成份
泰勒寧
泰勒寧本品為複方製劑，其組分為：
(1)鹽酸羥考酮5mg，（相當於羥考酮4.4815mg）
鹽酸羥考酮化學名稱：4,5 α-環氧-14-羥基-3-甲氧基-17-甲基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽
分子式：CHNOHCL 分子量：351．83
(2)對乙醯氨基酚325mg
對乙醯氟基酚化學名稱：4-羥基乙醯苯胺
分子式：CHNO分子量：151．17
性狀
本品為白色圓形片劑， 一面中間有劃痕，一面有“512”標記
適應症
適用於各種原因引起的中、重度急、慢性疼痛。
規格
鹽酸羥考酮5mg和對乙醯氨基酚325mg
用法用量
口服給藥。
成人常規劑量為每6小時服用1片，可根據疼痛程度和給藥後反應來調整劑量。對於重度疼痛的患者或對阿片類鎮痛藥產生耐受性的患者，必要時可超過推薦劑量給藥。
停止治療：使用本品超過幾個星期而不再需要治療時應該平穩遞減劑量，以防止身體依賴的患者出現戒斷症狀。
不良反應
與本品使用有關的嚴重不良反應包括：呼吸抑制、呼吸暫停或停止、循環衰竭、低血壓和休克（參見【藥物過量】）。
最常見的非嚴重的不良反應包括：頭昏、眩暈、嗜睡、噁心、嘔吐。運動時加重，休息時減輕。
偶見精神亢奮，煩躁不安，便秘和皮膚瘙癢。
過敏性反應可能包括：皮疹、風疹、紅斑狀的皮膚反應；血液學反應可能包括：血小板減少、中性粒細胞減少、各類血細胞減少、溶血性貧血。極少出現的粒細胞缺乏症可能與使用對乙醯氟基酚有關。在高劑量下，主要的嚴重不良反應表現為劑量依賴性，可能導致致命的肝壞死，也可能引發腎小管壞死和低血糖昏迷。
本品其他的不良反應按器官系統及嚴重性和/和頻率降序排列如下：
全身性：類過敏性反應、變態反應、不適、乏力、疲勞、胸痛、發燒、體溫過低，口渴、頭痛、出汗增加、意外用藥過量、非意外的用藥過量；
心血管：低血壓、高血壓、心動過速、直立性低血壓、心動過緩、心悸、心率失常；
中樞和外周神經系統：麻木、顫動、感覺異常、感覺減退、嗜睡、癲癇發作、焦慮、精神損傷、興奮、腦水腫、神志混亂、眩暈；
體液和電解質：脫水、高鉀血症、代謝性酸中毒、呼吸性鹼中毒；
胃腸道：消化不良，味覺失調、腹痛、腹脹、腹瀉、口乾、胃腸脹氣、胃腸道機能紊亂、噁心、嘔吐、胰腺炎、腸梗阻；
肝臟：肝酶一過性升高、膽紅素升高、肝炎、肝衰竭、黃疽、肝臟毒性、肝臟機能紊亂；
聽覺和前庭：聽力減遇、耳鳴；
血液學：血小板減少；
過敏性：急性過敏反應、血管性水腫、哮喘、支氣管痙攣、喉頭水腫、蕁麻疹、類過敏性反應；
代謝和營養：低血糖、高血糖、酸中毒、鹼中毒；
肌肉與骨胳：肌肉痛、橫紋肌溶解症；
眼睛：瞳孔縮小、視覺障礙、紅眼；
精神病學：藥物依賴性、藥物濫用、失眠、神志混亂、焦慮、興奮、意識下降、緊張，幻覺、嗜睡、抑鬱、自殺傾向；
呼吸系統：支氣管痙攣、呼吸困難、呼吸過度、肺水腫、呼吸急促、換氣不足、喉頭水腫；
皮膚：紅斑、蕁麻疹、皮疹、面部潮紅；
泌尿系統：間質性腎炎、乳頭壞死、蛋白尿、腎機能不全和衰竭、尿瀦留
禁忌
1、對羥考酮、對乙醯氨基酚過敏者禁用。
2、在任何禁用阿片樣藥物的情況下禁用羥考酮，包括患有嚴重呼吸抑制（在沒有監測裝置或缺少復甦設備情況下）、急性或嚴重支氣管性哮喘、高碳酸血症的患者。
