甲磺酸沙奎那韋膠囊

【藥理作用】 【不良反應】 【用法用量】

基本信息

• 中文名：甲磺酸沙奎那韋膠囊

【批准文號】 國藥準字H20064293
【中文名稱】 甲磺酸沙奎那韋膠囊
【產品英文名稱】 Saquinavir Mesylate Capsules
【生產企業】 浙江華海藥業股份有限公司
【功效主治】
與其它藥物合用治療嚴重的HIV感染(如CD4計數低於300個／立方厘米)，能增加CD4計數，降低血中HIV總量。
【化學成分】 沙奎那韋
【藥理作用】
人免疫缺陷病毒(Human lmmunodeficiencyVirus，HIV)是獲得性免疫缺陷綜合徵(愛滋病)的病原體，系RNA逆轉錄病毒，它的複製涉及多個重要酶系，其中包括蛋白酶，該酶系門冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase)，其特點之一是能水解斷裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽鍵。哺乳類動物的蛋白酶難以水解它們。本品為一高效高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑。本品作用於HIV繁殖的後期，本品與HIV蛋白酶的激活點結合，使之失去結合和水解斷裂多肽的功能。 本品抑制HIV蛋白酶與其它抗HIV病毒藥如疊氮胸苷，抑制HIV逆轉錄酶的作用靶酶系不同，無交叉耐藥病毒產生。
體外試驗表明，本品的作用是競爭性和可逆性的，選擇性較高，在高於對HIV-1和HIV-2產生抑制作用濃度近萬倍的濃度下，對人體胃蛋白酶，組織蛋白酶D、E及人白細胞彈性硬蛋白酶等幾無抑制作用，對二肽酶和脯肽酶無作用。
【藥物相互作用】
能增加酶CYP3A4代謝活性的藥物如利福平可降低本品血濃度約20％，利福布丁可降低本品血濃度約40％，應避免合用。其它可誘導該同工酶的藥物如苯巴比妥、苯妥因和卡馬西平等均可降低本品的血藥濃度。可作為酶CYP3A4代謝底物的藥物如Ca離子通道阻滯劑、奎尼丁、三唑侖可升高本品血藥濃度，合用時須密切觀察。據報導，酮康唑可升高本品AUC，但不必調整劑量。
【不良反應】
與本品有關的不良反應通常較輕，主要有腹瀉(4％)、噁心(2％)和腹部不適(1％)，但本品不增強其它藥物如疊氮胸苷和扎西胞苷(Zalcitabine)的不良反應。
【產品規格】 0.2g(以沙奎那韋計）
【用法用量】
口服，每日3次，每次600mg，飯後服用。 合用藥物劑量：疊氮胸苷200mg，每日3次；扎西胞苷0.75mg，每日3次。
【貯藏方法】 密閉，在涼暗乾燥處保存。