主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。注射用亞葉酸鈣臨床常用於預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用於口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血並不適用。近年套用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合套用，可延長存活期。
【注意事項】
（1）當患者有下列情況者，注射用亞葉酸鈣應謹慎用於甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病情急需者，注射用亞葉酸鈣劑量要加大。
（2）接受大劑量甲氨蝶呤而用注射用亞葉酸鈣“解救”者應進行下列各種實驗室監察：①治療前觀察肌肝廓清試驗；②甲氨蝶呤大劑量後每12～24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整注射用亞葉酸鈣劑量和套用時間；當甲氨蝶呤濃度低於5×10－8mol/L 時，可以停止實驗室監察；③甲氨蝶呤治療前及以後每24小時測定血清肌酐量，用藥後24小時肌酐量大於治療前50％，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；④甲氨蝶呤用藥前和用藥後每6小時應監測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當天及注射後2日（每日補液量在3000ml/m2）以防腎功能不全；⑤注射用亞葉酸鈣不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響後者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤後24～48小時再啟用注射用亞葉酸鈣，劑量應要求血藥濃度等於或大於甲氨蝶呤濃度。
（3）注射用亞葉酸鈣可同時與乙胺嘧啶或甲氧苄啶套用以預防後者引起的繼發性巨幼細胞性貧血。
（4）注射用亞葉酸鈣應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得套用。
（5）注射用亞葉酸鈣不宜用於治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血，否則無助於神經系統損害的恢復。
【用法與用量】
規定的劑量和給藥時間均應嚴格遵守，不得隨意改變。補加劑量或停藥必須經負責醫師同意。肌內注射 作為甲氨蝶呤的“解救”療法，注射用亞葉酸鈣劑量最好根據血藥濃度測定。一般採用劑量按體表面積為9～15mg/m2,每6～8小時一次，持續2日，直至甲氨蝶呤血清濃度在5×10－8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒劑，每次劑量肌注9～15mg，視中毒情況而定。用於貧血，每日肌注1mg。
靜脈注射 作為結腸-直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯合套用；注射用亞葉酸鈣靜脈注射200mg/m2，注射時間不少於3分鐘，接著用氟尿嘧啶300～400mg/m2靜脈注射，每日一次，連續5日為一療程，根據毒性反應，每隔4～5周可重複一次，以延長存活期。
小兒劑量可酌情參照成人用量。
【不良反應】
很少見，偶見皮疹。尋麻疹或哮喘等過敏反應。
【藥物相互作用】
注射用亞葉酸鈣較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癎作用。
【藥理】
注射用亞葉酸鈣是葉酸還原型的甲醯化衍生物，系葉酸在體內的活化形式（參見“葉酸”）。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉化。注射用亞葉酸鈣可直接提供葉酸在體內的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應，有利於胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質合成。注射用亞葉酸鈣可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，並能逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無影響。
【藥物代謝動力學】
注射用亞葉酸鈣肌注血清峰值需0.71小時±0.09小時。血清還原葉酸T1/2,靜注、肌注後為3.5～6.2小時。無論何種途徑進入，藥物作用持續3～6小時。
經肝和腸黏膜作用後注射用亞葉酸鈣代謝為5-甲基四氫葉酸，80％～90％經腎排出，小量5％～8％隨糞便排泄。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YAYESUANGAI
【性狀】: 注射用亞葉酸鈣為黃色的疏鬆塊狀物或粉末。
【貯藏】: 避光密閉保存