3、對疑似或已知患有麻痹性腸梗阻者禁用羥考酮。
注意事項
1、警惕藥物的誤用、濫用和倒賣
羥考酮是嗎啡類的阿片樣激動劑，此類藥物是藥物濫用者、成癮者和違法倒賣者的尋找目標。羥考酮可以以其他阿片樣激動劑的方式被合法或非法的濫用，開具處方時要謹慎考慮藥物誤用、濫用或倒賣的風險。即使考慮到這種風險，並不會妨礙對疼痛的妥善控制，在適當需要治療疼痛時也要使用本品。
2、給藥後應密切監視下列潛在的嚴重不良反應和併發症：
呼吸抑制
與所有阿片樣激動劑一樣，服用羥考酮後會帶來呼吸抑制的危險。年老體弱患者和不能耐受的患者在給予較大初始劑量的羥考酮或當羥考酮與其他抑制呼吸的藥物聯合使用時，發生呼吸抑制的危險性更高。
對於患有急性哮喘，慢性阻塞性肺病(COPD)、肺心病或呼吸損傷的患者在使用羥考酮時應當給予高度關注，此類患者即使給予普通治療劑量也可導致呼吸抑制，甚至呼吸暫停。對於此類患者應該考慮換用非阿片類鎮痛藥，且只有在密切的醫學觀察下才可以使用最低有效劑量的阿片類鎮痛藥。一旦出現呼吸抑制，可以使用拮抗劑如鹽酸納洛酮救治（參見【藥物過量】）。
顱腦損傷和顱內壓升高
阿片類藥物的呼吸抑制作用包括二氧化碳滯留和繼發性腦脊液壓力升高，可導致頭部外傷、其他顱內損害或已經存在顱內壓增高的表現明顯惡化。在頭部外傷的病人，羥考酮對瞳孔反應和意識的作用可能會掩蓋神經體徵惡他的表現。
低血壓
由於血容量嚴重不足導致維持血壓的能力受到損害的個體，或者同時給予吩噻礤類舒張血管藥物後，羥考酮可以引起嚴重低血壓。象所有的嗎啡類阿片激動劑一樣，對循環休克的患者應慎重給予羥考酮，因為該藥的血管舒張作用可進一步降低心輸出量和血壓。羥考酮可以造成直立患者的體位性低血壓。
肝臟毒性
肝病患者服用本品應該採取預防措施。長期飲酒的人給予治療劑量也會引發肝臟毒性或嚴重的肝衰竭。
3、一般注意事項
阿片激動劑與中樞神經系統抑制劑聯合使用時應該謹慎並做好評估，從而使止痛效益超過已知的呼吸抑制、精神狀態改變和體位性低血壓等風險。
4、本品會掩蓋急腹症患者的症狀，須診斷明確後方可給藥；
5、對於如下患者應慎重給藥：中樞神經系統抑制、年老體弱、肝、肺或腎功能嚴重損害、甲狀腺機能減退、艾迪生氏病、前列腺肥大、尿道狹窄、急性酒精中毒、震顫性譫妄、伴有呼吸抑制的脊柱後側凸、黏膜水腫以及中毒性精神病等。
6、羥考酮可加劇驚厥性疾病患者的痙攣，可能誘發或加劇某些臨床情況下癲癇發作。
7、報導已知，對可待因敏的患者給予氨酚羥考酮後發生了過敏反應（可待因是一種結構類似於嗎啡和羥考酮的化合物），但這些可能的交叉過敏的發生率是未知的。
8、與其他中樞神經系統抑制劑的相互作用
接受其他的阿片類鎮痛藥、全身麻醉藥、吩噻嗪類、其他鎮靜劑、中樞性止吐藥、鎮靜安眠藥或其他中樞神經系統抑制劑（包括酒精）的患者，同時服用本品可加重中樞神經系統的抑制作用。與上述藥物聯合用藥時，應該減少一種或兩種藥物的劑量。
9、與混合性阿片類鎮痛藥激動/拮抗劑的相互作用
對於已經接受或正在接受純阿片類激動劑鎮痛藥如羥考酮的患者，應慎用混合激動／拮抗劑類鎮痛藥（即噴他佐新、納布啡和布托啡諾），因為此類藥物可以降低羥考酮的鎮痛作用和／或加速戒斷症狀。
