化合物簡介
基本性質
中文名稱：氯碳頭孢
中文別名：樂君畢；勞拉卡帕；
英文名稱：loracarbef
英文別名：(6R,7S)-1,3,10-bisabolatriene；(-)-(4S,7S)-zingiberene；(6R,7S)-zingiberene；5-(1,5-dimethyl-4-hexenyl)-2-methyl-1,3-cyclohexadiene；(6R,7S)-7-[(R)-2-amino-2-phenylacetamido]-3-chloro-8-oxo-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-carboxylic acid；
CAS號：76470-66-1
分子式：CHClNO
氯碳頭孢結構式：
分子量：349.76900
精確質量：349.08300
PSA：112.73000
LogP：1.73990
物化性質
密度：1.52g/cm
沸點：662.2ºC at 760 mmHg
閃點：354.3ºC
折射率：1.677
臨床套用
用於敏感菌所致下列感染：
1.支氣管炎（包括急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作）。
2.肺炎。
3.咽炎。
4.中耳炎。
5.鼻竇炎。
6.皮膚及皮下組織感染（如膿皰瘡）。
7.尿路感染（如膀胱炎、腎盂腎炎）。
藥理
1. 藥效學：本藥為1-碳頭孢烯β-內醯胺類抗生素，屬於口服二代頭孢菌素。
作用機制：本藥作用機制與其他β-內醯胺類抗生素相似，通過與一個或多個青黴素結合蛋白（PBPs）結合，抑制細菌細胞壁的合成。本藥主要抑制細菌細胞壁肽聚糖合成的最後一步轉肽作用。
抗菌譜：本藥抗菌譜與頭孢克洛、頭孢呋辛、阿莫西林克拉維酸鉀類似，優於頭孢氨苄和頭孢拉定。本藥口服對敏感菌易達最低抑菌濃度（MIC）以上水平，對質粒介導的β-內醯胺酶有抵抗性，較頭孢克洛的生物穩定性好。與阿莫西林、頭孢氨苄等相比，本藥對β-內醯胺酶陰性金黃色葡萄球菌的90%最低抑菌濃度（MIC）較低（低於1μg/ml）。對流感桿菌（包括產β-內醯胺酶及不產酶者）的MIC為2μg/ml，對百日咳桿菌及副百日咳桿菌不敏感。
2. 藥動學 本藥口服後可於30~60分鐘內達血藥濃度峰值，口服給藥200mg的血藥濃度峰值為7~8μg/ml，400mg的血藥濃度峰值為14~15.4μg/ml。本藥口服的生物利用度為90%。蛋白結合率為25%，可分布於水皰液（50%）、中耳液（42%~48%）、竇液（0.16~0.88μg/ml）、痰液（0.22~0.37μg/ml）、陰道分泌物（0.78~1mg/ml）。59%~66%藥物經過腎臟清除，尚不清楚是否分泌入乳汁。本藥的清除半衰期為1小時。
禁忌證
對氯碳頭孢過敏者禁用。
注意事項
1.交叉過敏：本藥與其他頭孢菌素類藥物可能存在交叉過敏。
2.禁忌證：對本藥及其他頭孢菌素類藥物過敏者。
3.慎用：（1）對青黴素類藥物過敏者。（2）有胃腸道疾患史者，尤其是結腸炎患者。
4.藥物對妊娠的影響：國內尚無孕婦用藥相關資料，美國食品藥品管理局（FDA）對本藥的妊娠安全性分級為B級。
5.藥物對哺乳的影響：哺乳婦女用藥的安全性還需進一步確定，哺乳期婦女用藥應權衡利弊。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：必要時可予組織及血清細菌學培養。
