格拉司瓊

格拉司瓊

格拉司瓊(Granisetron)是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制噁心和嘔吐的機制,是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體,從而抑制噁心、嘔吐的發生。本品選擇性高,無錐體外系反應、過度鎮靜等不良反應。

基本信息

適應證

適用於防治腫瘤放療、化療引起的噁心、嘔吐。

臨床套用

口服:1mg/次,2次/日。靜註:3~6mg/次,於放療或化療前用。每日最高劑量不應超過9mg。

不良反應

患者對本品耐受性較好,主要不良反應為頭痛,發生率為10%~15%;其他少見的不良反應有便秘、嗜睡、腹瀉、AST和ALT暫時性升高等;也曾觀察到血壓變化,但停藥即消失,一般不需處理。未發現錐體外系反應及其他嚴重不良反應。

注意事項

慎用於下列情況:中、重度肝損傷,先天性長QT綜合徵或存在發生QT間期延長風險(電解質異常、大劑量蒽環類治療)的患者。

因本品減慢消化道運動,消化道運動障礙者慎用。

本品僅限用於化學藥物引起強烈的噁心、嘔吐。不應與其他藥物混合於同一溶液中使用。

用藥禁忌

對本品或有關化合物過敏者禁用。胃腸道梗阻者禁用。小兒、孕婦和哺乳期婦女禁用。

物相互作用

1.地塞米松可增強格拉司瓊的藥效,降低不良反應。

2.與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用,本品血藥濃度減低,應適當增加劑量。

3.與甲氨蝶呤合用會導致毒性相加,有聯合套用格拉司瓊和高劑量甲氨蝶呤化療導致心律失常(如QT間期延長、心動過緩)的報導。聯合用藥時應密切監測心電圖,尤其是對已經接受多療程甲氨蝶呤化療的患者。

說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

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