10、門診外科和手術後的用藥
已證明羥考酮和其他嗎啡類的阿片藥物能夠抑制腸蠕動，腸梗阻是一種常見的手術後併發症，特別對於那些使用阿片類止痛的腹內外科手術。應該嚴密監測術後患者的腸蠕動抑制情況，必要時實施標準的支持療法。
11、在胰腺和膽道疾病中的使用
羥考酮可以引起總膽管括約肌的痙攣，在給予膽道疾病包括急性胰腺炎患者時應謹慎。羥考酮可以引起血清澱粉酶水平的升高。
12、對肝臟損傷和腎損傷患者
一項羥考酮在末期肝病患者的藥代動力學研究表明，羥考酮血漿清除率下降且消除半衰期延長。
羥考酮用於肝臟損傷患者時應該特別慎重。
在一項對晚期腎損傷患者的研究中，由於分布體積增加和清除率下降，尿毒症患者的平均消除半衰期延長。羥考酮應該謹慎用於腎損傷患者。
13、耐藥性和身體依賴性
耐藥性是指增加阿片樣藥物劑量以維持確定的效果，如止痛（在缺乏疾病進展或其他外界因素的情況下）。身體依賴性是在突然停止給藥或過量給予拮抗劑後引起的戒斷症狀。身體依賴性和耐藥性在長期的阿片樣藥物治療期間並不罕見。
阿片樣藥物的戒斷或停藥綜合徵包含以下部分或全部症狀：坐立不安、流淚、流鼻涕、打呵欠、出汗、寒戰、肌肉痛和瞳孔放大。也可能發展成其他的症狀，包括：煩躁不安、焦慮、背痛、關節疼痛、虛弱、腹部痙攣、失眠、噁心、食慾減退、嘔吐、腹瀉、血壓升高、呼吸速率或心率增加。
14、藥物濫用和依賴
羥考酮是一種與嗎啡相似具有濫用傾向的阿片激動劑，能夠用於鎮痛，也能被濫用和違法倒賣。藥物成癮被定義為一種非正常、強迫性和出於非醫學目的的使用，儘管這種使用會產生身體、心理、職業或人際交往的困難，即使出現損害或損害風險仍繼續使用。藥物成癮是一種利用多學科方法可治療的疾病，但會經常復發。慢性疼痛患者發生阿片類藥物成癮的相對較少，有過酒精或藥物濫用史或依賴史的個體更常發生成癮。假性成癮是指疼痛沒被有效控制的患者尋求減輕疼痛的行為。這是一種醫源性的對疼痛控制無效的情況，醫療保健提供者必須不斷的對疼痛患者的心理和臨床情況進行評估，以便判別成癮和假性成癮，從而能夠恰當的治療疼痛。
處方治療劑量的身體依賴並不意味著成癮，身體依賴包括突然停藥、減少給藥或給予阿片拮抗劑時出現的戒斷症狀。身體依賴可以在給藥治療幾天后被發覺。只有在給予較高劑量治療的幾周后才會出現臨床上顯著的身體依賴性。此時突然停藥可能引起戒斷症狀。如果治療表明可以停用阿片樣藥物，在兩周期間平穩遞減給藥將會防止出現戒斷症狀。戒斷症狀的嚴重程度主要取決於該阿片樣藥物的日常劑量、治療持續時間和個體醫學狀態。
羥考酮的戒斷症狀類似於嗎啡，症狀特徵為打呵欠、焦慮、心率加快和血壓升高、坐立不安、緊張、肌肉痛、震顫、易怒、交替出現寒戰和潮熱、流涎、厭食、打噴嚏、流淚、流鼻涕、瞳孔擴散、出汗、毛髮豎起、噁心、嘔吐、腹部痙攣、腹瀉、失眠、虛弱和抑鬱。
在成癮者和藥物濫用者中“藥物尋求”行為很常見，方法包括按緊急呼叫鈴或在接近門診下班時就診，且拒絕接受適當的檢查、測試或治療安排，反覆“丟失”處方，擅自改動處方和不願提供既往病歷或就診信息。藥物濫用者經常會“把醫生當成商店”以獲取額外的處方。
