藥品簡介
通用名 氟他胺膠囊
曾用名 氟硝丁醯胺膠囊
英文名 FLUTAMIDE CAPSULES
拼音名 FUTA'AN JIAONANG
藥品類別 激素類及抗激素類抗腫瘤藥
性狀 本品為膠囊劑,內容物為淡黃色顆粒。
貯藏 遮光、密封,在乾燥處保存。
主要成分
通用名 氟他胺
化學名 2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙醯胺
拼音名 FUTA'AN
英文名 FLUTAMIDE
CAS No. 13311-84-7
分子式 C11H11F3N2O3
分子量 276.22
規 格 0.125g
藥理毒理
本品為非類固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細胞對雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結合。本品與雄激素受體結合後形成受體複合物,進入細胞核內,與核蛋白結合,從而抑制腫瘤細胞生長。
藥代動力學 動物實驗證明服用3周后,大鼠前列腺和精囊重量降低,狗的前列腺上皮細胞萎縮,並降低其血清酸性磷酸酶的水平。大鼠服藥後以胃腸道、肝臟和腎臟濃度最高,代謝物主要經尿排出。
適應症
適用於前列腺癌,對初治或復治患者都可有效。
用法用量
每次250mg,口服,每日3次。
不良反應
男性乳房女性化,乳房觸痛,有時伴有溢乳,如減少劑量或停藥則可消失。少數患者可有腹瀉、噁心、嘔吐、食慾增加、失眠和疲勞。罕見性慾減低、一過性肝功能異常及精子計數減少。本品對心血管的潛在性影響比己烯雌酚小。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意事項
需長期服用本品時應定期檢查肝功能和精子計數,如發生異常應減量或停藥,一般可恢復正常。本品可增加睪丸酮和雌二醇的血漿濃度,可能發生體液瀦留。本品可單獨套用,也可與LHRH激動劑、化療藥物聯合套用。對良性前列腺增生也有一定的療效。
藥物相互作用
尚不明確。