鹽酸烏拉地爾注射液 (URAPIDIL HYDROCHLORIDE INJECTION)

【適用症】
1.高血壓危象(如血壓急聚升高)2.重度和極重度高血壓3.難治性高血;
4.控制圍手術期高血壓。
【注意事項】
1.如果聯合其它降壓藥使用鹽酸烏拉地爾注射液前,應間隔一定的時間,必要時調整鹽酸烏拉地爾注射液的劑量。
2.血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。
3.對鹽酸烏拉地爾注射液過敏有皮膚搔癢、潮紅,有皮疹應停藥。
4.開車或操縱機器者應謹慎,可能影響其駕駛或操縱能力。
5.逾量可致低血壓,可抬高下肢及增加血容量,必要時加升壓藥。
6.老年人及肝功能受損者可增強鹽酸烏拉地爾注射液作用,應予注意。
【用法與用量】
烏拉地爾針劑應靜脈注射或靜脈點滴,病人須取臥位。單次和重複靜脈注射及長時間靜脈點滴均可。亦可在靜脈注射後持續靜脈點滴。
靜脈注射:緩慢靜注10-50 mg烏拉地爾針劑,監測血壓變化,降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意,可重複用藥。
持續靜脈點滴或使用輸液泵:鹽酸烏拉地爾注射液在靜脈注射後,為了維持其降壓效果,可持續靜脈點滴,液體按下述方法配製:通常將250 mg烏拉地爾加入到合適的液體中,如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量,可加入20ml注射液(相當於100mg烏拉地爾),再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度為每分鐘2 mg, 維持速度為每小時9 mg。(若將250 mg烏拉地爾溶解在500ml液體中,則1mg烏拉地爾相當於44滴或2.2ml輸入液)。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射後使用,以維持血壓穩定。血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定,然後用低劑量維持。
【禁忌症】
1.主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者(血流動力學無效的透析分流除外)。
2.哺乳期婦女。
【兒童用藥注意事項】
兒童很少使用鹽酸烏拉地爾注射液,目前尚缺乏這方面的資料。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
尚無資料說明烏拉地爾針劑在妊娠期前6個月使用的安全性,妊娠期後三個月使用的資料亦不完善。對於孕婦,僅在絕對必要的情況下方可使用鹽酸烏拉地爾注射液。
哺乳期婦女亦無資料,因而亦不宜套用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者須慎用鹽酸烏拉地爾注射液,初始劑量宜小。老年患者對藥物的敏感性有時難以估計。
【不良反應】
1.使用烏拉地爾後,個別病例可能出現頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律失常、上臉部壓迫感或呼吸困難等症狀,其原因多為血壓降得太快所致,通常在數分鐘內即可消失,病人無需停藥。血壓過度降低,可抬高下肢,補充血容量即可改善。
2.過敏反應少見(如搔癢,皮膚發紅,皮疹等)。
3.極個別病例在口服鹽酸烏拉地爾注射液時出現血小板計數減少,但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。
【藥物相互作用】
1.烏拉地爾針劑不能與鹼性液體混合,因其酸性性質可能引起溶液混濁或絮狀物形成。
2.與降壓藥同用或飲酒可增強鹽酸烏拉地爾注射液降壓作用。
3.與西咪替丁同用可增加鹽酸烏拉地爾注射液血藥濃度15%。
4.目前無足夠資料說明鹽酸烏拉地爾注射液可與血管緊張素轉換酶抑制劑同用,故暫不提倡與血管轉換酶抑制劑合用。若同時使用其它抗高血壓藥物、飲酒或病人存在血容量不足的情況,如腹瀉、嘔吐,可增強烏拉地爾針劑的降壓作用。
【藥理】
烏拉地爾為苯唑嗪取代的尿嘧啶,鹽酸烏拉地爾注射液具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸後α1受體,使血管擴張顯著降低外周阻力。同時也有較弱的突觸前α2阻滯作用,阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用(不同於哌唑嗪的外周作用);中樞作用主要通過激動5羥色胺-1A(5-HT1a)受體,降低延髓心血管中樞的交感反饋調節而降壓(不同於可樂定的中樞作用)。在降血壓同時,鹽酸烏拉地爾注射液一般不會引起反射性心動過速。
在臨床開放性研究中,單項麻醉時可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%,對高血壓病人分別降低為12%和6.7%。鹽酸烏拉地爾注射液對高血壓病效果顯著。而對血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時,可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。
在心功能不全的病人中套用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。
烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝,亦不損害腎功能。
動物實驗研究表明,給貓脊椎動脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應,其中樞性降壓效應不受中樞α2腎上腺素能受體介導,α2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應。烏拉地爾對大鼠具有中度的鎮靜作用,這一作用亦不受α2受體阻滯劑的影響。有研究發現,當給麻醉後高血壓犬的腦池內注射1mg烏拉地爾後,高血壓犬的血壓開始下降,但心率仍保持在對照前水平。當注射劑量達2mg-4mg時,心率開始下降,但血壓恢復至對照前水平,未見反射性心動過速。
大鼠動物實驗研究未發現烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。
動物試驗未發現此藥有致畸作用。
【藥物代謝動力學】
鹽酸烏拉地爾注射液口服吸收較快4~6小時血藥濃度達峰值,在肝內廣泛代謝,主要為羥化,產生的對羥基化合物(M1)占50%,無生物活性,芳環鄰脫甲基化合物(M2)和脲嘧啶環N-去甲基化合物(M3)為微量,有生物活性如原藥。鹽酸烏拉地爾注射液口服吸收後80%與蛋白結合,大部分代謝產物和10%~20%原藥通過腎臟排泄,餘下的通過糞便排出。口服T1/2為4.7小時,靜脈T1/2為2.7小時。
【用藥過量】
發生嚴重低血壓可抬高下肢,補充血容量,如果無效,可緩慢靜脈注射縮血管藥物,不斷監測血壓變化,個別病例需使用腎上腺素。
【拼音名】: YANSUAN WULADI'ER ZHUSHEYE
【貯藏】: 避光,密閉保存。

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