濫用和成癮是有區別的，且不同於身體依賴性及耐受性。醫生應該清楚在所有成癮者中成癮性可能不會同時伴隨耐受性和身體依賴性的症狀。另外，阿片樣藥物的濫用也可能不是真正的成癮，而是出於非醫療目的的誤用，經常是與其他精神興奮劑聯合使用。羥考酮象其他阿片樣藥物一樣，已經轉向於非醫療的用途。強烈建議要認真記錄並保管處方信息，包括數量、頻率和更新請求。
對患者正確評估、適當開具處方、對治療定期再評估及適當的分發和存儲是可以減少阿片樣藥物濫用的有效措施。
15、與酒精和濫用藥物的相互作用
羥考酮與能夠引起中樞神經系統抑制的乙醇、其他的阿片類藥物或非法藥物聯合使用時，可能會具有疊加效應。
16、本品長期使用後，當認為患者開始對羥考酮產生身體依賴時不應該突然停用本品。（參見【用法用量】：停止治療。
17、運動員慎用。
18、患者和護理人員須知
以下信息應該由醫師、護士、藥劑師或護理人員告知將要服用本品的患者：
①患者應該知道本品包含嗎啡樣物質羥考酮。
②應該指導患者將本品存放在遠離兒童接觸的安全地點。如意外吞食，應立即尋求緊急醫療救治。
③當不再需要服用本品時，應將剩餘的藥片通過衛生間沖水銷毀。
④應該告知患者不要自己調整用藥劑量，必須諮詢處方醫生。
⑤應該告知患者服用本品應避免進行有潛在危險性的操作（例如駕駛、操作重型機械等）。
⑥除非在醫生的推薦和指導下，患者不應該與酒精、阿片樣鎮痛藥、鎮靜催眠藥、止痛藥或其他的中樞神經抑制劑聯合使用。當合用另一種中樞神經抑制劑時，可加重危險的中樞神經系統或呼吸抑制作用，進而導致嚴重的損傷或死亡。
⑦妊娠期間服用本品的安全性尚未確定，有懷孕計畫或已經懷孕的婦女在服用本品之前應該諮詢醫生。
⑧因為對接受哺乳的嬰兒可能有潛在的嚴重不良反應，哺乳婦女應該諮詢是否需要停止餵奶或停用本品。
⑨應該告知使用本品超過幾個星期的患者不要突然停止用藥，應該諮詢醫生按計畫逐漸停止用藥，平緩的減少劑量。
⑩應該告知患者氨酚羥考酮片是一種可能產生濫用的藥物，應該防止藥物被盜，並且不能轉給處方需要用藥之外的任何人。
孕婦及哺乳期婦女用藥
不推薦用於孕婦及哺乳期婦女。
妊娠：尚不明確孕婦服用本品後是否會引起胎兒損傷或影響生殖能力。本品不得給予孕婦，除非醫生判斷潛在的效益要超過可能的危險。
羥考酮可以通過胎盤屏障並有可能引起新生兒的呼吸抑制，懷孕期間使用阿片樣藥物可以導致胎兒產生身體依賴性。出生以後，新生兒可能會表現出嚴重的戒斷症狀。
分娩和生產：不推薦產婦在陣痛和分娩之前和期間使用本品，可能對新生兒呼吸機能有潛在的影響。
哺乳婦女：通常情況下，患者服用本品期間不應該進行哺乳，因為藥物對嬰兒具有潛在的鎮靜和/或呼吸抑制作用。羥考酮和對乙醯氨基酚在母乳中排泄濃度較低，所以有關服用羥考酮尉乙醯氨基酚藥品的被哺乳嬰兒出現嗜睡和昏睡的報導很少。
兒童用藥
對兒童的安全性尚未確立。
老年用藥
對於年老體弱、肝腎功能不全、甲狀腺功能減退、前列腺肥大、尿道狹窄的患者慎用。
藥物相互作用
1、與羥考酮的藥物相互作用
—阿片類鎮痛藥可以增強骨骼肌鬆弛藥的神經肌肉阻滯作用和呼吸抑制藥物的呼吸抑制程度。
—接受中樞神經系統抑制劑如其他阿片類鎮痛藥、全身麻醉藥、吩噻嗪類、其他鎮靜劑、中樞性止吐藥、鎮靜安眠藥或其他中樞神經系統抑制劑（包括酒精）的患者，聯合使用氨酚羥考酮片可以加重中樞神經系統的抑制作用。與上述藥物聯合用藥時，應該減少其中一種或兩種藥物的劑量。
