成份
烏拉地爾注射液本品主要成分為烏拉地爾。
化學名稱：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。
化學結構式：
分子式：CHNO
分子量：387.48
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
烏拉地爾注射液適應症
用於治療高血壓危象(如血壓急劇升高)，重度和極重度高血壓以及難治性高血壓。用於控制圍手術期高血壓。
用法用量
治療高血壓危象、重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓的給藥方法： 1、靜脈注射 緩慢靜注10～50mg烏拉地爾，監測血壓變化，降壓效果通常在5分鐘內顯示。若效果不夠滿意，可重複用藥。 2、持續靜脈點滴或使用輸液泵 本品在靜脈注射後，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配製：通常將250mg烏拉地爾（相當於10支25mg鹽酸烏拉地爾注射液）加入 到靜脈輸液中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或含0.9%氯化鈉的右旋糖酐40。如果使用輸液泵，可將20ml注射液（=100mg烏拉 地爾）稀釋到50ml，根據需要靜脈泵入。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據病人的血壓酌情調整，初始輸入速度可達 2mg/min，維持給藥的速度為9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當於44滴或2.2ml輸入液）。 圍手術期高血壓的給藥方法 點擊放大 本品單次、重複靜脈注射及長時間靜脈輸入均可，亦可在靜脈注射後持續靜脈輸入以維持血壓穩定。靜脈給藥時患者應取臥位。從毒理學方面考慮治療時間一般不超過7天。
不良反應
使用本品後，病人可能出現頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等症狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數分鐘內即可消失，病人無需停藥。過敏反應少見（如騷癢、皮膚發紅、皮疹等）極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。
禁忌
禁用於對本品成份過敏的患者。 主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者禁用（腎透析時的分流除外）。 哺乳期婦女禁用。
注意事項
如果本品不是最先使用的降壓藥，那么在使用本品之前應間隔充分的時間，使先服用的其他降壓藥顯示效應，必要時應適當減少本品的劑量。 血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停博。 使用本品療程一般不超過7天。
孕婦及哺乳期婦女用藥
哺乳期婦女禁用。
對於孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期後3個月使用的資料亦很有限。
兒童用藥
兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。
老年用藥
老年患者須謹慎使用降壓藥，且初始劑量宜小。因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
藥物相互作用
若患者同時使用其他抗高血壓藥物、飲酒或存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強本品的降壓作用，同時使用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達15%。
藥物過量
藥物過量的症狀包括：
循環系統症狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫；
中樞神經系統症狀：疲勞、反應遲鈍發；
藥物過量的治療：生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化，個別病例需使用常規劑量及稀釋度的腎上腺素(100～1000μg)。
藥理毒理
烏拉地爾是一種選擇性α1受體阻滯劑，且有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴張血管作用主要通過阻斷突觸後α1受體，使外周阻力顯著下降而擴張血管。中樞作用則通過激活5-羥色胺-1A受體，降低延腦心血管調節中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸後α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用，但以前者為主。本品對靜脈血管的舒張作用大於對動脈血管的作用，並能降低腎血管阻力，對血壓正常者沒有降壓效果，對心率無明顯影響。
毒理作用
急性毒理學研究表明：動物（小鼠、大鼠、兔、狗）套用本品後的LD50與人類每日治療劑量之比，在靜脈注射後為70～180倍；在靜脈點滴後為100～840倍；口服給藥後為610～870倍。慢性毒理學研究未發現致畸、致癌及致突變作用。
通過對大鼠和小鼠所做的實驗表明，本品可提高動物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長。但人類使用推薦的治療劑量後無上述效應。根據藥物作用機制的研究，本品不會使人類激素調節異常。
藥理作用
抗高血壓藥。本品具有外周與中樞雙重作用，通過阻斷血管突觸a受體，解除交感神經對血管張力的影響：同時興奮中樞5-羥色TA受體，抑制交感神經反饋調節，從而共同達到降壓目的，並能防止反射性的心率增快。
藥代動力學
本品口服吸收較快4~6小時血藥濃度達峰值，在肝內廣泛代謝，主要為羥化，產生的對羥基化合物（M1）占50%，無生物活性，芳環鄰脫甲基化合物（M2）和脲嘧啶環N-去甲基化合物（M3）為微量，有生物活性如原藥。本品口服吸收後80%與蛋白結合，大部分代謝產物和10%~20%原藥通過腎臟排泄，餘下的通過糞便排出。口服T1/2為4.7小時，靜脈T1/2為2.7小時。
貯藏
遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
低硼矽玻璃安瓿包裝，每盒5支。
包裝貯藏
規格
5ml:25mg5
儲存
避光，密閉保存。密封。涼暗處保存。