不良反應
1.中樞神經系統 可致頭痛，也有引起嗜睡、神經過敏、失眠、頭暈的報導。
2.泌尿生殖系統 可有一過性血尿素氮及肌酐升高，也有發生間質性腎炎的個案報導。用藥後出現陰道念珠菌感染也有報導。
3.肝臟 可有天冬氨酸氨基轉移酶水平升高，暫時性肝毒性。
4.胃腸道 可有腹痛、稀便、腹瀉、噁心、嘔吐。
5.血液 可有一過性血小板減少、白細胞減少和嗜酸粒細胞增多。
6.皮膚 可引起尿布濕疹、皮疹。
7.過敏反應 可出現蕁麻疹、瘙癢、多形性紅斑等過敏反應。
給藥說明
成人-常規劑量
口服給藥
1.支氣管炎：（1）用於急性支氣管炎繼發細菌感染，每12小時200~400mg，連用7天。（2）用於慢性支氣管炎急性發作，每12小時400mg，連用7天。
2.肺炎：每12小時400mg，連用14天。
3.咽炎及扁桃體炎：每12小時200mg，連用10天。
4.鼻竇炎：常用量為每12小時400mg，連用10日，對急性上頜竇炎，也可每12小時200mg，連用10天。
5.皮膚及皮下組織感染：無併發症的感染，常用量為每12小時200mg，連用7天。
6.尿道感染：（1）無併發症的膀胱炎，一日200mg，連用7日。（2）無併發症的腎盂腎炎，每12小時400mg，連用14日。
腎功能不全時劑量
肌酐清除率大於50ml/min者，可使用常規劑量；肌酐清除率為10~40ml/min者，可按常規給藥間隔，使用半量，或按常規給藥間隔的兩倍，使用常規劑量；肌酐清除率小於10ml/min者，以3~5日間隔，使用常規劑量。
透析時劑量
血液透析者，每次透析後應給予補充劑量。
兒童-常規劑量
口服給藥
1.咽炎及扁桃體炎：一日用量為15mg/kg，每12小時1次，連服10日。
2.中耳炎：一日用量為30mg/kg，每12小時1次，連服10日。
3.皮膚及皮下組織感染：一日用量為15mg/kg，每12小時1次，連服7日。
腎功能不全時劑量
用法同成人腎功能不全。
透析時劑量
血液透析者，每次透析後應給予補充劑量。
製劑與規格
氯碳頭孢膠囊（1）200mg。（2）400mg。貯法：密閉，於15~30℃保存。
氯碳頭孢口服混懸液（1）5ml:100mg。（2）5ml:200mg。貯法：於15~30℃保存。
藥物相互作用
藥物-藥物相互作用
1.與氨基糖苷類藥物合用，腎毒性風險增加，原有腎功能不全者應避免合用兩類藥物。必須合用者應監測腎毒性。
2.本藥對傷寒沙門菌有抗菌活性，可降低機體對傷寒活疫苗的免疫應答。兩者使用間隔時間不應低於24小時。
藥物-食物相互作用
與食物同服，本藥血藥濃度峰值可降低（50%~60%），達峰時間延遲，但曲線下面積及腎臟清除率無影響。因延緩藥物吸收，建議在飯前1小時或飯後2小時服藥。
專家點評
氯碳頭孢可作為治療呼吸系統、泌尿系統、皮膚與軟組織感染的替代藥物。國外報導，一項雙盲、對照的臨床試驗中，用氯碳頭孢治療鏈球菌性咽炎的有效率與青黴素V相同；治療兒童中耳炎和成人鼻竇炎的療效與阿莫西林/克拉維酸相同；治療細菌性支氣管炎同頭孢克洛相同。另一項對319例急性支氣管炎患者進行的雙盲、對照的臨床試驗，160例患者口服氯碳頭孢，每次200mg，每天2次，連續7天；對照組150例口服頭孢克洛每次250mg，每天3次，連續7天。在可評價的患者中，套用氯碳頭孢的治癒率為68.3%、改善率為27.0%，對照組痊癒率為66.1%、改善率為28.6%，細菌學清除率分別為82.5%和82.1%。
