成份
本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。
化學名稱：1-甲基-N-(橋-9-甲基-9-氮雜雙環[3.3.1]壬院-3-基）-IH-吲唑-3-甲醯胺鹽酸鹽。
化學結構式：
鹽酸格拉司瓊注射液分子式：CHNO·HCl
分子量：348.88
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
用於放射治療、細胞毒類藥物化療引起的噁心和嘔吐。
規格
3ml:3mg(以CHNO計)
用法用量
靜脈注射：成人：用量通常為3mg (1支)，用20〜50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋後，於治療前30分鐘靜脈注射，給藥時間應超過5分鐘。大多數病人只需給藥一次，對噁心和嘔吐的預防作用便可超過24小時，必要時可增加給藥次數1〜2次，但每日最高劑量不應超過9mg (3支）。肝、腎 功能不全者無需調整劑量。
不良反應
常見的不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘、偶有短暫性無症狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。
禁忌
1.對本品或有關化合物過敏者禁用。
2.胃腸道梗阻者禁用。
注意事項
尚不明確。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.孕婦除非必需外，不宜使用。
2.哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
老年人無需調整劑量。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品是一種高選擇性的5-HT受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防 和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT, 5-HT可激活中樞或迷走神經的 5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制噁心和嘔吐的機制，是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢 的5-HT受體，從而抑制噁心、嘔吐的發生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮靜等不良反應。
藥代動力學
健康受試者靜注本品20或4ug/kg後，平均血漿峰濃度分別為13.7和42.8 ug/L， 血漿清除半衰期約 3.1〜5.9小時。本品在體內分布廣泛，血清蛋白結合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化後，再共軛形成結合產物，本品通過糞便和尿液排泄。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
低硼矽玻璃安瓿，每盒5支。
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