—同時服用抗膽鹼能藥可以引起麻痹性腸梗阻。
—對於已經接受或正在接受本品的患者，在給予混合激動劑／拮抗劑的鎮痛藥（即噴他佐新、納布啡和布托啡諾）時應慎重，因為此類藥物可以降低羥考酮的鎮痛作用和／或加速戒斷症狀。
2、與對乙醯氨基酚的藥物相互作用
酒精（乙醇）—加重長期飲酒者的肝臟毒性。
抗膽鹼能藥—可能會稍微延遲或降低對乙醯氨基酚的藥效，但最終的藥理學作用不受明顯影響。
口服避孕藥—促進對乙醯氨基酚的葡萄糖醛酸化，導致其血漿清除率加快和半衰期縮短。
藥用炭（活性炭）—在藥物過量時儘快給予活性炭可以減少對乙醯氨基酚的吸收。
β阻滯藥（心得安）—心得安能夠抑制使對乙醯氨基酚葡萄塘醛酸化和氧化有關的酶系統，增加其藥理學作用。
髓袢利尿藥—因為對乙醯氨基酚可以降低腎前列腺素的排泄和血漿腎素活性，可能減弱髓袢利尿藥的作用。
拉莫三嗪—可能降低血漿拉莫三嗪的濃度，減弱其治療效果。
丙磺舒—可以輕微的增加對乙醯氨基酚的療效。
齊多夫定—增加疊氮胸苷的非肝或腎的清除率，從而減弱齊多夫定的藥理學作用。
3、實驗室相互作用試驗：
羥考酮可能會與某些藥物發生尿檢驗交叉反應，但是沒有研究羥考酮在尿藥篩選中可被檢測出的持續時間。據藥代動力學數據，單劑量羥考酮能夠被檢出的大約持續時間估甘為給藥後的1～2天。
阿片類藥的尿檢驗可以用來確定非法的用藥目的和用於醫學分析如評價患者的意識狀態改變或監測藥物康復治療作用的效果。阿片類藥在尿液中的初步鑑定包含免疫測定篩選法和薄層色譜法(TLC)，此外還有氣相色譜法/質譜法聯用法(GC/MS)。通過對甲肟三甲基矽烷(MO-TMS)衍生物的分析來進一步鑑別6-酮基阿片（如羥考酮）。
根據靈敏性/特徵性和實驗方法學，氨酚羥考酮片的每個組分均可與測定人尿中的古柯鹼（初步的尿代謝物，苯甲醯芽子鹼）或大麻在分析方法上發生交叉反應。為了獲得確定的分析結果，必須採用特徵性更好的替代方法。首選的檢測方法是氣相／質譜連用法(GC/MS)。此外，在任何的藥物濫用試驗結果中也要考慮到臨床和專業的判斷，尤其是初步判斷為陽性結果時。
對乙醯氨基酚可能幹擾家庭血糖測定系統；可能記錄到下降＞20%的平均葡萄糖數值。這種效應可能與藥物、濃度和系統有關。
藥物過量
1、體徵和症狀
氨酚羥考酮片嚴重用藥過量的特徵表現為阿片樣藥物和對乙醯氨基酚用藥過量的體徵和症狀。
羥考酮用藥過量：可能引起呼吸抑制（呼吸頻率降低和/或潮氣量減少，潮式呼吸，發紺）、嗜睡進而發展成麻痹或昏迷、骨骼肌鬆弛、皮膚冷濕、瞳孔收縮（在缺氧情況下瞳孔可能會擴張）、有時出現心動過緩和低血壓。嚴重用藥過量時，可能出現呼吸暫停、循環衰竭，心跳停止和死亡。
對己醯氨基酚用藥過量：急性過量時，最嚴重的副作用是劑量依賴性的具有潛在致命性的肝壞死；也可能發生腎小管壞死、低血糖昏迷和血細胞減少症。
在成人中，已有小於10克急性過量導致肝臟毒性、小於15克導致死亡的極少報導。90%患者的肝臟損傷與攝入4小時後血漿中對乙醯氨基酚血藥濃度＞300微克/毫升有關；如果在攝入4小時後血漿水平＜120微克/毫升或在12小時後血漿水平＜30微克/毫升，可以預測發生最小的肝臟損害。
伴隨有潛在肝毒性的用藥過量的早期症狀可能包括：噁心、嘔吐、發汗和全身倦怠。直至服藥後48到72小時後，才會出現臨床和實驗室的肝臟毒性跡象。
