成份
氯貝丁酯。
性狀
本品為膠囊劑。
適應症
高脂血症。其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒於本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應嚴格限制在指定的適應範圍內，且療效不明顯時應及時停藥。
規格
(1)0.25g
(2)0.5g
用法用量
成人常用量 口服，一次0.25～0.5g，一日3～4次。
為減少胃腸道反應，本品宜與飲食同進，開始時宜採用小劑量，以後逐漸增量，但在治療的第一個月內應達到規定劑量，停藥時最好也採取遞減方式；有時在開始服藥的第一個月內療效不顯著，繼續服用可見效，需長期服用，停藥後，血清膽固醇和甘油三酯可能回升甚至超過原有水平，故應採用飲食控制療法並監測血脂至穩定。治療3個月無效即應停藥，但治療結節性黃色瘤可能需時一年。
肝腎功能不全的患者，用藥需減量。
不良反應
1．長期用本品使膽石症膽囊疾患加劇而需手術。
2．有增加周圍血管病、肺栓塞、血栓性靜脈炎、心絞痛、心律失常和間歇性跛行發生的危險。
3．臨床上偶見胸痛、氣短、心絞痛；血肌酸磷酸激酶和血清氨基轉移酶增加，但並非由於心肌梗死。
4．臨床上常見的不良反應有腹瀉與噁心；較少見的不良反應有：
(1)心律失常；
(2)白細胞減少或貧血而有發熱、寒戰、聲啞、背痛、排尿困難；
(3)因腎臟毒性作用而見血尿、尿少、腳與下肢浮腫。
5．臨床上少見但持續存在時須加注意的不良反應有：流感樣綜合徵(肌痛、乏力，常見於腎病患者，並常伴有肌酸磷酸激酶和血氨基轉移酶增高)，頭痛、胃痛、性功能減退、嘔吐等。
6．用本品治療高血脂症，可降低非致命性心肌梗死發生率，但並不一定減少心血管病的死亡率和致命性心肌梗死的發生。本品有增加非心血管原因引起死亡的危險。
禁忌
1．對氯貝丁酯過敏者禁用。
2．原發性膽汁性肝硬化的患者禁用，因本品可促進膽固醇排泄增多，使原已較高的膽固醇水平增加。
3．有肝腎功能不全的患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀。
注意事項
1．下列情況慎用：
(1)膽石症，本品可使膽道併發症增多；
(2)肝功能不全，此時蛋白結合率減少但半衰期不變；
(3)甲狀腺機能亢進，本品可激發肌病；
(4)潰瘍病，可能促使其再活動；
(5)腎功能不全，清除率降低使不良反應發生率增加，尤其是肌病；
(6)對本品不耐受。
2．用藥期間定期檢查：
(1)全血象計數，尤其治療前有貧血或白細胞計數減少者；
(2)血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒症患者；
(3)肝功能試驗包括血清氨基轉移酶；
(4)血脂水平。
3．在使用本品過程中，如有血清澱粉酶增高、肝功能異常、血膽固醇、低密度脂蛋白增高，須停藥。
4．對診斷的干擾：
(1)血肌酸磷酸激酶可能升高，尤其在腎功能衰竭或低白蛋白血症時；
(2)血漿b 脂蛋白可能升高，此時血極低密度脂蛋白極低，但血低密度脂蛋白反而增高；
(3)血漿纖維蛋白原可能降低；
(4)血清門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶可能增高。
5．本品可導致肌痛、肌炎、肌病及橫紋肌溶解，有時可合併血肌酸磷酸激酶升高，因此對於那些具有某些危險因素可導致繼發於橫紋肌溶解的腎衰竭的患者，應考慮停藥，如急性嚴重感染、低血壓、大型手術、創傷、嚴重的代謝、內分泌或電解質失調、癲癇活動等；如血肌酸磷酸激酶顯著升高或肌炎診斷成立，則應停藥。
6．在治療血脂異常的同時，還需關注和治療可引起血脂異常的各種原發病，如甲狀腺機能減退、糖尿病等。
7．某些藥物也可能引起血甘油三酯升高，如雌激素、噻嗪類利尿藥和b阻滯劑等，停藥後，則不再需要相應的調脂治療。
8．飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛鍊和減輕體重等方式，都將優於任何形式的藥物治療。
9．鑒於本品可導致腫瘤發生，加重膽囊疾病等方面的不良反應，應嚴格限制其適應症在適當的範圍內。並且在沒有顯著療效的情況下，應予以停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．育齡婦女及孕婦不推薦使用此藥。
2．妊娠婦女禁止使用，本品對妊娠的影響的研究不充分，目前尚不知本品是否會對胎兒造成危害或影響生殖功能，但動物實驗表明，本品可通過胎盤屏障，在胎兒體內蓄積，血漿藥物濃度較母體更高，可能是排出本品的酶系統在胎兒期尚未出現。
3．哺乳期婦女禁用，因本品的活性代謝物可排泌進入乳汁。
老年用藥
老年人如有腎功能不良，須適當減少本品劑量。
藥物相互作用
1．本品與抗凝藥同時使用時，可明顯增加其抗凝作用，故須經常測定凝血酶原時間以調整抗凝藥劑量，使之維持在理想的範圍內，預防出血併發症的出現。
2．本品與呋塞米同時使用，可增加兩者各自的效果，可引起肌病、肌僵直和利尿，尤其對於低蛋白血症者。
3．本品可替換酸性藥物如苯妥英鈉或甲苯磺丁脲的蛋白結合位點，因此當與上述藥物或其它高蛋白結合率的藥物合用時，應注意可使後者的藥效增加，如與口服降糖甲苯磺丁脲合用，使其降糖作用加強。
4．本品有可能引起肌病或橫紋肌溶解，因此應儘量避免與HMG-CoA還原酶抑制劑，如普伐他汀、辛伐他汀等合用，以減少兩者嚴重肌肉毒性發生的危險。
藥物過量
目前尚無有關本品藥物過量的報導，如發生藥物過量，應針對中毒症狀採取相應支持療法。
藥理毒理
本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥，通過降低極低密度脂蛋白，達到降血脂的目的，但其降血脂作用的機制尚未完全明了，可能涉及抑制肝臟脂蛋白(特別是極低密度脂蛋白)的釋放和膽固醇合成，改變肝臟甘油三酯合成，加強脂蛋白酯酶的作用，增加固醇類分泌並從糞便中排出，以及增加循環中甘油三酯(極低密度脂蛋白)的清除。
動物實驗表明，長期大量使用本品可導致良性或惡性腫瘤的發生。如將人用最大劑量的1～2倍，長期用於小鼠和大鼠(按體表面積mg/m計數)，與對照組比較，可導致肝臟良惡性腫瘤的發生率增加。
藥代動力學
本品從胃腸道吸收完全但緩慢。血漿蛋白結合率高，可達95%～97%。口服單次劑量後2～6小時血藥濃度達峰值。降血脂作用在服藥2～5日內出現，停藥3周后作用消失。半衰期在正常人為6～25小時。口服後在腸道內迅速去酯化，並在肝臟內經首過代謝產生有活性的氯貝丁酸，口服劑量的95%～99%以游離型或結合型代謝物的形式經腎臟排泄，10%～20%為氯貝丁酸，60%為葡糖醛酸結合物。
貯藏
遮光，密閉保存。
