氟氯西林鈉

氟氯西林鈉

氟氯西林鈉,中文別名為(2S,5R,6R)-6-[[3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基-1,2-惡唑-4-甲醯]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽

基本信息

原料信息

【中文名稱】氟氯西林鈉

【英文名稱】flucloxacillin sodium

【英文別名】Floxacillin sodium; Floxacillin Na salt; Floxapen sodium; Flucloxacillin sodium; Flucloxacillin sodium salt; MFI-PC; Monosodium flucloxacillin; NSC 277175; Sodium flucloxacillin; Stafopen sodium salt;

【CAS號】1847-24-1

【EINECS號】217-428-0

【分子式】C19H16ClFN3NaO5S

氟氯西林鈉 氟氯西林鈉

【分子量】475.8536

【分子結構】(右圖)

【質量標準】EP5.0/USP/BP

【性狀】白色或類白色結晶性粉末,無臭、味苦,有引濕性,在水和甲醇中易溶解

【包裝】5kg/鋁聽

用途

半合成青黴素類抗生素,主要用於耐青黴素金黃色葡萄球菌的嚴重感染及敗血症。

臨床研究

氟氯西林鈉 氟氯西林鈉

【功效主治】 軟組織感染,如膿腫、癤、癰、蜂窩織炎、創口感染、燒傷、中/外耳炎、皮膚移植保護、皮膚潰瘍、濕疹、痤瘡、手術預防用藥;呼吸道感染,如肺炎、膿胸、肺膿腫、鼻竇炎、咽炎及扁桃腺炎;其它感染,如心內膜炎、腦膜炎、敗血症、奈瑟氏菌感染、敗血症性流產、產褥期感染、骨髓炎。

【化學成分】 氟氯西林鈉一水合物。

【藥理作用】 世君寧膠襄含氟氯西林鈉一水合物,相當於250 mg氟氯西林 ;世君寧粉劑含氟氯西林鈉一水合物,相當於500 mg氟氯西林。注射粉劑溶於一定量的注射用水或0.5%的利多卡因後,形成無色透明液體。 本藥是半合成異惡唑青黴素,為耐酸青黴素,通過側鏈改變使之具有一個受保護的中央β-內醯胺環,從而具有抗青黴素酶的作用,並且具有更廣的抗菌譜,包括產生青黴素酶的葡萄球菌。本藥的抗菌譜與鄰氯青黴素相似,對青黴素耐藥或敏感的金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、芽孢桿菌、炭疽桿菌、產單核細胞李斯特氏菌、白喉棒狀桿菌、淋病奈瑟氏菌及腦膜炎奈瑟氏菌有效。

【藥物相互作用】 1 抑菌抗生素(四環素和紅黴素)可以對抗本藥的殺菌作用。2 本藥不能和粘菌素甲烷磺酸鈉、慶大黴素、卡那黴素和多粘菌素B配伍使用。3 丙磺舒可減低本藥的腎臟排泄。4 本藥不能與胺基酸溶液、脂肪乳和血液混合。

【不良反應】 1 偶見胃腸道副作用如輕度而短暫的噁心、嘔吐、腹瀉。2 偶見肝炎和膽汁鬱積性黃疸。3 和其它青黴素類一樣,極少見偽膜性腸炎。4 可見典型的過敏反應如蕁麻疹,紫癜,斑疹和斑丘疹。5 大劑量非腸道給藥可出現神經毒性、中性粒細胞減少症和白細胞減少症。6 靜脈給藥曾觀察到血栓性靜脈炎。

【禁忌症】 對青黴素或本品其它成分過敏者。

其他信息

【性狀】 為白色或類白色結晶性粉末,易溶於水(1:1),溶於乙醇(1:12),或丙酮(1:12)。

【藥理作用】 本品有抗耐葡萄球菌所產生的β-內醯胺酶能力。肌注同量的本品與氯唑西林,本品的血藥濃度明顯較高,血中有效濃度維持時間較長。

【適應症】 主要用於治療耐青黴素金黃色葡萄球菌的嚴重感染,以及呼吸道感染(如急性咽炎、化膿性扁桃體炎)、治療感冒繼發細菌感染、急慢性氣管炎、支氣管炎、肺炎、肺膿腫、膿胸、骨髓炎、化膿性關節炎、急慢性中耳炎、鼻副竇炎、牙周炎、癤、癰、丹毒、蜂窩組織炎、破傷風、甲溝炎、創面及傷口感染、燒傷感染、導尿後引起的尿道炎、前列腺炎、淋病、心內膜炎、革蘭陽性菌尤是金黃色葡萄球菌引起的敗血症。

