氯貝特

氯貝特

氯貝特(氯貝丁酯,clofibrate)是一種降脂西藥。 中文別名氯苯丁酯、對氯苯氧異丁酸乙酯、腦益嗪、桂益嗪、肉桂嗪 、肉桂苯哌嗪、氯貝丁酯、桂利嗪、 又名安妥明(atromid-s)。 英文名稱 clofibrate 英文別名 ethyl 2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropionate; Cinnarizine; Abitrate; ethyl 2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropanoate 是最早套用的苯氧酸(fibric acid)衍化物,降脂作用明顯,但不良反應多而嚴重。新的苯氧酸類藥效強毒性低,有吉非貝齊(gemfibrozil),苯扎貝特(bezafibrate)、非諾貝特(fenofibrate)、環丙貝特(ciprofibrate)等。 2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,氯貝特在3類致癌物(現有證據未能對人類致癌性進行分級評價)清單中。

基本信息

藥理作用

口服後,能明顯降低病人血漿TG、VLDL、IDL含量,而使HDL升高。對LDL作用與患者血漿中TG水平有關。對單純高甘油三酯血症患者的LDL無影響,但對單純高膽固醇血症患者的LDL可下降15%。此外,本類藥物也有抗血小板聚集、抗凝血和降低血漿粘度,增加纖溶酶活性等作用。

降低血漿TG、VLDL、IDL作用與增加脂蛋白脂酶活性,促進TG代謝有關,也與減少VLDL在肝臟中合成與分泌有關。升高HDL作用是降低VLDL的結果。正常時VLDL中的甘油三酯與HDL中的膽固醇酯有相互交換作用。VLDL減少,使交換減弱,膽固醇酯留於HDL中,使HDL升高。

體內過程

口服吸收迅速而完全,數小時即達血藥濃度高峰,水解後放出有活性的酸基,能與血漿蛋白結合。部分有肝腸循環,主要以葡萄糖醛酸結合物形式從腎臟排出。

臨床套用

本類藥物以降TG、VLDL及IDL為主,所以臨床套用於Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高血脂症。尤其對家族性Ⅲ型高血脂症效果更好。也可用於消退黃色瘤。對HDL-c下降的輕度高膽固醇血症也有較好療效。

不良反應

苯氧酸類藥物不良反應較輕。有輕度腹痛、腹瀉、噁心等胃腸道反應。偶有皮疹、脫髮、視物模糊、血象異常等。

安全術語

S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴適當的防護服和手套。

S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若發生事故或感不適,立即就醫(可能的話,出示其標籤)。

風險術語

R22Harmful if swallowed.

吞食有害。

R40 Limited evidence of a carcinogenic effect.

少數報導有致癌後果。

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