【類別】抗高血壓藥
【別名】酮舍林,凱坦色林,酮色林,氟哌喹酮
【外文名】Ritanserin,Sufrexal,Serefrex,Ketanserin
【藥理及套用】本品為5-羥色胺受體阻斷藥,對5HT2受體有選擇性阻滯作用,亦有較弱的α1和H1受體拮抗作用。有降低高血壓患者的外周阻力,腎血管阻力的下降更明顯,對正常人無降壓作用。對有阻塞性血管病變者,可改善下肢血流供應。對雷諾病者可改善組織的血流灌注、使皮膚血流增加。靜脈注射後可降低右房壓、肺動脈壓及肺毛細管模壓。
口服吸收迅速完全,0.5~2小時血藥濃度達峰值。與血漿蛋白結合率95%。生物利用度約50%。在肝內代謝。t1/2約15小時。食物不影響其吸收。
【適應症】用於各型高血壓,也用於充血性心力衰竭,雷諾病及間歇性跛行。
【用法用法】口服,開始劑量1次20mg,1日2次。1個月後如療效不滿意,可將劑量增至1次40mg,1日2次,劑量超過40mg時,降壓作用不再增強。肝功能不全時,1次劑量勿超過20mg。
靜脈注射的開始劑量為10mg,最大劑量為30mg,以每分鐘3mg的速度注射。也可靜脈滴注,滴速2~6mg/小時。
【不良反應】有頭暈、疲乏、浮腫、口乾、體重增加及Q-Tc延長(易發生於低血鉀時)。不宜與排鉀利尿藥合用。
【規格】片劑:每片20mg;40mg。注射液:5mg(1ml);10mg(2ml);25mg(5ml)。
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