重要的是，青少年對對乙醯氨基酚用藥過量產生肝毒性的耐受性比成人更好。儘管如此，任何成人或兒童如果懷疑服用了過量的對乙醯氨基酚，應該採取以下治療措施。
2、治療
羥考酮過量：最初應該注意通過開放式導氣管設備和加速或控制換氣的設施恢復充分的呼吸交換，根據病情採取支持療法（包括輸氧、靜脈輸液和升壓），治療用藥過量引起的循環休克和肺水腫。如果出現心跳停止或心律失常，應該進行心肺復甦和除顫。
阿片拮抗劑鹽酸納洛酮是一種對抗包括羥考酮在內的阿片樣藥物用藥過量產生或異常敏感引起的呼吸抑制的特異性解毒劑。因此，最好通過靜脈注射給予合適劑量的鹽酸納洛酮（常規的初始成人劑量為0.4毫克到2毫克），同時輔助呼吸復甦。因為羥考酮的持續作用時間可能比拮抗劑長，應該繼續監護患者並根據需要重複給予拮抗劑以維持適當呼吸。在臨床上如果沒有出現羥考酮用藥過量所引發的顯著呼吸抑制情況時，不應該給予阿片類拮抗劑。對於已對阿片類藥物產生身體依賴的患者，突然或者徹底逆轉阿片樣作用可能導致急性戒斷綜合徵，且戒斷症狀的嚴重程度取決於身體依賴性的程度和給予拮抗劑的劑量。請認真查看阿片類拮抗劑的處方信息中關於正確使用這些藥物的詳細說明。
胃排空和/或洗胃有利於除去未吸收的藥物。即使患者自發的嘔吐，也要推薦在服藥之後儘快採用此方法。在洗胃和/或嘔吐之後，如果攝入小於3個小時，給予活性炭是有益的，但不要在洗胃和嘔吐之前使用活性炭吸附。
對乙醯氨基酚用藥過量：如果懷疑過量，應該通過嘔吐迅速把胃排空。在攝入4小時後儘快測定血清中對乙醯氨基酚濃度。在開始和間隔24小時後重複檢測肝功能。最好是在攝入過量後的16個小時之內儘早給予解毒劑N-乙醯半胱氨酸(NAC)，最長不要超過24小時。為了對急性攝入治療進行指導，可用對乙醯氨基酚水平和攝入時間作圖(Rumack - Matthew)。圖上最上面的中毒線相當於在4個小時為200微克/毫升，最下面的線條相當於在12小時為50微克/毫升。如果血清濃度水平在最下面的線之上，應該進行完整的N-乙醯半胱氨酸治療過程；如果血清濃度水平在最下面的線之下，則應該停止N-乙醯半胱氨酸治療。
羥考酮和對乙醯氨基酚聯合用藥的毒性尚不明確。
藥理毒理
藥理作用
氨酚羥考酮片是由對乙醯氨基酚和鹽酸羥考酮組成的複方製劑。
對乙醯氨基酚
其鎮痛作用涉及外周作用，但具體作用機理尚不清楚。對乙醯氨基酚的解熱作用是通過作用於下丘腦體溫調節中樞發揮的。對乙醯氨基酚抑制前列腺素合成酶。治療劑量的對乙醯氨基酚對心血管和呼吸系統影響甚微，但在中毒劑量時可引起循環衰竭和淺快呼吸。
鹽酸羥考酮
是一種阿片類鎮痛藥，為純阿片受體激動劑，其主要治療作用為鎮痛。與其他所有純阿片受體激動劑相同，羥考酮隨劑量增加鎮痛作用增強，而混合阿片受體激動/拮抗劑或非阿片類鎮痛藥則不同，劑量增加其鎮痛作用僅增加至有限的程度。對於純阿片受體激動型鎮痛藥，沒有確定的最大給藥劑量；鎮痛作用的最高限度只能通過副作用來確定，較為嚴重的副作用可能包括嗜睡、呼吸抑制。
羥考酮鎮痛作用的確切機制尚不清楚。在腦與脊髓中發現了一些具有類阿片作用內源性物質的特異性CNS阿片受體，可能與羥考酮的鎮痛作用有關。
