功效主治
用於治療葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎,抑制角膜新生血管的形成,治療眼內手術後、雷射濾簾成形術後、或各種眼部損傷的炎症反應,抑制白內障手術中縮瞳反應;用於準分子雷射角膜切削術後止痛及消炎;春季結膜炎、季節過敏性結膜炎等過敏性眼病,預防和治療白內障及人工晶體術後炎症及黃斑囊樣水腫,以及青光眼濾過術後促進濾過泡形成等。性狀:本品為無色或微黃色澄明水溶液。
藥理作用
化學成分
雙氯芬酸鈉diclofenacNa(妊娠分級:B;D-如在妊娠晚期或臨近分娩時用藥)雙氯芬酸鈉是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥,其作用機理為抑制環氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。動物實驗證實,前列腺素是引起眼內炎症的介質之一,能導致血-房水屏障崩潰、血管擴張、血管通透性增加、白細胞趨化、非膽鹼能機制性瞳孔縮小等。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和消炎痛等。雙氯芬酸鈉滴眼液對機械、化學、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有較強的抑制作用。臨床研究顯示,0.1%雙氯芬酸鈉治療白內障術後炎症,可降低前房的閃輝和細胞數;套用於角膜放射狀切開術或雷射屈光角膜切削術的病人,能緩解術後疼痛和畏光,優於安慰劑。非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長期觀察,沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發生不育。
藥代動力學:給人0.1%雙氯芬酸鈉50?l滴眼後,10分鐘在房水中即可檢測到藥物,2.4小時達到高峰值,為82ng/ml;濃度保持在20ng/ml以上的持續時間超過4個小時,而維持在3~16ng/ml水平可超過24小時;房水平均藥物滯留時間為7.4小時。如果一次滴眼多滴,房水藥物水平將增加,達峰時間可提前至1小時左右。給人兩眼同時滴0.1%雙氯芬酸鈉各二滴後,4個小時內未檢測到血漿內藥物(最低檢測限為10ng/ml),表明藥物滴眼後的全身吸收是非常有限的。
用法用量
一日4~6次,一次1滴;眼科手術用藥:術前3、2、1和0.5小時各滴眼一次,一次1滴。白內障術後24小時開始用藥,一日4次,持續用藥二周;角膜屈光術後15分鐘即可用藥,一日4次,持續用藥三天。
不良反應:滴眼有短暫燒灼、刺痛、流淚等,極少數可有結膜充血、視物模糊。不足3%患者可出現乏力、睏倦、噁心等全身反應。
禁忌症:對本品過敏者禁用。
注意事項
1、本品僅限於滴眼用。2、本品可妨礙血小板凝聚,有增加眼組織術中或術後出血的傾向。
3、戴接觸鏡者禁用本品,但角膜屈光術後暫時配戴治療性親水軟鏡者除外。孕婦及哺乳期婦女用藥:在動物致畸研究中,給小鼠用藥量至人局部用量的5000倍(20mg/kg/day),大鼠和兔用至2500倍(10mg/kg/day),均未發現致畸作用,儘管這些量已經達到對母體和胎兒產生毒性。大鼠母體對雙氯芬酸鈉的毒性表現為難產,妊娠延長,胎兒體重、生長和成活率下降。已經顯示,雙氯芬酸鈉可透過大鼠和小鼠的胎盤屏障。但目前尚無在人體的研究報告,因此孕婦應慎用。
兒童用藥:本品在兒童的安全性和作用尚未考察。
老年患者用藥:
藥物相互作用:尚不明確。
藥物過量:過量使用一般不會引起急症,如不慎口服,可飲水稀釋之。
有效期:暫定1年。
規格:(1)1ml∶1mg(2)5ml∶5mg。
貯藏:置涼暗處密閉保存。
批准文號:國藥準字H42022192
生產企業:
武漢五景藥業
處方類型:本品為處方藥!