注射用頭孢替安簡介
通用名 注射用鹽酸頭孢替安曾用名
英文名 CEFOTIAM HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
拼音名 ZHUSHEYONG YANSUANTOUBAOTI'AN
藥品類別 頭孢菌素及碳青黴烯類
性狀 本品為白色或微黃色粉末。
藥理毒理
本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性菌的作用與頭孢唑林相接近,而對革蘭陰性菌,如嗜血桿菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等作用較優,對腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等也有抗菌作用。其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,使轉肽酶醯化,抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形態變長,最後溶解和死亡。藥代動力學 靜脈注射本品0.5g後,即刻血藥濃度為65mg/L,半小時後為20mg/L。肌內注射0.5g後30分鐘達血藥峰濃度(Cmax),為20 mg/L。內臟器官中藥物濃度以肺中為最高,在其他內臟和肌肉組織中也有一定濃度。不易進入腦脊液中。以原形自腎排泄,血消除半衰期(tl/2()約為0.5小時。
適應症 用於治療敏感菌所致的感染,如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染以及手術和外傷所致的感染和敗血症等。
用法用量 肌內注射、靜脈注射或靜脈注射。 1.肌內注射:用0.25%利多卡因注射液溶解後作深部肌內注射。 2.靜脈注射:用滅菌注射用水、氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g藥物稀釋成約20ml,緩緩注射。 3.靜脈滴註:將1次用量溶於適量的5%葡萄糖注射液、氯化鈉注射液或胺基酸輸液中,於30分鐘內滴入。 4.成人常用量 一日l~2g,分2~4次給予。嚴重感染,如敗血症也可用至一日4g。 5.兒童 按體重一日40~80mg/kg,病重時可增至一日160mg/kg,分3~4次給予。
不良反應 偶見過敏反應、胃腸道反應、血象改變及一過性血清氨基轉移酶升高。可致腸道菌群改變,造成維生素B和K缺乏。偶可致繼發感染。大量靜脈注射,可致血管疼痛和血栓性靜脈炎。
禁忌症 對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
注意事項 1.交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人套用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%~10%;如作免疫反應測定時,則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。 2.對青黴素過敏病人套用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭孢菌素類。 3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎(頭孢菌素類很少產生假膜性結腸炎)者應慎用。 4.腎功能不全者應減量並慎用。用藥期間應進行尿液化驗,如果損及腎功能,則應停藥。 5.本品可引起血象改變,嚴重時應立即停藥。 6.本品溶解後應立即使用,否則藥液色澤會變深。 7.對診斷的干擾:使用本品期間,用鹼性酒石酸銅試液進行尿糖實驗時,可有假陽性反應;直接抗球蛋白(Coombs)試驗可出現假陽性反應。
孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦和哺乳期婦女套用頭孢菌素類雖尚未見發生問題的報告,其套用仍須權衡利弊。
兒童用藥
老年患者用藥 老年患者腎功能減退,須調整劑量。
藥物相互作用 1.於氨基糖苷類抗生素合用,一般認為有協同作用,但可能加重腎損害,同置於一個容器中給藥可影響藥物效價。 2.與呋塞米等強利尿藥合用可造成腎損害。
藥物過量
貯藏
包裝
有效期
主要成分
通用名 鹽酸頭孢替安
化學名 (6R-反式)-7-【【(2-氨基-4-噻唑基)乙醯基】氨基】-3-【【【1-【(2-(二甲氨基)乙基】-1H-四唑-5-基】硫代甲基】-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環【4.2.0】辛-2-烯-2-羧酸二鹽酸鹽
拼音名 YANSUANTOUBAOTI'AN
英文名 CEFOTIAM HYDROCHLORIDE
CAS No. 66309-69-1
結構式
分子式 C18H23N9O4S3·2HCl
分子量 598.6
規格 (1)0.5g (2)1g