異丙腎上腺素注射液性狀為無色的澄明液體。為β受體激動劑,對β1和β2受體均有強大的激動作用,對α受體幾無作用。主要作用:①作用於心臟β1受體,使心收縮力增強,心率加快,傳導加速,心輸出量和心肌耗氧量增加。②作用於血管平滑肌β2受體,使骨骼肌血管明顯舒張,腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張,血管總外周阻力降低。其心血管作用導致收縮壓升高,舒張壓降低,脈壓差變大。③作用於於支氣管平滑肌β2受體,使支氣管平滑肌鬆弛。④促進糖原和脂肪分解,增加組織耗氧量。
簡介
拼音名:YibingShenshangxiansuZhusheye
英文名:IsoprenalineHydrochlorideInjection
本品為鹽酸異丙腎上腺素的滅菌水溶液。含鹽酸異丙腎上腺素(C11H17NO3.HCl)應為標示量的85.0%~110.0%
鑑別:(1)取本品與鹽酸異丙腎上腺素對照品,分別加80%甲醇製成每1ml中含0.2mg的溶液。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一矽膠薄層板上,以醋酸乙酯-異丙醇-水-濃氨溶液(50:30:16:4)為展開劑,展開後,晾乾,在飽和二乙胺蒸汽中放置幾分鐘,噴以重氮對硝基苯胺試液,供試品所顯主斑點的顏色和位置應與對照品的主斑點相同。
(2)取本品2ml,加三氯化鐵試液2滴,即顯深綠色;滴加新制的5%碳酸氫鈉溶液,即變藍色;然後變成紅色。
檢查:pH值應為2.5~4.5(附錄ⅥH)。其他應符合注射劑項下有關的各規定(附錄ⅠB)。
含量測定
對照品溶液的製備精密稱取鹽酸異丙腎上腺素對照品適量,精密稱定,加硫酸溶液(1→350)製成每1ml中含0.5mg的溶液。供試品溶液的製備與測定精密量取本品適量(約相當於鹽酸異丙腎上腺素1mg)加色譜用硅藻土約7g及緩衝液(取磷酸二氫鉀10.89g與磷酸氫二鉀3.48g,加水使溶解並稀釋至100ml)2ml,混勻,裝入25mm×250mm的色譜管,再用硅藻土1g乾法洗滌容器,併入柱中。先以水飽和的乙醚50ml,通過柱後棄去,然後用雙(α-乙基己基)磷酸的水飽和乙醚溶液(1→50)50ml洗脫,收集洗脫液,並用乙醚洗滌柱底部,洗滌液與洗脫液合併置預先放入硫酸溶液(1→350)10ml的分液漏斗中,振搖,分取酸層置25ml量瓶中,醚層再用硫酸溶液(1→350)10ml提取一次,酸層併入量瓶中,並用硫酸溶液(1→350)稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(附錄ⅣA),在250nm、278nm與300nm的波長處測定吸收度,以250nm與300nm兩個低峰作基線,求出278nm的校正吸收度;另取對照品溶液按上法同樣操作,根據兩者的吸收度比值計算,即得。
類別:同鹽酸異丙腎上腺素
規格:2ml:1mg
貯藏:遮封,密閉,在涼處保存。
適應症:⑴治療心源性或感染性休克。⑵治療完全性房室傳導阻滯、心搏驟停。
用法用量:1、救治心臟驟停,心腔內注射0.5~1mg。2、三度房室傳導阻滯,心率每分鐘不及40次時,可以本品0.5~1mg加在5%葡萄糖注射液200~300ml內緩慢靜滴。
不良反應:常見的不良反應有:口咽發乾、心悸不安;少見的不良反應有:頭暈、目眩、面潮紅、噁心、心率增速、震顫、多汗、乏力等。
禁忌症:心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進及嗜鉻細胞瘤患者禁用。
注意事項
1、心律失常並伴有心動過速;心血管疾患,包括心絞痛、冠狀動脈供血不足;糖尿病;高血壓;甲狀腺功能亢進;洋地黃中毒所致的心動過速慎用
2、遇有胸痛及心律失常應及早重視
3、交叉過敏,病人對其他腎上腺能激動藥過敏者,對本品也常過敏
藥物相互作用
1、與其他擬腎上腺素藥物合用可增效,但不良反應也增多
2、並用普萘洛爾時本品的作用受到拮抗
本品主要成分及其化學名稱為:本品主要成分為鹽酸異丙腎上腺素,化學名稱為4-[(2-異丙氨基-1-羥基)乙基]-1,2-苯二酚鹽酸鹽。其結構式為:分子式:C11H17NO3·HCl分子量:247.72。
藥代動力學:靜注後,作用維持不到1小時。T1/2根據注射的快慢為1分鐘至數分鐘。靜注後約40%~50%以原形排出。