凝管，緩緩回流30分鐘，放冷至室溫，加酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液(0.05mol/L) 滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.05mol/L) 相當於6.158mg 的C6H14O6S2 。