【用量用法】 靜滴、靜註:2~4g/日,分2~4次注射。溶於20ml注射用水中,在3~4分鐘內緩注或加入輸液中靜滴。胸腔內注射:250mg/日,溶於5~10ml注射用水中。關節腔注射:250~500mg/日,溶於5ml注射用水中。口服:0.25~0.5g/次,4~6次/日,飯前2小時服。兒童:2~10歲為成人劑量的一半,<2歲為成人劑量的1/4。

【注意事項】 偶有過敏反應(如皮疹)、噁心、嘔吐、上腹不適、結腸炎等。長期套用應檢查肝功能。在懷疑複合感染時,可合用阿莫西林、氨芐西林、頭孢三嗪、頭孢他啶等治療。用前需做皮試。

目前國內已經生產氟氯西林鈉注射液的廠家有:桂林南藥股份有限公司

說明書

氟氯西林鈉膠囊說明書

【批准文號】

國藥準字H20055810

【中文名稱】

氟氯西林鈉膠囊

【產品英文名稱】

Flucloxacillin Sodium Capsules

【功效主治】

軟組織感染,如膿腫、癤、癰、蜂窩織炎、創口感染、燒傷、中/外耳炎、皮膚移植保護、皮膚潰瘍、濕疹、痤瘡、手術預防用藥;呼吸道感染,如肺炎、膿胸、肺膿腫、鼻竇炎、咽炎及扁桃腺炎;其它感染,如心內膜炎、腦膜炎、敗血症、奈瑟氏菌感染、敗血症性流產、產褥期感染、骨髓炎。

【化學成分】

氟氯西林鈉一水合物。

【藥理作用】

世君寧膠襄含氟氯西林鈉一水合物,相當於250 mg氟氯西林 ;世君寧粉劑含氟氯西林鈉一水合物,相當於500 mg氟氯西林。注射粉劑溶於一定量的注射用水或0.5%的利多卡因後,形成無色透明液體。本藥是半合成異惡唑青黴素,為耐酸青黴素,通過側鏈改變使之具有一個受保護的中央β-內醯胺環,從而具有抗青黴素酶的作用,並且具有更廣的抗菌譜,包括產生青黴素酶的葡萄球菌。本藥的抗菌譜與鄰氯青黴素相似,對青黴素耐藥或敏感的金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、芽孢桿菌、炭疽桿菌、產單核細胞李斯特氏菌、白喉棒狀桿菌、淋病奈瑟氏菌及腦膜炎奈瑟氏菌有效。

【藥物相互作用】

1 抑菌抗生素(四環素和紅黴素)可以對抗本藥的殺菌作用。

2 本藥不能和粘菌素甲烷磺酸鈉、慶大黴素、卡那黴素和多粘菌素B配伍使用。

3 丙磺舒可減低本藥的腎臟排泄。

4 本藥不能與胺基酸溶液、脂肪乳和血液混合。

【不良反應】

1 偶見胃腸道副作用如輕度而短暫的噁心、嘔吐、腹瀉。

2 偶見肝炎和膽汁鬱積性黃疸。

3 和其它青黴素類一樣,極少見偽膜性腸炎。

4 可見典型的過敏反應如蕁麻疹,紫癜,斑疹和斑丘疹。

5 大劑量非腸道給藥可出現神經毒性、中性粒細胞減少症和白細胞減少症。

6 靜脈給藥曾觀察到血栓性靜脈炎。

【禁忌症】

對青黴素或本品其它成分過敏者。

【產品規格】

0.25g(以C19H17ClFN3O5S計)

【用法用量】

成人:每次一粒,每日四次;應於飯前至少半小時服用,重症感染,劑量加倍。兒童參考用量:據國外同類品種說明書及文獻資料記載,2歲以下按成人口服劑量的1/4給藥;2-10歲按成人劑量的1/3給藥。

【貯藏方法】

本藥可於室溫(15-25℃)保存。有效期 :膠囊3年。

【注意事項】

慢性、復發和嚴重感染或吸收不良時,宜選用非胃腸道給藥。非胃腸道給藥溶液最好在藥液配製後數小時內使用,使用前充分振搖,緩慢注射。本藥可加入到常用的靜脈注射液體中,如生理鹽水、5%葡萄糖和1/6 M乳酸鈉。 傳染性單核細胞增多症和淋巴細胞性白血病患者常出現藥疹。青黴素類與頭孢菌素類合用可以出現交叉過敏或交叉抗藥性。本藥不宜結膜下和鞘膜內注射。長期用藥偶見導致非敏感細菌過度生長。對妊娠和哺乳的影響就目前已知情況而言,妊娠期使用氟氯西林,未見引起胎兒任何危險。由於本藥可少量分泌入乳汁,因此有引起嬰兒致敏的危險,但這種危險很小

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