羥考酮通過直接作用於腦幹呼吸中樞產生呼吸抑制作用，包括對二氧化碳和電刺激的反應性降低。羥考酮直接作用於咳嗽中樞而抑制咳嗽反射。在低於常規鎮痛劑量下可能會產生鎮咳作用。羥考酮可導致瞳孔縮小，即使是完全很暗的環境中也會如此。在羥考酮過量的情況下可能會出現明顯的瞳孔散大而非瞳孔縮小。
毒理研究
遺傳毒性
羥考酮Ames試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。人淋巴細胞染色體畸變試驗中，在無代謝活化時劑量達1500 μ g/ml時，有代謝活化劑量達5000μg/ml處理48小時時結果為陰性，但在有代謝活化處理24小時時結果為陽性(劑量≥1250 μ g/ml)；在小鼠淋巴瘤試驗中，在有代謝活化劑量≥50 μg/ml、無代謝活化劑量≥400 μg/ml時結果為陽性。
生殖毒性
大鼠與家兔經口給予羥考酮劑量分別達8mg/kg與125mg/kg，未見羥考酮所致的胎仔異常。上述劑量按mg/kg計算分別相當於人160mg/天劑量的3倍與46倍。
藥代動力學
吸收和分布：據報導羥考酮在癌症患者體內的平均絕對口服生物利用度大約為87%；其在體外與人血漿蛋白的結合率為45%。靜脈注射給藥後的分布容積為211.9±186.6 L。
對乙醯氨基酚口服後在胃腸道迅速並幾乎全部被吸收，過量給藥後在4小時內完全吸收。對乙醯氨基酚在大多數體液中分布相對均勻，藥物與血漿蛋白的結合是可逆的，在急性中毒期的濃度下僅能結合20%～50%。
代謝和消除：大部分羥考酮在首過代謝中脫去烷基成為去甲羥考酮；羥考酮在CYP2D6酶的催化下鄰位脫甲基形成二氫羥嗎啡酮。單劑量口服羥考酮後，游離和結合狀態的去甲羥考酮、羥考酮及二氫羥嗎啡酮經尿液排泄，消除半衰期為3.51±1.43小時；給藥24小時後，大約8%～14%的藥物以游離羥考酮的形式控排泄。
對乙醯氨基酚在肝臟內通過細胞色素P450微粒體酶代謝，體內大約80%～85%的對乙醯氨基酚主要與葡糖醛酸結合，少量的對乙醯氨基酚與硫酸和半胱氨酸結合。在肝臟結合之後，第一天內能夠從尿液回收90%～100%的藥物。
大約4%的對乙醯氨基酚通過細胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物，該代謝物可以與固定數量的谷胱甘肽結合而進一步被解毒。普遍認為這個有毒的代謝物NAPQI(N acetyl-p-benzoquinoneimine，Nacetylimidoquinone)會導致肝壞死。高劑量的對乙醯氨基酚可以耗盡體內貯存的谷胱甘肽，因此會降低對有毒代謝物的轉化。高劑量時，與葡萄糖醛酸和硫酸結合的代謝途徑可能容量飽和，導致對乙醯氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。
貯藏
遮光，密閉，室溫保存。
包裝
鋁塑泡罩包裝。（1）每板10片，每盒1板 （2）每板6片，每盒1板
有效期
60個月
執行標準
進口藥品註冊標準：JM20030008
批准文號
國藥準字J20100119
生產企業
美國馬林克羅製藥公司
包裝企業
國藥集團工業有限公司
核准日期
2007年06月29日
修訂日期
2008年02月11日 2010年07月30日
