化合物簡介
基本信息
中文名稱：安他唑啉
中文別名：N-苄基-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基甲基)苯胺;鹽酸安太林;
英文名稱：antazoline
英文別名：Phenazoline;Antistin;Histostab;Phenazolin;N-benzyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)aniline;
CAS號：91-75-8
分子式：CHN
分子量：265.35300
安他唑啉結構式：
精確質量：265.15800
PSA：27.63000
LogP：2.45930
物化性質
外觀與性狀：晶體,無氣味的
密度：1.188 g/cm
熔點：159ºC
沸點：210 - 220 (0.7 torr)
閃點：241.4ºC
儲存條件：保持在陰涼，乾燥，黑暗的位置在一個密封的容器或氣缸。遠離不兼容的材料，火源和未經培訓的個人。安全和標籤區域。保護容器/鋼瓶免受物理傷害。
分子結構數據
1、 摩爾折射率：83.31
2、 摩爾體積（cm3/mol）：240.9
3、 等張比容（90.2K）：619.9
4、 表面張力（dyne/cm）：43.8
5、 極化率（10-24cm3）：33.02
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:2.6
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:2
4.可鏇轉化學鍵數量:5
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積27.6
7.重原子數量:20
8.表面電荷:0
9.複雜度:314
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
用途
抗心律失常藥,用於房性和室性早博、陣發性心動過速等,亦用於過敏性疾病。
化合物相關藥品說明
藥品名稱
安他唑啉
英文名稱
Antazoline
安他唑啉的別名
敵胺；安他心；安他啉；安替司丁；安他寧；心得寧；鹽酸安他唑啉；Antistine；Antasten；Arithmin；Azalone；Histostab
分類
循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥
劑型
1.片劑：每片100mg；
2.注射劑：100mg（2ml）。
藥理作用
安他唑啉能競爭性地阻斷效應細胞上H1受體，減少因組織釋放組胺引起的作用，如毛細血管通透性、毛細血管擴張的增加，以及一定程度的平滑肌收縮。此外，與多數H1受體拮抗劑一樣，安他唑啉能影響中樞神經系統的活動；並有輕度局部麻醉及抗膽鹼能作用。對中樞神經系統的作用隨劑量而異並在個體間有非常顯著的差異。在給予治療劑量時可引起鎮靜作用，然而在活性物質的濃度較高時轉變為興奮作用。安他唑啉屬Ⅰa類抗心律失常藥。能幹擾細胞膜Na、K的滲透，抑制心肌收縮力，減慢傳導速度。還具有抗組胺、抗膽鹼、輕度阻滯交感神經及局麻作用。
藥代動力學
口服30min起效，靜脈給藥15min起效，藥效持續時間4～6h。安他唑林在肝臟代謝，經腎臟排泄。
適應證
可用於房性期前收縮、房室交界性期前收縮或室性期前收縮及心動過速。口服一次可持效4～6h。對使用一般抗心律失常藥有耐藥性或因不良反應不宜使用時，可改用安他唑啉治療。變應性鼻炎（過敏性鼻炎）蕁麻疹與過敏性皮膚病有關聯的瘙癢，藥品與食物引起的過敏，血清病的輔助治療。
禁忌證
1.對安他唑啉以及對化學上有關類別的物質過敏者禁用。
2.5歲以下兒童禁用。
3.高度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合綜合徵、嚴重心力衰竭者禁用。
注意事項
1.老年患者、哮喘和青光眼的患者慎用。
2.安他唑啉中樞鎮靜作用帶來不利於患者的反應如可能發生嗜睡、遲鈍和頭昏等，催眠劑、麻醉劑、巴比妥類、弱安定劑、酚噻嗪類及乙醇與安他唑啉並用時，鎮靜作用得到加強。
3.與三環抗抑鬱及單胺氧化化酶抑制劑並用時，使抑制膽鹼作用得到加強。
4.與降壓藥合用時，應定期測量患者血壓。用安他唑啉治療的患者不得駕車，不得操縱機器或高空作業，治療期不能飲酒。
5.妊娠期和哺乳期特別是妊娠頭3個月內除非有不得已的理由，儘量不用為好。
6.因為少量活性物質會進入乳汁，婦女在哺乳情況下嬰兒必須斷奶或停藥。
7.安他唑啉能減弱或抑制用其他方法應出現陽性的反應，從而影響變應原的試驗結果。
不良反應
最常見不良反應表現為嗜睡、頭昏。然而不同患者的反應程度差別很大，不停藥繼續治療2～3天后症狀也會消退。老年患者不良反應更為明顯，但可減少劑量使之減輕。兒童對安他唑啉的反應有時表現出非常興奮，從不安、失眠、震顫、欣快到譫妄。有時發生過敏反應及噁心和嘔吐，偶爾患者訴說有口乾，這些徵象和症狀輕微時，劑量減少，就會減退。有報導少數病例有血小板減少伴隨紫癜及粒細胞減少。可有乏力、嗜睡、噁心、嘔吐、口乾、腹部不適、頭暈、白細胞減少，多較輕微短暫，不影響治療。但國外有報導套用注射劑後出現寒戰、發熱、肌痙攣、定向障礙、震顫、精神錯亂、甚至剝脫性皮炎等不良反應。也有致溶血性貧血、血紅蛋白尿、急性腎功能衰竭的報導。
用法用量
1.每次0.1～0.2g，每天3～4次。
2.靜脈給藥：用於緊急復律可每次給藥100mg，必要時每5min重複1次，總量不超過10mg/kg。心律轉復後以安他唑啉200～400mg，溶於5%葡萄糖注射劑250ml中靜脈點滴或口服維持。
與其它藥物的相互作用
安他唑啉與中樞鎮靜催眠劑、麻醉劑、巴比妥類、弱安定劑、酚噻嗪類及乙醇聯合併用時，使鎮靜作用加強。與三環抗抑鬱及單胺氧化化酶抑制劑並用時，使抑制膽鹼作用得到加強。與降壓藥合用時，應定期測量患者血壓。
專家點評
安他唑啉主要用於過敏性鼻炎、蕁麻疹與過敏性皮膚病引起的瘙癢、止癢效果較好。安他唑啉能引起中樞神經系統抑制。安他唑啉具有抑制心肌收縮力和房室傳導作用，並延長有效不應期。器質性心臟病及心排血量不足的患者慎用。
中毒與措施
安他唑啉（安他心）有抗心律失常作用，可用於房性、室性期前收縮，陣發性房性、房室結性、室性心動過速等，對心房纖顫無效。
口服、肌注或靜注每次100～200mg，3～4/d。
成人最小致死量估計50mg/kg，致死量估計25～250mg/kg。小鼠經口LD50449mg/kg，靜脈注射LD5030mg/kg。
臨床表現
不良反應表現：偶見噁心、嘔吐，粒細胞減少、心動過速或竇性停搏、低血壓或心臟功能衰竭。
措施
安他唑啉中毒的治療要點為：
同氟卡胺的相關內容：
1.立即停藥，誤服者應進行洗胃、導瀉，靜脈輸液，加速藥物從體內排出。
2.嚴重心律失常給予相應的抗心律失常藥物。
3.出現低血壓、休克、心衰時，採取抗休克，糾正心衰措施。
4.其他對症治療。
