氟喹酮
中文名稱:氟喹酮中文別名:6-氨基-2-(氟甲基)-3-(2-甲基苯基)-4-(3H)-1,3-二氮雜萘酮
英文名稱:afloqualone
英文別名:4(3H)-quinazolinone, 6-amino-2-(fluoromethyl)-3-(2-methylphenyl)-; 6-Amino-2-(fluoromethyl)-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone;6-Amino-2-(fluoromethyl)-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4(3H)-one; 6-Amino-2-Fluoromethyl-3-(2-Tolyl)-3H-quinazolin-4-one
CAS:56287-74-2
分子式:C16H14FN3O
分子量:283.3003
物化性質
熔點:195-196℃相對密度:1.31g/cm3
用途
【藥理】本品作用於脊髓上位中樞較廣泛的部位,而使肌肉緊張性亢進狀態緩解。
(1)肌肉鬆弛作用:
迴轉棒法、懸垂法及傾斜板法表明,小鼠口服本品的肌肉鬆弛作用比鹽酸托哌松(tolperisone)強。
(2)對脊髓反射電位的作用:
對切斷脊髓的貓,靜脈內給藥5mg/kg以上,對多突觸、單突觸反射電位均顯示抑制作用,且具劑量依賴性。特別對多突觸反射途徑的抑制作用很強。
(3) 對試驗性強直的緩解作用:
對大鼠去腦強直(γ-強直)及缺血性去腦強直(α-強直)緩解作用的ED50(口服)為17.2mg/kg及25.7mg/kg,特別對γ纖維系統的選擇性較高。
(4)其它作用:
①消炎:對大鼠的角叉菜膠浮腫,口服本品10mg/kg以上顯示消炎作用,且有劑量依賴性;②對小鼠醋酸引起的扭體,口服本品10mg/kg以上顯示鎮痛作用,且有劑量依賴性。
人口服20mg後約1小時達血漿濃度峰值。
【適應症】
腦血管障礙、腦性麻痹、痙攣性脊髓麻痹、脊髓血管障礙、後縱韌帶骨化症、多發性硬化症、肌萎縮性側索硬化症、脊髓小腦變性症、外傷後遺症(脊髓損傷、頭部外傷)、術後後遺症(包括腦、脊髓腫瘤)及其它腦脊髓疾患引起的痙攣性麻痹。
【用法用量】
口服,成人一次20mg,一日3次。視年齡、症狀適當增減。
[製劑與規格]糖衣片:20mg。
【禁用慎用】
(1)孕婦、嬰兒及小兒哺乳期婦女用藥的安全性尚未確立。
(2)因可引起反射運動能力降低、瞌睡等,使用本品的患者不可從事汽車駕駛等有危險性的機械操作。
【不良反應】
(1)偶見步態不穩、頭暈、嗜睡、頭痛、頭重、乏力感、倦怠感、耳鳴、尿頻等。
(2)偶見皮疹等,應停藥。偶見噁心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉等。