注射用鹽酸頭孢替安用於治療敏感菌所致的感染,如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染以及手術和外傷所致的感染和敗血症等。
【注意事項】
1.交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人套用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%~10%;如作免疫反應測定時,則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2.對青黴素過敏病人套用注射用鹽酸頭孢替安時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭孢菌素類。
3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎(頭孢菌素類很少產生假膜性結腸炎)者應慎用。
4.腎功能不全者應減量並慎用。用藥期間應進行尿液化驗,如果損及腎功能,則應停藥。
5.注射用鹽酸頭孢替安可引起血象改變,嚴重時應立即停藥。
6.注射用鹽酸頭孢替安溶解後應立即使用,否則藥液色澤會變深。
7.對診斷的干擾:使用注射用鹽酸頭孢替安期間,用鹼性酒石酸銅試液進行尿糖實驗時,可有假陽性反應;直接抗球蛋白(Coombs)試驗可出現假陽性反應。
【用法與用量】
肌內注射、靜脈注射或靜脈注射。
1.肌內注射:用0.25%利多卡因注射液溶解後作深部肌內注射。
2.靜脈注射:用滅菌注射用水、氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g藥物稀釋成約20ml,緩緩注射。
3.靜脈滴註:將1次用量溶於適量的5%葡萄糖注射液、氯化鈉注射液或胺基酸輸液中,於30分鐘內滴入。
4.成人常用量 一日l~2g,分2~4次給予。嚴重感染,如敗血症也可用至一日4g。
5.兒童 按體重一日40~80mg/kg,病重時可增至一日160mg/kg,分3~4次給予。
【禁忌症】
對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦和哺乳期婦女套用頭孢菌素類雖尚未見發生問題的報告,其套用仍須權衡利弊。
【老年人用藥注意事項】
老年患者腎功能減退,須調整劑量。
【不良反應】
偶見過敏反應、胃腸道反應、血象改變及一過性血清氨基轉移酶升高。可致腸道菌群改變,造成維生素B和K缺乏。偶可致繼發感染。大量靜脈注射,可致血管疼痛和血栓性靜脈炎。
【藥物相互作用】
1.於氨基糖苷類抗生素合用,一般認為有協同作用,但可能加重腎損害,同置於一個容器中給藥可影響藥物效價。
2.與呋塞米等強利尿藥合用可造成腎損害。
【藥理】
注射用鹽酸頭孢替安為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性菌的作用與頭孢唑林相接近,而對革蘭陰性菌,如嗜血桿菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等作用較優,對腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等也有抗菌作用。
其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,使轉肽酶醯化,抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形態變長,最後溶解和死亡。
【藥物代謝動力學】
靜脈注射注射用鹽酸頭孢替安0.5g後,即刻血藥濃度為65mg/L,半小時後為20mg/L。肌內注射0.5g後30分鐘達血藥峰濃度(Cmax),為20 mg/L。內臟器官中藥物濃度以肺中為最高,在其他內臟和肌肉組織中也有一定濃度。不易進入腦脊液中。以原形自腎排泄,血消除半衰期(tl/2()約為0.5小時。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANSUANTOUBAOTI'AN
【性狀】: 注射用鹽酸頭孢替安為白色或微黃色粉末。